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1. (WO1980000791) PRODUITS PHARMACEUTIQUES PRESENTANT UNE ACTIVITE (BETA)-GLUCURONIDASE ET/OU A DEPENDANCE DU PH ET LEURS METHODES DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT SELECTIFS DES MALADIES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1980/000791    N° de la demande internationale :    PCT/US1979/000809
Date de publication : 01.05.1980 Date de dépôt international : 02.10.1979
CIB :
A61K 51/04 (2006.01), C07H 15/18 (2006.01), C07H 15/203 (2006.01), C12Q 1/34 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01)
Déposants :
Inventeurs :
Données relatives à la priorité :
951269 13.10.1978 US
Titre (EN) B-GLUCURONIDASE ACTIVITY AND/OR PH-DEPENDENT PHARMACEUTICALS AND THEIR METHODS OF PRODUCTION AND USE FOR SELECTIVE TREATMENT OF DISEASES
(FR) PRODUITS PHARMACEUTIQUES PRESENTANT UNE ACTIVITE (BETA)-GLUCURONIDASE ET/OU A DEPENDANCE DU PH ET LEURS METHODES DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT SELECTIFS DES MALADIES
Abrégé : front page image
(EN)Hyperacidified tumors having high (Beta)-glucuronidase activity can be treated with glucuronides with aglycones toxic to the tumor cells with great safety toward the rest of the body by first administering an alkalinizing agent in an amount sufficient to maintain the pH level of non-tumor tissues at approximately 7.4 during the glucuronide treatment. This will cause inactivation of (Beta)-glucuronidase activity in the rest of the body. When nitrile-containing aglycones are used sodium thiosulfate is also administered to avoid cyanide poisoning. Novel glucuronides are disclosed the aglycones of which exert a higher toxic effect in an acid environment or are water-soluble only in an alkaline environment. Such compounds have particular utility with the above process. By substituting radioisotopes into the aglycone, diagnosis and in situ radiation therapy may be accomplished. Bacterial cells having (Beta)-glucuronidase activity may also be diagnosed and treated in accordance with the present invention. A urine test is disclosed to determine the amount of free glucuronic acid in the urine which is an indication of the presence of a tumor in the body having high (Beta)-glucuronidase activity. Novel methods of synthesizing the glucuronide used in the present invention are also disclosed.
(FR)Des tumeurs hyperacidifiees ayant une haute activite (Beta)-glucuronidase peuvent etre traitees par des glucuronides dont l"aglycone est toxique pour les cellules tumorales avec une grande surete envers le reste du corps en administrant en premier lieu un agent d"alcalinisation en une quantite suffisante pour maintenir le niveau du pH des tissus non-tumoraux a environ 7,4 pendant le traitement aux glucuronides. Ceci entraine l"inactivation de l"activite de la (Beta)-glucuronidase dans le reste du corps. Lorsque des aglycones contenant un reste nitrile sont utilisees du thiosulfate de sodium est egalement administre pour eviter l"empoisonnement par le cyanure. Des glucuronides nouveaux sont decrits dont les aglycones exercent un effet toxique plus important dans un environnement acide ou qui ne sont solubles dans l"eau que dans un environnement alcalin. De tels composes ont une utilite particuliere dans le procede ci-dessus. En substituant des radio-isotopes dans l"aglycone, le diagnostic et la therapeutique par irradiation in situ peuvent etre effectues. Des cellules bacteriennes ayant une activite (Beta)-glucuronidase peuvent etre egalement decelees et traitees en accord avec la presente invention. Un test de l"urine est decrit pour determiner la quantite d"acide de glucuronique libre dans l"urine ce qui est une indication de la presence d"une tumeur dans un organisme ayant une forte activite (Beta)-glucuronidase. Des procedes nouveaux pour synthetiser les glucuronides utilises dans la presente invention sont egalement decrits.
États désignés :
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)