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1. (WO1989007598) PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION D'INHIBITEURS $i(TRANS)-6-[2-(PYRROL SUBSTITUE-1-YL)ALKYLE]PYRAN-2-ONE DE SYNTHESE DE CHOLESTEROL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1989/007598    N° de la demande internationale :    PCT/US1989/000719
Date de publication : 24.08.1989 Date de dépôt international : 22.02.1989
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    19.09.1989    
CIB :
C07C 235/80 (2006.01), C07D 207/34 (2006.01), C07D 319/06 (2006.01), C07D 319/08 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01)
Déposants : WARNER-LAMBERT COMPANY [US/US]; 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105 (US) (Tous Sauf US).
BUTLER, Donald, Eugene [US/US]; (US) (US Seulement).
DEERING, Carl, Francis [US/US]; (US) (US Seulement).
MILLAR, Alan [US/US]; (US) (US Seulement).
NANNINGA, Thomas, Norman [US/US]; (US) (US Seulement).
ROTH, Bruce, David [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BUTLER, Donald, Eugene; (US).
DEERING, Carl, Francis; (US).
MILLAR, Alan; (US).
NANNINGA, Thomas, Norman; (US).
ROTH, Bruce, David; (US)
Mandataire : TINNEY, Francis, J.; Warner-Lambert Company, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105 @ (US).
MANSMANN, Ivo; Goedecke AG, Mooswaldallee 1-9, D-7800 Freiburg im Breisgau (DE)
Données relatives à la priorité :
158,439 22.02.1988 US
303,733 01.02.1989 US
Titre (EN) IMPROVED PROCESS FOR $i(TRANS)-6-[2-(SUBSTITUTED-PYRROL-1-YL)ALKYL]PYRAN-2-ONE INHIBITORS OF CHOLESTEROL SYNTHESIS
(FR) PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION D'INHIBITEURS $i(TRANS)-6-[2-(PYRROL SUBSTITUE-1-YL)ALKYLE]PYRAN-2-ONE DE SYNTHESE DE CHOLESTEROL
Abrégé : front page image
(EN)An improved process for the preparation of $i(trans)-6-[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-ones by a novel synthesis is described where 1,6-heptadien-4-ol is converted in eight operations to the desired products, as well as an improved process for the preparation of (2R-$i(trans)) and $i(trans)-(±)-5-(4-fluoro-phenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2$i(H)-pyran-2-yl)ethyl]-1$i(H)-pyrrole-3-carboxamide by a novel synthesis where 4-methyl-3-oxo-N-phenylpentanamide is converted in eight operations to the desired product or alternatively 4-fluoro-$g(a)-[2-methyl-1-oxopropyl]-$g(g)-oxo-N,$g(b)-diphenylbenzenebutaneamide is converted in one step to the desired product, and additionally, a process for preparing (2R-$i(trans))-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2$i(H)-pyran-2-yl)ethyl]-1$i(H)-pyrrole-3-carboxamide from (R)-4-cyano-3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]butanoic acid, as well as other valuable intermediates used in the processes.
(FR)On a mis au point un procédé amélioré de préparation de $i(trans)-6-[2-(pyrrol substitué-1-yl) alkyle]pyran-2-ones au moyen d'une nouvelle synthèse, permettant de transformer 1,6-heptadiène-4-ol en huit opérations, en produits voulus. On a également mis au point un procédé amélioré de préparation de (2R-$i(trans)) et $i(trans)-(±)-5-(4-fluoro-phényle)-2-(1-méthylèthyle)-N,4-diphényl-1-[2-(têtrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2$i(H)-pyran-2-yl)éthyle]-1$i(H)-pyrrole-3-carboxamide au moyen d'une nouvelle synthèse, permettant de transformer 4-méthyl-3-oxo-N-phénylpentanamide en huit opérations, en le produit voulu, ou dans un autre mode de réalisation de transformer 4-fluoro-$g(a)-[2-méthyl-1-oxopropyle]-$g(g)-oxo-N,$g(b)-diphénylbenzènebutaneamide en une étape en le produit voulu. On a, en outre, mis au point un procédé de préparation de (2R-$i(trans))-5-(4-flurophényle)-2-(1-méthyléthyle)-N,4-diphényle-1-[2-(têtrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2$i(H)-pyran-2-yl)éthyle]-1$i(H)-pyrrole-3-carboxamide, à partir de (R)-4-cyano-3-[[(1,1-diméthyléthyle)diméthylsilyle]oxy]acide butanoïque, ainsi que d'autres intermédiaires de valeur utilisés dans les procédés.
États désignés : AT, AU, DE, DK, FI, GB, JP, KR, LU, NL, NO, SE.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)