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1. (WO1981001145) MEDICAMENTS "PRO-DRUGS" POUVANT ETRE ACTIVES PAR DES ENZYMES HYDROLYTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1981/001145    N° de la demande internationale :    PCT/US1980/001290
Date de publication : 30.04.1981 Date de dépôt international : 01.10.1980
CIB :
A61K 47/48 (2006.01), C07C 271/28 (2006.01), C07D 261/04 (2006.01), C07K 14/575 (2006.01), C07K 5/083 (2006.01), C07K 5/103 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01)
Déposants :
Inventeurs :
Données relatives à la priorité :
86096 18.10.1979 US
Titre (EN) HYDROLYTIC ENZYME-ACTIVATIBLE PRO-DRUGS
(FR) MEDICAMENTS "PRO-DRUGS" POUVANT ETRE ACTIVES PAR DES ENZYMES HYDROLYTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)Antineoplastic agents are rendered tumor-specific by derivatization with a peptide specifier so as to convert the antineoplastic agent into a pharmacologically inactive pro-drug which is selectively activatible at the tumor site. The peptide specifier has an amino acid residue sequence such that it will be selectively enzymatically cleaved from the antineoplastic agent by tumor-associated fibrinolytic and/or blood-coagulating proteases, such as plasmin and plasminogen activator, so as to effect release of the antineoplastic agent in pharmacologically active form in the vicinity of the tumor. These and other similar hydrolytic enzyme-activatible pro-drugs may be formed with their specifier moiety and their drug moiety covalently linked together through an intermediate self-immolative connector moiety having a molecular structure such that enzymatic cleavage of the bond covalently linking it to the specifier moiety will initiate spontaneous cleavage of the bond covalently linking it to the drug moiety to thereby effect release of the drug in pharmacologically active form.
(FR)Des agents anti-neoplastes sont rendus specifiques aux tumeurs par derivation au moyen d'un specificateur peptide de facon a convenir l'agent anti-neoplaste en un medicament (pro-drug) inerte du point de vue pharmacologique qui peut etre active de maniere selective a l'endroit ou la tumeur se manifeste. Le specificateur peptide possede une sequence de restes d'acides amines lui permettant d'etre separe par voie enzymatique et de maniere selective de l'agent anti-neoplaste par des proteases fibrinolitiques associees a la tumeur et/ou de coagulation du sang, telles qu'une plasmine et un activateur plasminogene, de facon a effectuer la liberation de l'agent anti-neoplate sous une forme active du point de vue pharmacologique a proximite de la tumeur. Ces medicaments et d'autres medicaments semblables pouvant etre actives par des enzymes hydrolytiques peuvent etres formes avec leur moitie specificateur et leur moitie medicament liees ensemble de maniere covalente au travers d'une moitie de connexion intermediaire se detruisant par elle-meme possedant une structure moleculaire telle que la coupure enzymatique de la liaison covalente a la moitie specificateur fera demarrer la coupure spontanee de la liaison covalente a la moitie medicament pour effectuer ainsi la liberation du medicament sous une forme active du point de vue pharmacologique.
États désignés :
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)