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1. (WO1982000294) DERIVES DE STEROIDES 5(BETA)-HYDROXY-(ALPHA)6 ET PROCEDE DE LEUR PREPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1982/000294    N° de la demande internationale :    PCT/DE1981/000111
Date de publication : 04.02.1982 Date de dépôt international : 02.07.1981
CIB :
C07J 1/00 (2006.01), C07J 21/00 (2006.01), C07J 53/00 (2006.01), C07J 71/00 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT (Tous Sauf US).
BITTLER, Dieter; (US Seulement).
LAURENT, Henry; (US Seulement).
NICKISCH, Klaus; (US Seulement).
NIKKOLSON, Robert; (US Seulement).
WIECHERT, Rudolf; (US Seulement)
Inventeurs : BITTLER, Dieter; .
LAURENT, Henry; .
NICKISCH, Klaus; .
NIKKOLSON, Robert; .
WIECHERT, Rudolf;
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) 5ß-HYDROXY-?6 STEROID DERIVATIVES AND METHOD FOR THEIR PREPARATION
(FR) DERIVES DE STEROIDES 5(BETA)-HYDROXY-(ALPHA)6 ET PROCEDE DE LEUR PREPARATION
Abrégé : front page image
(EN)5(Beta)-hydroxy-(Alpha)6-steroid derivatives having the general formula (FORMULA) wherein R1 represents a hydrogen atom, an acyl, lower alkyl or tetrahydropyranyl residue and R2, R3 each a hydrogen atom or in common a methylene residue and X is an oxygen atom or a group having the formula (FORMULA) (wherein R4 is a hydrogen atom or an acyl residue) and (FORMULA) (wherein R5 is a hydrogen atom or a lower alkyl residue). The invention also relates to a method for preparing such compounds by reacting corresponding 7(Alpha)-chlorene - 5(Beta), 6 (Beta)-epoxy steroids in an inert solvent with zinc metal in a lower aliphatic carboxylic acid or in a diluted inorganic acid and, at temperatures between room temperature and 100 C, preferably between 40 and 70 C. The thus obtained compounds are intermediary products allowing the preparation of 3-keto-(Alpha)4-6(Beta), 7(Beta)-methylene steroids; the latter being useful pharmacological substances, e.g. aldosterone antagonists.
(FR)Derives de steroides 5(Beta)-hydroxy-(Alpha)6 de formule generale (FORMULE) dans laquelle R1 signifie un atome d'hydrogene, un reste acyle, alkyle inferieur ou tetrahydropyranyle et R2, R3 chacun pour soi un atome d'hydrogene ou en commun un reste methylene et X signifie un atome d'oxygene ou un groupement de formule (FORMULE) (ou R4 signifie un atome d'hydrogene ou un reste acyle) et (FORMULE) (ou R5 signifie un atome d'hydrogene ou un reste alkyle inferieur). L'invention concerne egalement un procede de preparation de tels composes par reaction de steroides 7(Alpha)-chlore-5(Beta),6(Beta)-epoxy correspondants dans un solvant inerte avec du zinc metallique dans un acide carboxylique aliphatique inferieur ou dans un acide mineral dilue, a des temperatures situees entre la temperature ambiante et 100 C, de preference situees entre 40 et 70 C. Les composes ainsi obtenus constituent des produits intermediaires permettant la preparation de steroides 3-ceto-(Alpha)4-6(Beta),7(Beta)-methylene; ces derniers composes constituent des substances pharmacologiquement interessantes, ce sont, par exemple, des antagonistes de l'aldosterone.
États désignés :
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)