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1. (WO1989006964) SUSPENSIONS OPHTALMIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/1989/006964 N° de la demande internationale : PCT/US1989/000451
Date de publication : 10.08.1989 Date de dépôt international : 08.02.1989
CIB :
A61K 9/00 (2006.01)
Déposants : INSITE VISION, INC.[US/US]; 965 Atlantic Avenue Alameda, CA 94501, US
Inventeurs : CHANDRASEKARAN, Santosh, Kumar; US
ARCHIBALD, Roy, Duane; US
DAVIS, Jeffrey, Paul; US
SU, Yansheng; US
Mandataire : GERIAK, James, W. @; Lyon & Lyon 611 West Sixth Street 34th Floor Los Angeles, CA 90017, US
Données relatives à la priorité :
153,76208.02.1988US
301,11425.01.1989US
Titre (EN) OPHTHALMIC SUSPENSIONS
(FR) SUSPENSIONS OPHTALMIQUES
Abrégé :
(EN) Lightly crosslinked polymers, preferably ones prepared by suspension or emulsion polymerizing at least about 90 % by weight of a carboxyl-containing monoethylenically unsaturated monomer such as acrylic acid with from about 0.1 % to about 5 % by weight of a polyfunctional, and preferably difunctional, crosslinking agent such as divinyl glycol (3,4-dihydroxy-1,5-hexadiene), having a particle size of not more than about 50 $g(m)m in equivalent spherical diameter, when formulated with an ophthalmic medicament, e.g., fluorometholone, into suspensions in aqueous medium in which the amount of polymer ranges from about 0.1 % to about 6.5 % by weight, based on the total weight of the aqueous suspension, the pH is from about 3.0 to about 6.5, and the osmotic pressure (osmolality or tonicity) is from about 10 mOsM to about 400 mOsM, provide new topical ophthalmic medicament delivery systems having suitably low viscosities which permit them to be easily administered to the eye in drop form, and hence be comfortably administrable in consistent, accurate dosages. These suspensions will rapidly gel in the eye after coming into contact with the eye's tear fluid to a substantially greater viscosity than that of the originally-introduced suspension and thus remain in place for prolonged periods of time to provide sustained release of the ophthalmic medicament.
(FR) On a mis au point des polymères légèrement réticulés, de préférence ceux préparés par polymérisation en suspension ou en émulsion d'au moins environ 90 % en poids d'un monomère non saturé de manière monoéthylénique et contenant du carboxyle, tel qu'un acide acrylique avec environ 0,1 % à 5 % en poids d'un agent de réticulation polyfonctionnel et de préférence difonctionnel tel que du glycol divinylique (3, 4-dihydroxy-1,5-hexadiène), ayant une grosseur particulaire ne dépassant pas environ 50 $g(m)m en diamètre sphérique équivalent. Lorsque lesdits polymères sont formulés avec un médicament ophtalmique, par exemple du fluorométholone, dans des suspensions en milieu aqueux dans lesquelles la quantité de polymère est comprise entre environ 0,1 % et 6,5 % en poids, sur la base du poids total de la suspension aqueuse, le pH se situant entre environ 3,0 et 6,5, et la pression osmotique (osmolalité ou tonicité) se situant entre environ 10 mOsM et 400 mOsM, ces polymères fournissent des nouveaux systèmes d'administration topique des médicaments ophtalmiques dont les faibles viscosités appropriées leur permettent d'être facilement administrés à l'÷il sous forme de gouttes. Par conséquent on peut les administrer facilement en dosages homogènes et précis. Ces suspensions se gélifient rapidement dans l'÷il après être entrées en contact avec le fluide lacrimal de l'÷il, pour atteindre une viscosité sensiblement supérieure à celle de la suspension originairement introduite, et donc restent en place pendant des périodes de temps prolongées, afin de permettre la libération soutenue du médicament ophtalmique.
États désignés : DK, JP, NO
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)