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1. (WO1980000567) DERIVES DE PHOSPHORYLETHANOLAMINE, PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITION MEDICINALE LES COMPRENANT
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請 求 の 範 囲

―.般式 ( I )

o C I ) CH2 CH2NH2

(式中 、 xはハ ロゲン原子を意味する )

で表わされる化合物ま たはその生理的に許容さ れる塩 類。

2. 該化合物が、 式

O

C 1 2


OH

で表わさ れる 3 一〔 4 - ( 4' - クロロペンジノレオキシ ) フエノキシ〕プロピノレホスホリノレエタノノレアミン ま たはその生理的に許容される塩類であ る請求の範囲 第 1項記載の化合物。

3. 該化合物が、 式

-OCH2CH2 H2

OH

で表わ される 3 - 〔 4 - ( 4' - フクレオ口べンジノレォキ シ)フエノキシ〕プロピノレホスホリノレェタノ一ノレアミ ンま たはその生理的に許容される塩類である請求の範 囲第 1 項記載の化合物

4. 一般式 ( F' )

O

-C¾ )3 -O-P-OCH2 c¾ z ( )

OH

( 式中、 xはハ ロゲン原子を意味し、 z は保護さ れた 第一ア ミノ基を意味する )

で表わ される化合物における第一ァ ミノ基の保護基を 離脱させ、 そ して所望によ り得られ化合物をその生 理的に許容される塩類に変換する ことを特徴とする、

—般式 ( I )


( 式中、 xは前掲に同 じものを意味する )

で表わされる化合物ま たはその生理的に許容さ れる塩 類の製造方法。

5. 一般式 ( H )


f _OMPI

( 式中、 xはハ ロゲン原子を意味する)

で表わさ れる化合物と一般式 ( m )

o

II

γ 一 P 一 OCH2 CH Z ( π )

Y

( 式中、 Υはハ ロゲン原子ま はヒドロキシ基を意味 し、 ζは保護さ れた第一ア ミ ノ基を意味する )

で表わさ れる化合物 とを反応させて一般式 ( w )

O ( W )

CH20 -OCH2CH2Z


Y

( 式中、 X , Y および zは前掲に同 じ ものを意味する

で表わ される化合物を得、 Yがハ ロゲン原子である化 合物が得ら れた場合には の化合物を緩和な条件下 に加水分解 して一般式 ( If )

X _7-0Η2Ο


OH

( 式中、 xおよび zは前掲に同 じものを意味する ) で表わされる化合物に変換させたのち、 式 ( IT ) の化

OMPI - ノ

合物に ける第一ア ミノ基の保護基を離脱させ、 そ し て所望によ り得 られた化合物をその生理的に許容され る塩類に変換する ことを特徵とする一般式 ( I )


( 式中、 Xは前掲に同 じ ものを意味する )

で表わされる化合物またはその生理的に許容される塩 類の製造方法。

6. 般式 ( I )

X CH


( 式中、 Xはハ ロゲン原子を意味する )

で表わさ れる化合物ま たはその生理的に許容される塩 類およ び製剤用担体 ¾含有する医薬組成物。

7. 式 ( I ) の化合物が 3 - 〔 4 - ( 4' - クロ口べ ンジノレオキシ)フエノキシ〕プロピホスホリノレエタ ノ 一ノレアミンである、請求の範囲第 6 項記載の医薬組 成物。

8. 式 ( I ) のィ匕合物が 3 - 〔 4 - ( 4' - フノレオ口

OMPI wiPO

ベ ンジルォキシ)フエノキシ〕プロピルホスホノレェ タ ノーノレアミンである、請求の範囲第 6項記載の医薬 組成物

9. 一般式 ( I )


( 式中、 xはハ ロゲン原子を意味する )

で表わさ れる化合物ま たはその生理的に許容される塩 類の抗高血圧剤と しての用途

ΟΜΡΙ

/χ. WIPO <»