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1. (WO1986004234) ANTAGONISTES DE LA THROMBOXANE DANS LE TRAITEMENT DES NEOPLASIAS DEPENDANT DES HORMONES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1986/004234 N° de la demande internationale : PCT/GB1986/000028
Date de publication : 31.07.1986 Date de dépôt international : 16.01.1986
CIB :
A61K 31/175 (2006.01) ,A61K 31/557 (2006.01) ,C07C 405/00 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
16
Amides, p.ex. acides hydroxamiques
17
ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p.ex. urée, thiourée, carmustine
175
ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p.ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazones; Leurs thio-analogues
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
557
Eicosanoïdes, p.ex. leucotriènes
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
405
Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p.ex. prostaglandines
Déposants :
NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION [GB/GB]; 101 Newington Causeway London SE1 6BU, GB (AllExceptUS)
SENIOR, Judith [GB/GB]; GB (UsOnly)
TROUGHTON, Kay, Marie [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs :
SENIOR, Judith; GB
TROUGHTON, Kay, Marie; GB
Mandataire :
STEPHENSON, Gerald, Frederick; Patent Department 101 Newington Causeway London SE1 6BU, GB
Données relatives à la priorité :
850103516.01.1985GB
Titre (EN) THROMBOXANE ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF HORMONE-DEPENDENT NEOPLASIAS
(FR) ANTAGONISTES DE LA THROMBOXANE DANS LE TRAITEMENT DES NEOPLASIAS DEPENDANT DES HORMONES
Abrégé :
(EN) Compounds having thromboxane antagonist activity are of use in the treatment of hormone-dependent neoplasias for example oestrogen-dependent neoplasias. Thromboxane antagonists of particular value are compounds of formula (I) wherein formula (II) represents one of the divalent cyclic groups (III). The letters a and b indicating in each case the points of attachment of the substituents R1 and CV(R2)-NV'R, respectively; R1 is a 6-carboxyhex-2-enyl group or a modification thereof in which the group is altered by one, or an appropriate combination of two or more, of the following: (a) alteration of the position of the double bond, (b) reduction of the double bond, (c) alteration of the chain length through a decrease of one or two methylene groups or an increase of one to six methylene groups, (d) replacement of one or two methylene groups each separately by an oxygen or sulphur atom with the proviso that in the modified group no oxygen or sulphur atom is in an alpha position relative to either a doubly bonded carbon atom or to the carboxy group or a derivative thereof and that at least 2 carbon atoms separate any pair of oxygen and/or sulphur atoms; and (e) formation of an amide, ester or salt derivative of the carboxy groups; V and V' either each separately is hydrogen or together are the second bond of a carbon-nitrogen double bond; R2 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group or an aliphatic hydrocarbon group substituted by an aromatic group directly or through an oxygen or sulphur atom; and R is a group -NH.CO.NH-R3 or -NH.CS.NH-R3 wherein R3 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted by one or more aromatic groups directly or through an oxygen or sulphur atom.
(FR) Des composés ayant une activité antagoniste de la thromboxane sont utiles dans le traitement des néoplasias dépendant des hormones, par exemple les néoplasias dépendant des oestrogènes. Des antagonistes de la thromboxane particulièrement indiqués sont des composés de formule (I) où la formule (II) représente un des groupes cycliques bivalents (III), les lettres a et b indiquant dans chaque cas les points de fixation des substituants R1 et CV(R2)-NV'R, respectivement R1 est un groupe 6-carboxyhex-2-enyl ou une modification de celui-ci dans laquelle le groupe est modifié par un, ou une combinaison appropriée de deux ou plus, des facteurs suivants: a) modification de la position de la double liaison, b) réduction de cette dernière, c) modification de la longueur de la chaîne par le biais d'une diminution d'un ou deux groupes méthylène ou d'une augmentation d'un à six groupes méthylène, d) remplacement d'un ou deux groupes méthylène chacun séparément par un atome d'oxygène ou de soufre à condition que dans le groupe modifié, aucun atome d'oxygène ou de soufre ne soit dans une position alpha par rapport soit à un atome de carbone à liaison double soit au groupe carboxy ou un de ses dérivés, et qu'au moins deux atomes de carbone séparent toute paire d'atomes d'oxygène et/ou de soufre; et e) formation d'un amide, ester ou dérivé de sel du groupe carboxy; V et V' chacun séparément sont de l'hydrogène, ou ensemble sont la seconde liaison d'une liaison double carbone-azote; R2 est de l'hydrogène, un groupe d'hydrocarbures aliphatiques ou un groupe d'hydrocarbures aliphatiques substitués par un groupe aromatique directement ou par l'intermédiaire d'un atome d'oxygène ou de soufre; et R est un groupe -NH.CO.NH-R3 ou -NH.CS.NH-R3 où R3 est un groupe d'hydrocarbures aliphatiques, un groupe aromatique ou bien un groupe d'hydrocarbures aliphatiques substitués par un ou plusieurs groupes aromatiques directement ou par l'intermédiaire d'un atome d'oxygène ou de soufre.
États désignés : AU, DK, JP, US
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
ZA1986/00333EP0208755EP0336522US4902717CA1269936GB2169803
DK442186AU1986053174