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1. (WO1988004657) INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DU CHOLESTEROL A BASE DE $i(TRANS)-6-[2-[2-(PHENYLE SUBSTITUE)-3-(OU 4-) HETEROARYL-5-SUBSTITUE-1$i(H)-PYRROL-1-YL]-ETHYL]TETRAHYDRO-4-HYDROXY-2$i(H)-PYRAN-2-ONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/1988/004657 N° de la demande internationale : PCT/US1987/003047
Date de publication : 30.06.1988 Date de dépôt international : 23.11.1987
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 26.07.1988
CIB :
C07D 405/14 (2006.01)
Déposants : ROTH, Bruce, David[US/US]; US (UsOnly)
SLISKOVIC, Drago, Robert[GB/US]; US (UsOnly)
WARNER-LAMBERT COMPANY[US/US]; 2800 Plymouth Road Ann Arbor, MI 48105, US (AllExceptUS)
Inventeurs : ROTH, Bruce, David; US
SLISKOVIC, Drago, Robert; US
Mandataire : JANSSEN, Jerry, F.; Warner-Lambert Company 2800 Plymouth Road Ann Arbor, MI 48105 @, US
MANSMANN, Ivo; Mooswaldallee 1-9 D-7800 Freiburg, DE
Données relatives à la priorité :
944,31822.12.1986US
Titre (EN) $i(TRANS)-6-[2-[2-(SUBSTITUTED-PHENYL)-3- (or 4-) HETEROARYL-5-SUBSTITUTED-1$i(H)-PYRROL-1-YL]-ETHYL]TETRAHYDRO-4-HYDROXY-2$i(H)-PYRAN-2-ONE INHIBITORS OF CHOLESTEROL BIOSYNTHESIS
(FR) INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DU CHOLESTEROL A BASE DE $i(TRANS)-6-[2-[2-(PHENYLE SUBSTITUE)-3-(OU 4-) HETEROARYL-5-SUBSTITUE-1$i(H)-PYRROL-1-YL]-ETHYL]TETRAHYDRO-4-HYDROXY-2$i(H)-PYRAN-2-ONE
Abrégé :
(EN) Certain $i(trans)-6-[2-[2-(substituted-phenyl)-3- (or 4-)heteroaryl-5-substituted-1$i(H)-pyrrol-1-yl]ethyl]tetrahydro-4-hydroxy-2$i(H)-pyran-2-ones and the corresponding lactone-ring-opened acids are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG CoA reductase) and are thus useful hypolipidemic or hypocholesterolemic agents. Pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of inhibiting the biosynthesis of cholesterol employing such pharmaceutical compositions are also disclosed.
(FR) Certaines $i(trans)-6-[2-[2-(phényle substitué)-3-(ou 4-)hétéroaryl-5-substitué-1$i(H)-pyrrol-1-yl]éthyl]tétrahydro-4-hydroxy-2$i(H)-pyran-2-ones et les acides à anneau de lactone ouvert correspondants sont des inhibiteurs puissants de l'enzyme réductase de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (réductase de HMG CoA) et constituent par conséquent des agents hypolipidémiques ou hypocholestérolémiques utiles. Des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés et un procédé d'inhibition de la biosynthèse du cholestérol qui utilise de telles compositions pharmaceutiques sont également décrits.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, CH, DE, DK, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MC, MG, MW, NL, NO, RO, SD, SE, SU
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)