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1. WO1987003869 - DERVIES PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS D'ACIDES GLUTAMIQUES ET ASPARTIQUES

Numéro de publication WO/1987/003869
Date de publication 02.07.1987
N° de la demande internationale PCT/EP1986/000724
Date du dépôt international 08.12.1986
CIB
A61K 31/195 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195ayant un groupe amino
C07C 233/30 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
30ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
C07C 233/45 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
45ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
CPC
A61K 31/195
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195having an amino group
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 25/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
08Antiepileptics; Anticonvulsants
C07C 233/30
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
01having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
30having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by doubly-bound oxygen atoms
C07C 233/45
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
01having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
45having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
Déposants
  • ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A [IT]/[IT]
Inventeurs
  • MAKOVEC, Francesco
  • CHISTÈ, Rolando
  • ROVATI, Claudio, Lucio
  • ROVATI, Angelo, Luigi
Mandataires
  • JACOBACCI, Filippo @
Données relatives à la priorité
68062 A/8517.12.1985IT
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PHARMACEUTICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF GLUTAMIC AND ASPARTIC ACIDS
(FR) DERVIES PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS D'ACIDES GLUTAMIQUES ET ASPARTIQUES
Abrégé
(EN)
New original derivates of D,L-glutamic acid and D,L-aspartic acid having formula (I), where n is 1 or 2, R1 is a mono- or di-substituted phenyl group substituted with halogens such as chlorine and fluorine or with a methyl group in the 3 and 4 positions and in which R2 consists of a linear or branched alkyl group with 4 to 7 carbon atoms (preferably a pentyl group) and R3 is an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms overall and containing an oxygen atom in the form of an ether linkage, such as for example the groups 2-ethoxyethyl, 3-methoxypropyl, 3-ethoxypropyl etc. or in the form of a hydroxyl group such as for example 3-hydroxypropyl etc. The compounds have antagonistic activity towards bio-active polypeptydes and are usable particularly in the treatment of illnesses of the digestive tract, or the central nervous system and anorexia and of all those affections (for example tumours) in which exogenic or endogenic bio-active polypeptydes are involved.
(FR)
Nouveaux dérivés d'acides D,L-glutamiques et d'acides D,L-aspartiques de formule (I) dans laquelle n vaut 1 ou 2, R1 est un groupe phényle monosubstitué ou bisubstitué par des halogènes tels que du chlore et du fluore ou par un groupe méthyle dans les positions 3 et 4, et R2 est constitué d'un groupe d'alkyle linéaire ramifié comportant de 4 à 7 atomes de carbone (de préférence un groupe pentyle), et R3 est un groupe alkyle possédant de 3 à 6 atomes de carbone au total et contenant un atome d'oxygène sous forme d'une liaison d'éther, comme par exemple les groupes 2-éthoxyéthyle, 3-méthoxypropyle, 3-éthoxypropyle etc ou sous forme d'un groupe hydroxyle tel que par exemple 3-hydroxypropyle etc. Ces composés présentent une activité antagoniste vis-à-vis des polypeptides bio-actifs et s'utilisent en particulier dans le traitement des maladies des voies digestives, du système nerveux central et de l'anorexie et de toutes les affections (tumeurs par exemple) dans lesquelles sont impliqués des polypeptides bio-actifs exogènes ou endogènes.
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