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1. (WO1983004021) COMPOSES ANALOGUES DE 2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLINE-I¿2?, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1983/004021    N° de la demande internationale :    PCT/HU1983/000021
Date de publication : 24.11.1983 Date de dépôt international : 06.05.1983
CIB :
C07C 205/58 (2006.01), C07C 405/00 (2006.01), C07C 51/363 (2006.01), C07C 51/367 (2006.01), C07C 63/70 (2006.01), C07C 65/03 (2006.01), C07C 65/21 (2006.01), C07D 257/04 (2006.01), C07D 307/935 (2006.01), C07D 307/937 (2006.01), C07D 405/10 (2006.01), C07F 9/40 (2006.01), C07F 9/535 (2006.01), C07F 9/54 (2006.01)
Déposants : CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA RT. [HU/HU]; (Ujpest) Tó u. 1-5, H-Budapest IV (HU) (Tous Sauf US).
SZÉKELY, István [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
LOVÁSZ, Marianna [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
BOTÁR, Sándor [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
DOLGOSNÉ KÉKESI, Krisztina [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
BERTÓK, Béla [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
GAJÁRY, Antal [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
SZABOLCSI, Tamás [HU/HU]; (HU) (US Seulement).
KOVÁCS, Gábor [HU/HU]; (HU) (US Seulement)
Inventeurs : SZÉKELY, István; (HU).
LOVÁSZ, Marianna; (HU).
BOTÁR, Sándor; (HU).
DOLGOSNÉ KÉKESI, Krisztina; (HU).
BERTÓK, Béla; (HU).
GAJÁRY, Antal; (HU).
SZABOLCSI, Tamás; (HU).
KOVÁCS, Gábor; (HU)
Mandataire : PATENTBUREAU DANUBIA; Bajcsy Zsilinszky ut 16, H-1368 Budapest (HU)
Données relatives à la priorité :
1421/82 06.05.1982 HU
Titre (EN) 2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLINE-I¿2? ANALOGUES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
(FR) COMPOSES ANALOGUES DE 2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLINE-I¿2?, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
Abrégé : front page image
(EN)New 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phenylene-PGI¿2? derivatives (wherein A stands for carboxy, cyano, tetrazolyl or -COOR?3¿ or -CONR?1¿R?2¿; R?3¿ is C¿1-4? alkyl or an equivalent of a pharmacologically acceptable cation: R?1¿ and R?2¿ each stands for hydrogen, phenyl; C¿1-5? alkyl, optionally substituted by carboxy, hydroxy, phenyl or C¿2-5? alkoxycarbonyl; or C¿1-4? alkyl-sulfonyl; or R?1¿ and R?2¿ together form an $g(a), $g(v)-alkylene chain containing 3-6 carbon atoms; B stands for oxygen or methylene; Y is optionally bromo-substituted vinylene or a -C=C- group: R?4¿ stands for hydrogen or tetrahydro-pyran-2-yl; R?5¿ represents an alkyl group containing 5-9 carbon atoms, which can be optionally interrupted by one or more oxygen atom(s) or -CH=CH- or -C=C- group(s) and/or optionally substituted by halogen; or a phenoxymethyl group optionally substituted by halogen or trifluoromethyl; or an alkenyloxymethyl group containing 3-5 carbon atoms; R?6¿ is hydrogen or C¿1-4? alkyl; R?7¿ stands for hydrogen, halogen, cyano, C¿1-4? alkyl or C¿1-4? alkoxy; R?8¿ is hydrogen, halogen, cyano, nitro, hydroxy or C¿2-5? alkanoylamido; with the proviso that if R?5¿ stands for an alkyl group containing 5-9 carbon atoms which is unsubstituted or not interrupted by an oxygen atom or a -CH=CH- or -C=C- group; or a phenoxymethyl group optionally substituted by halogen or trifluoromethyl, then either R?7¿ or R?8¿ is other than hydrogen, or A is other than carboxy or -COOR?3¿) and a process for the preparation thereof. The new compounds of the general Formula I exhibit prolonged cytoprotecting and aggregation inhibiting and a low hypotensive effect and are superior to prostacycline in the prolonged duration of their activity.
(FR)Nouveaux dérivés de 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phénylène-PGI¿2?, où A représente un carboxy, cyano, tétrazolyl ou -COOR?3¿ ou -CONR?1¿R?2¿; R?3¿ représente un alkyle de C¿1? à C¿4? ou un équivalent d'un cation pharmacologiquement acceptable: R?1¿ et R?2¿ représente chacun un hydrogène, un phényle; un alkyle de C¿1? en C¿5?, éventuellement substitué par un carboxy, hydroxy, phényle ou un alcoxycarbonyle de C¿2? en C¿5?; ou un alkyle sulphonyle de C¿1? en C¿4?; ou R?1¿ et R?2¿ forment ensemble une chaîne $g(a),$g(v)-alkylène contenant de 3 à 6 atomes de carbone; B représente l'oxygène ou un méthylène; Y est éventuellement un vinylène à substitution bromo ou un groupe -C=C-: R?4¿ représente l'hydrogène ou tétrahydro-pyrane-2-yl; R?5¿ représente un groupe alkyl contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui peut éventuellement être interrompu par un ou plusieurs atome(s) d'oxygène ou un (des) groupe(s) -CH=CH- ou -C=C- et/ou peut être éventuellement substitué par l'halogène; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par l'halogène ou un trifluorométhyle; ou un groupe alkényloxyméthyl contenant de 3 à 5 atomes de carbone; R?6¿ représente l'hydrogène ou un alkyle de C¿1? en C¿4?; R?7¿ représente un hydrogène, un halogène, un cyano, un alkyle de C¿1? en C¿4? ou un alcoxy de C¿1? en C¿4?; R?8¿ représente un hydrogène, halogène, cyano, nitro, hydroxy ou un alcanoylamido de C¿2? en C¿5?; à condition que si R?5¿ représente un groupe alkyle contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui n'est pas substitué ou n'est pas interrompu par un atome d'oxygène ou un groupe -CH=CH- ou -C=C-; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par un halogène ou un trifluorométhyle, alors, soit R?7¿ soit R?8¿ représente autre chose que l'hydrogène, soit A est autre qu'un carboxy ou -COOR?3¿. Leur procédé de préparation est également décrit. Les nouveaux composés ayant la formule générale I ont des effets de cytoprotection prolongés et d'inhibition de l'agrégation et de faible hypotension, et la durée prolongée de leur activité est supérieure à celle de la prostacycline.
États désignés : AT, JP, SU, US.
Office européen des brevets (OEB) (CH, DE, FR, GB).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)