Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. RU0002442782 - AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES AS CETP INACTIVATORS (CHOLESTEROL ESTER TRANSFER PROTEIN)

Office
Fédération de Russie
Numéro de la demande 2009105763/04
Date de la demande 18.07.2007
Numéro de publication 0002442782
Date de publication 20.02.2012
Numéro de délivrance
Date de délivrance 20.02.2012
Type de publication C2
CIB
A61K 31/455
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
455Acide nicotinique, c. à d. niacine; Ses dérivés, p.ex. esters, amides
A61P 9/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 417/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
CPC
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 211/68
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
04with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
68having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
Inventeurs ИМАСЕ Хидетомо (JP)
ИВАКИ Юки (JP)
КАВАНАМИ Тошио (JP)
МИЯКЕ Такахиро (JP)
МОГИ Мунето (JP)
ОХМОРИ Осаму (JP)
ЦИНЬ Хонбу (JP)
УМЕМУРА Ичиро (JP)
ЯМАДА Кен (JP)
ЯСОШИМА Кайо (JP)
IMASE Khidetomo (JP)
IVAKI Juki (JP)
KAVANAMI Toshio (JP)
MIJaKE Takakhiro (JP)
MOGI Muneto (JP)
OKhMORI Osamu (JP)
TsIN' Khonbu (JP)
UMEMURA Ichiro (JP)
JaMADA Ken (JP)
JaSOShIMA Kajo (JP)
Données relatives à la priorité 06117541.0 20.07.2006 EP
60/887058 29.01.2007 US
Titre
(EN) AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES AS CETP INACTIVATORS (CHOLESTEROL ESTER TRANSFER PROTEIN)
(RU) ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИПЕРИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ БПХЭ (БЕЛКА-ПЕРЕНОСЧИКА ХОЛЕСТЕРИЛОВОГО ЭФИРА)
Abrégé
(EN)
FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention refers to the compounds of formula (I): where R denotes cycloalkyl, heterocyclil, aryl, alkyl-O-C(O)-, alkanoyl or alkyl where each cycloalkyl, heterocyclil and aryl does not necessarily contain from 1 to 3 substitutes chosen from the group including alkyl, hydroxy group, halogen, cyano group, alkoxy group, alkyl-O-C(O)-, amino group, mono- or disubstituted by alkyl amino group and heterocyclil, and where each alkyl-O-C(O)-, alkyl, alkoxy group and heterocyclil does not necessarily have additional 1 to 3 substitutes chosen from the group including a hydroxy group, alkyl, halogen, carboxy group, alkoxy group, alkyl-O-C(O)-, alkanoyl, alkyl-SO2-, amino group, mono- or disubstituted by alkyl amino group and heterocyclil; R2 denotes alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl- or alkoxy group where alkyl does not necessarily contain from 1 to 3 substitutes chosen from the alkoxy group or halogen; R3 denotes R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, where R8 and R9 independently denote alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl-, cycloalkylalkyl- or nonaromatic heterocyclil where each alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl-, cycloalkylalkyl- and nonaromatic heterocyclil do not necessarily contain from 1 to 3 substitutes chosen from the group including a hydroxy group, carboxy group, alkyl-O-C(O)-, alkyl-C(O)-O- and alkanoyl; R4 and R5 independently denote hydrogen, alkyl, alkynyl, alkoxy group, cycloalkyl, arylalkyl-, cycloalkylalkyl-, heteroarylalkyl-, monoalkylamino-C(O)-, dialkylcmino-C(O)- or dialkylamino-C(O)-alkyl-, where both these alkyl groups do not necessarily form a ring and where each alkyl, alkynyl, cycloalkyl, arylalkyl-, cycloalkylalkyl- heteroarylalkyl-, monoalkylamino-C(O)-, dialkylamino-C(O)- or dialkylamino-C(O)-alkyl- do not necessarily contain from 1 to 3 substitutes chosen from the group including alkyl, hydroxy group, halogen, carboxy group and alkoxy group; R6 and R7 independently denote hydrogen, halogenalkyl, halogen, dialkylamino group, alkoxy group, halogenalkoxy