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1. (WO1986004898) COMPOSES A BASE DE BISULFURE ET AGENTS ANTINEOPLASTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1986/004898 N° de la demande internationale : PCT/JP1986/000085
Date de publication : 28.08.1986 Date de dépôt international : 21.02.1986
CIB :
C07D 487/14 (2006.01) ,C07D 519/00 (2006.01) ,C07K 5/06 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
12
dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
14
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
519
Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes C07D453/ ou C07D455/251
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
5
Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04
ne comportant que des liaisons peptidiques normales
06
Dipeptides
Déposants :
KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD. [JP/JP]; 6-1, Ohtemachi 1-chome Chiyoda-ku Tokyo 100, JP (AllExceptUS)
SHIRAHATA, Kunikatsu [JP/JP]; JP (UsOnly)
KASAI, Masaji [JP/JP]; JP (UsOnly)
KONO, Motomichi [JP/JP]; JP (UsOnly)
MORIMOTO, Makoto [JP/JP]; JP (UsOnly)
ASHIZAWA, Tadashi [JP/JP]; JP (UsOnly)
SAITO, Yutaka [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventeurs :
SHIRAHATA, Kunikatsu; JP
KASAI, Masaji; JP
KONO, Motomichi; JP
MORIMOTO, Makoto; JP
ASHIZAWA, Tadashi; JP
SAITO, Yutaka; JP
Données relatives à la priorité :
60/21044224.09.1985JP
60/3388022.02.1985JP
60/5009513.03.1985JP
Titre (EN) DISULFIDE COMPOUNDS AND ANTINEOPLASTIC AGENTS
(FR) COMPOSES A BASE DE BISULFURE ET AGENTS ANTINEOPLASTIQUES
Abrégé :
(EN) Mitomycin derivatives represented by general formula (I), wherein X represents X1 or X2, X1 represents an alkyl group, a cycloalkyl group (optionally substituted), a pyridyl group, an unsubstituted or substituted phenyl group, a residue of an amino acid having a thiol group or a dipeptide or tripeptide residue containing the amino acid excluding the thiol group, X2 represents a group represented by formula (II), (wherein A1 represents -(CH2)m- (wherein m represents an integer of 3 to 12) or -(CH2CH2O)n-CH2CH2- (wherein n represents an integer of 1 to 5), Y, Z, R1, and R2 are the same as defined with (I), provided that A represents -(CH2)$(1,3)$- (wherein$(1,4)$represents an integer of 3 to 8) when X is X1 and A represents A1 when X ix X2, Y and Z each represents H or methyl, and one of R1 and R2 represents a carbamoyloxymethyl group and the other represents H when X is X1, and one of them represents a carbamoyloxymethyl group and the other represents H, or both are bound to each other to form an exo-methylene group (=CH2) when X is X2. These compounds are superior to known mitomycin derivatives having two methylene units between a nitrogen atom at 7-position and a SS grouping in at least one of CI value (chemotherapeutic index), reduction of side effects, and solubility in water.
(FR) Dérivés de mitomycine représentés par la formule générale (I), où X représente X1 ou X2, X1 représente un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle (éventuellement substitué), un groupe pyridyle, un groupe phényle substitué ou non, un résidu d'un acide aminé possédant un groupe thiol ou un résidu de bipeptide ou tripeptide contenant l'acide aminé sauf le groupe thiol, X2 représente un groupe illustré par la formule (II), où A1 représente -(CH2)m- (où m représente un nombre entier compris entre 3 et 12) ou -(CH2CH2O)n-CH2CH2- (où n représente un nombre entier compris entre 1 et 5), Y, Z, R1 et R2 sont tels que définis en (I), à condition que A représente -(CH2)$(1,3)$- (où$(1,4)$représente un nombre entier compris entre 3 et 8) lorsque X est X1 et A représente A1 lorsque X est X2, Y et Z représentent chacun H ou méthyle et un élément parmi R1 et R2 représente un groupe carbamoyloxyméthyle et l'autre élément représente H lorsque X est X1, et l'un des deux éléments représente un groupe carbamoyloxyméthyle et l'autre représente H, ou ils sont liés entre eux pour former un groupe exo-méthylène (=CH2) lorsque X est X2. Ces composés sont supérieurs aux dérivés de mitomycine connus possédant deux unités de méthylène entre un atome d'azote en position 7 et un groupement SS dans au moins une des valeurs CI (indice chimiothérapeutique); ils présentent en outre une réduction des effets secondaires et une meilleure solubilité dans l'eau.
États désignés : US
Office européen des brevets (OEB) (DE, FR, GB, IT)
Langue de publication : Japonais (JA)
Langue de dépôt : Japonais (JA)
Également publié sous:
EP0214303