Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. RU02121999 - [(BENZODIOXANE, BENZOFURAN OR BENZOPYRANE)-ALKYLAMINO]-ALKYL- -SUBSTITUTED GUANIDINES AS SELECTIVE VASOCONSTRICTORS, METHODS OF THEIR SYNTHESIS, INTERMEDIATES FOR THEIR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND A METHOD OF ITS PREPARING

Office Fédération de Russie
Numéro de la demande 94041210/04
Date de la demande 19.02.1993
Numéro de publication 02121999
Date de publication 20.11.1998
Type de publication C1
CIB
6C 07D 307/78 A
6C 07D 311/58 B
6C 07D 319/08 B
6C 07D 405/06 B
6C 07D 405/12 B
6C 07D 405/14 B
CPC
C07D 405/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 307/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
79with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to carbon atoms of the hetero ring
81Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
C07D 311/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
311Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
02ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
58other than with oxygen or sulfur atoms in positions 2 or 4
C07D 319/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
319Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
101,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
14condensed with carbocyclic rings or ring systems
16condensed with one six-membered ring
20with substituents attached to the hetero ring
C07D 405/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
14containing three or more hetero rings
Déposants Zhansen Farmasetika N.V. (BE)
Жансен Фармасетика Н.В. (BE)
Inventeurs Gi Rozalia Ozhen Van Lomman (BE)
Ги Розалиа Ожен Ван Ломман (BE)
Marsel' Fran Leopol'd De Brjujen (BE)
Марсель Фран Леопольд Де Брюйен (BE)
Val'ter Zhakobjus Zhozef Zhanssen (BE)
Вальтер Жакобюс Жозеф Жанссен (BE)
Données relatives à la priorité 842560 27.02.1992 US
Titre
(EN) [(BENZODIOXANE, BENZOFURAN OR BENZOPYRANE)-ALKYLAMINO]-ALKYL- -SUBSTITUTED GUANIDINES AS SELECTIVE VASOCONSTRICTORS, METHODS OF THEIR SYNTHESIS, INTERMEDIATES FOR THEIR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND A METHOD OF ITS PREPARING
(RU) [(БЕНЗОДИОКСАН, БЕНЗОФУРАН ИЛИ БЕНЗОПИРАН)-АЛКИЛАМИНО]-АЛКИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ГУАНИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ СРЕДСТВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ДЛЯ НИХ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Abrégé
(EN)
FIELD: organic chemistry and technology, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to [(benzodioxane, benzofuran and benzopyrane)-alkyl- -substituted guanidines of the formula (I) , their pharmaceutically acceptable salts, or their stereochemical isomers where X is O, CH2 or direct bond; R1 is H, C1-C4-alkyl; R2 is H, C1-C6-alkyl, C3-C6-alkenyl, C3-C6-alkynyl; R3 is H, C1-C4-alkyl; or R2 and R1 taken together can form bivalent radical of the formula -(CH2)m where m = 4 or 5; or R1 and R2 taken together can form bivalent radical of the formula -CH=CH- or -(CH2)n where n = 2, 3 or 4; or R3 can means a bond when R1 and R2 taken together form bivalent radical of the formula -CH=CH-CH=, -CH=CH-N= or -CH-N=CH= where one or two hydrogen atoms are substituted with halogen atom, C1-C6-alkoxy-group, C1-C6-alkyl, CN, NH, mono- or di-(C1-C6-alkyl)-amino-group, aminocarbonyl, C1-C6-alkylaminocarbonylamino-group; R4 is H or C1-C6-alkyl; Alk1 means bivalent C1-C3-alkanediyl radical; A means bivalent radical of the formula (A) , (b) , (c) , (d) , (e) where each R5 is H or C1-C4-alkyl where each R6 is H or C1-C4-alkyl; Alk2 means C2-C15-alkanediyl or C5-C7-cyclo- -alkanediyl and each p = 0, 1, 2; R7 and R8 each means independently H, halogen atom, C1-C6-alkyl, hydroxyl, C1-C6-alkyl-hydroxycarbonyl, C1-C6-alkoxy-group, cyano-group, amino-C1-C6-alkyl, carboxyl, nitro- or amino-group, aminocarbonyl, C1-C6-alkylcarbonyl-amino-group or mono- or di-C1-C6-alkylamino-group at condition that [2-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-2-yl)-methyl]-amino] - -ethylguanidine is excluded. Invention describes pharmaceutical preparations containing the derivatives of guanidine as active components, methods of synthesis of the guanidine derivatives and a new p-cyanoguanidine, and intermediate compounds that can be used as vasoconstrictors. EFFECT: improved method of synthesis, enhanced effectiveness of compounds. 14 cl, 10 tbl, 30 ex

(RU)
Изобретение относится к сосудосуживающим /(бензодиоксан, бензофуран и бензопиран)-алкиламино/-алкил-замещенным гуанидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, или их стереохимическим изомерам, где X = O, CH2 или прямая связь; R1 = H, C1-C4 алкил, R2 = H, C1-C6 алкил, C3-C6 алкенил, C3-C6 алкинил, R3 = H, C1-C4 алкил; или R2 и R1 взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -/CH2/m-, где m = 4 или 5; или R1 и R2, взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -CH=CH- или формулы -/CH2/n-, где n = 2, 3 или 4; или R3 может обозначать связь, когда R1 и R2, взятые вместе, образуют двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH= -, -CH= CH-N= или -CH=N-CH=; где один или два водородных атома замещены атомом галогена, C1-C6 алкоксигруппой, C1-C6 алкилом, CN, NH, моно- или ди(C1-C6 алкил) аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкиламинокарбониламиногруппой, R4-H или C1-C6-алкил; Alk1 обозначает двухвалентный C1-C3-алкандиильный радикал, A обозначает двухвалетный радикал формулы /a/, /b/, /c/, /d/, /e/, где каждый R5=H или C1-C4-алкил, где каждый R6=H или C1-C4-алкил, Alk2 обозначает C2-C15-алкандиил или C5-C7-циклоалкандиил, и каждый "р" обозначает 0, 1, 2, R7 и R8 каждый независимо является H, атомом галогена, C1-C6 алкилом, гидроксилом, C1-C6 алкилоксикарбонилом, C1-C6 алкоксигруппой, цианогруппой, амино C1-C6 алкилом, карбоксилом, нитро- или аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкилкарбониламиногруппой или моно- или ди-(C1-C6)алкиламиногруппой, при условии, что исключается /2-/ (2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)-метил/-амино/-этил-гуанидин. Фармацевтические препараты, которые пригодны в качестве сосудосуживающих средств. Описываются композиции, содержащие вышеупомянутые производные гуанидина в качестве активных ингредиентов, способы получения вышеуказанных производных гуанидина и новый П-цианогуанидин; промежуточные соединения; 9 с. и 5 з.п.ф-лы. 10 табл.