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1. (WO1986004332) MORPHOLINOADRIAMYCINES A CHAINE OUVERTE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1986/004332 N° de la demande internationale : PCT/US1985/002510
Date de publication : 31.07.1986 Date de dépôt international : 19.12.1985
CIB :
C07H 15/252 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
15
Composés contenant des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux hétéro-atomes des radicaux saccharide
20
Carbocycles
24
Systèmes cycliques condensés comportant au moins trois cycles
252
Radicaux naphtacène, p.ex. daunomycines, adriamycines
Déposants :
SRI INTERNATIONAL [US/US]; 333 Ravenswood Avenue Menlo Park, CA 94025, US
Inventeurs :
ACTON, Edward, M.; US
TONG, George, L.; US
Mandataire :
CHEN, John, Y.; SRI International AA273 333 Ravenswood Avenue Menlo Park, CA 94025@, US
Données relatives à la priorité :
692,66417.01.1985US
Titre (EN) OPEN CHAIN-MORPHOLINO ADRIAMYCINS
(FR) MORPHOLINOADRIAMYCINES A CHAINE OUVERTE
Abrégé :
(EN) Compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R is: -CO-CH3, -CHOH-CH3, -CO-CH2OH, -CHOH-CH2OH, hydrogen, hydroxy, 1 to 3 carbon alkyl, 1 to 3 carbon terminal hydroxyalkyl; or, a 2 to 7 carbon ester or diester of said -CO-CH2OH, -CHOH-CH2OH, -CHOH-CH3 or of said 1 to 3 carbon terminal hydroxyalkyl; or said -CO-CH2OH, -CHOH-CH2OH, or -CHOH-CH3 or said 1 to 3 C-terminal hydroxyalkyl having 1 to 6 carbon alkyl or aryl ether replacements of one or more of the hydroxyls; or the 13-ketimine derivatives of -CO-CH3 and -CO-CH2OH; Y is hydrogen, hydroxy, or methoxy, X is O or NH, but when Y is hydrogen or hydroxy, X must be O; at least one of R1 and R2 is hydrogen and the other is hydrogen, hydroxy, or methoxy; B is H, alkyl or optionally substituted aryl lower alkyl, said alkyl or optionally substituted aryl lower alkyl also optionally containing hydroxy, alkoxy, carbonyl, cyano or ester group substitutions; or B and R2 taken together, in order, are the methylene-oxygen bridge -CH2-O-; and A is -CHR3CN wherein R3 is H, optionally substituted aryl, alkyl or optionally substituted aryl lower alkyl, said alkyl or optionally substituted aryl lower alkyl optionally containing hydroxy, alkoxy, carbonyl, or ester group substitutions. These compounds are useful anti-tumor agents.
(FR) Composés ayant la formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (I), R représente -CO-CH3,-CHOH-CH3,-CO-CH2OH,-CHOH-CH2OH, hydrogène, hydroxyle, alcoyle ayant 1 à 3 carbones, hydroalcoyle ayant 1 à 3 terminaux de carbone; ou un ester ou diester ayant entre 2 et 7 carbones desdits -CO-CH2OH,-CHOH-CH2OH,-CHOH-CH3 ou dudit hydroalcoyle ayant entre 1 et 3 terminaux de carbone; ou ledit -CO-CH2OH,-CHOH-CH2OH, ou -CHOH-CH3 ou ledit hydroalcoyle ayant entre 1 et 3 terminaux C et entre 1 et 6 alcoyles de carbone ou éthers d'aryle substituant un ou plusieurs hydroxyles; ou les dérivés de 13-cétimine de -CO-CH3 et de -CO-CH2OH; Y est hydrogène, hydroxyle ou méthoxyle. X est O ou NH, mais lorsque Y est hydrogène ou hydroxyle, X doit être O; au moins R1 ou R2 est hydrogène, l'autre étant hydrogène, hydroxyle, ou méthoxyle; B est H, alcoyle ou alcoyle inférieur à substitution aryle facultative, ledit alcoyle ou alcoyle inférieur à substitution aryle facultative pouvant contenir, facultativement aussi, des substitutions des groupes hydroxyles, alkoxyles, carbonyles, cyano ou esters; ou B et R2, pris ensemble, dans cet ordre, sont le -CH2-O- pont de méthylène-oxygène; et A est -CHR3CN, où R3 est H, aryle facultativement substitué, alcoyle ou alcoyle inférieur à substitution aryle facultative, cet alcoyle oy alcoyle inférieur à substitution aryle facultative contenant facultativement des substitutions des groupes hydroxyles, alkoxyles, carbonyles ou esters. Ces composés constituent des agents anti-tumoraux utiles.
États désignés : DE, GB, JP
Office européen des brevets (OEB) (FR, IT)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP0209541DE000003590725GB2181430