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1. (WO1980000564) PROCEDE DE PREPARATION D"HYDROXY-9 ELLIPTICINE ET DE DERIVES DE CELLE-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1980/000564 N° de la demande internationale : PCT/FR1979/000080
Date de publication : 03.04.1980 Date de dépôt international : 14.09.1979
CIB :
C07D 209/88 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
56
Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
80
condensés en [b, c] ou [b, d]
82
Carbazoles; Carbazoles hydrogénés
88
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du système cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
Déposants :
Inventeurs :
Données relatives à la priorité :
94279315.09.1978US
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING HYDROXY-9-ELLIPTICIN AND DERIVATIVES THEREOF
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D"HYDROXY-9 ELLIPTICINE ET DE DERIVES DE CELLE-CI
Abrégé :
(EN) Process for preparing hydroxy-9-ellipticin and derivatives with the following general formula (FORMULA) in which R1 represents hydrogen or an alkyl group and R2 represents hydrogen or an alkyl, aryl, benzyl or benzoyl group, as well as quaternary salts, by the condensation of methoxy-5-indole with hexane-dione 2,5 in order to obtain methoxy-6-dimethyl-1,4-carbazole, followed by demethylation, the protection of the hydroxy group and, eventually, the alkylation of the nitrogen atom and then formylation, condensation of the aminoacetaldehyde with dimethylacetal, cyclisation and removal of the protective group. The ellipticin derivatives thus obtained are extremely pure and can be utilised in the treatment of cancers.
(FR) Procede de preparation d"hydroxy-9 ellipticine et de derives de formule: (FORMULE) dans laquelle R1 est l"hydrogene ou un groupe alkyle et R2 est l"hydrogene ou un groupe alkyle, aryle, benzyle ou benzoyle, ainsi que des sels quaternaires, par condensation du methoxy-5 indole avec l"hexane-dione-2,5 pour obtenir le methoxy-6 dimethyl-1-4, carbazole, suivi par demethylation, protection du groupe hydroxy et alkylation eventuelle de l"atome d"azote, ensuite formylation, condensation avec le dimethylacetal de l"amino-acetaldehyde, cyclisation et enlevement du groupe protecteur. Les derives d"ellipticine ainsi obtenus sont extremement purs et peuvent etre utilises dans le traitement des cancers.
États désignés :
Langue de publication : Français (FR)
Langue de dépôt : Français (FR)