group, heteroaryl or alkyl-S(O)2- where each heteroaryl does not necessarily contain from 1 to 3 substitutes chosen from alkyl; where "heterocyclil" denotes fully saturated or nonsaturated aromatic or nonaromatic cyclic group that is represented by 5- or 6-membered monocyclic ring system containing at least one heteroatom chosen from nitrogen, oxygen and sulphur atoms; "heteroaryl" denotes 5- or 6-membered monocyclic ring system containing from 1 to 4 heteroatoms chosen from N, O and S; or to their pharmaceutically acceptable salts and their optical isomers, or to mixtures of the optical isomers. The invention also refers to the method of inhibition of the specimen's CETP activity, to the way of treatment of the specimen's abnormality or disease mediated by CETP or responsive to CETP inhibition, to the pharmaceutical composition, and to application of the formula (I) compounds. EFFECT: production of new bioactive compounds that inhibit the CETP. 10 cl, 71 ex

(RU)
Изобретение относится к соединениям формулы (I): в которой R1 обозначает циклоалкил, гетероциклил, арил, алкил-О-С(О)-, алканоил или алкил, где каждый циклоалкил, гетероциклил и арил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей алкил, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, алкоксигруппу, алкил-О-С(О)-, аминогруппу, моно- или дизамещенную алкилом аминогруппу и гетероциклил, и где каждый алкил-О-С(О)-, алкил, алкоксигруппа и гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, алкил, галоген, карбоксигруппу, алкоксигруппу, алкил-О-С(О)-, алканоил, алкил-SO2-, аминогруппу, моно- или дизамещенную алкилом аминогруппу и гетероциклил; R2 обозначает алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил- или алкоксигруппу, где алкил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из алкоксигруппы или галогена; R3 обозначает R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-С(O)-, где R8 и R9 независимо обозначают алкил, циклоалкил, арил, арилалкил-, циклоалкилалкил- или неароматический гетероциклил, где каждый алкил, циклоалкил, арил, арилалкил-, циклоалкилалкил- и неароматический гетероциклил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, карбоксигруппу, алкил-О-С(О)-, алкил-С(O)-O- и алканоил; R4 и R5 независимо обозначают водород, алкил, алкинил, алкоксигруппу, циклоалкил, арилалкил-, циклоалкилалкил-, гетероарилалкил-, моноалкиламино-С(О)-, диалкиламино-С(О)- или диалкиламино-С(O)-алкил-, где эти две алкильные группы необязательно образуют кольцо, и где каждый алкил, алкинил, циклоалкил, арилалкил-, циклоалкилалкил-, гетероарилалкил-, моноалкиламино-С(О)-, диалкиламино-С(О)- или диалкиламино-С(О)-алкил- необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей алкил, гидроксигруппу, галоген, карбоксигруппу и алкоксигруппу; R6 и R7 независимо обозначают водород, галогеналкил, галоген, диалкиламиногруппу, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, гетероарил или алкил-S(O)2-, где каждый гетероарил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из алкила; где "гетероциклил" означает полностью насыщенную или ненасыщенную ароматическую или неароматическую циклическую группу, которая представляет собой 5- или 6-членную моноциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы; "гетероарил" означает 5- или 6-членную моноциклическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О и S; или к их фармацевтически приемлемым солям или к их оптическим изомерам, или смесям оптических изомеров. Изобретение также относится к способу ингибирования активности БПХЭ у субъекта, к способу лечения у субъекта нарушения или заболевания, опосредуемого БПХЭ или реагирующего на ингибирование БПХЭ, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I). Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующим действием в отношении БПХЭ. 5 н. и 5 з.п. ф-лы.