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1. (WO1982000644) DERIVES D'ACIDE 5,6-0-ISOALKYLIDENE ASCORBIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1982/000644    N° de la demande internationale :    PCT/US1981/001088
Date de publication : 04.03.1982 Date de dépôt international : 14.08.1981
CIB :
C07D 307/62 (2006.01), C07D 407/04 (2006.01)
Déposants : WELEBIR, Andrew, J.;
Inventeurs : WELEBIR, Andrew, J.;
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) 5,6-0-ISOALKYLIDENE ASCORBIC ACID DERIVATIVES
(FR) DERIVES D'ACIDE 5,6-0-ISOALKYLIDENE ASCORBIQUE
Abrégé : front page image
(EN)Novel condensation products between enediol ketolactones such as 5, 6-0-isopropylidene ascorbic acid and 2-chloroethyl isocyanates are shown to have potent antitumor activity probably without the release of alkylating agents in vivo. While the structures of the products are not readily elucidated, activity is found to exceed that of BCNU (bis-(2-chloroethyl)N-nitrosourea) and parallel that of the toxic and highly effective nitrosourea, MeCCNU (1-(4-trans-methylcyclohexyl)-3-(2-chloroethyl)-3nitrosourea). Preferred compounds are condensation products of (FORMULA) wherein R2 and R3 are a lower alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms or H and hal - CH2-CH2-N=C=O (B) wherein hal is I Br or Cl.
(FR)Nouveaux produits de condensation entre des cetolactones d'enediol tel que de l'acide 5,6-0-isopropylidene ascorbique et des isocyanates de 2-chloroethyle presentant une puissante activite anti-tumorale probablement sans la liberation d'agents d'alkylation in vivo. Bien que les structures des produits ne puissent pas etre facilement tirees au clair, il apparait que leur activite est superieure a celle du BCNU (bis(2-chloroethyle)-N-nitrosouree) et parallele a celle de la nitrosouree NeCCNU(1-(4-trans-methylcyclohexyle)-3-(2-chlorotethyle)-3-nitrosouree), qui est toxique et tres efficace. Les composes preferes sont des produits de condensation selon la formule (FORMULE) ou R2 et R3 representent un groupe alkyle inferieur contenant de 1 a 3 atomes de carbone ou H et hal-CH2-CH2-N=C=O (B) ou hal represente I, Br ou Cl.
États désignés :
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)