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1. JP2021528361 - ガドリニウム系イオン性造影剤の中間体の調製方法及びその応用

Office
Japon
Numéro de la demande 2020529184
Date de la demande 29.01.2019
Numéro de publication 2021528361
Date de publication 21.10.2021
Type de publication A
CPC
A61K 49/106
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
101the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
106the complex-forming compound being cyclic, e.g. DOTA
C07D 257/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
257Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
C07D 405/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
A61K 49/108
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
101the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
106the complex-forming compound being cyclic, e.g. DOTA
108the metal complex being Gd-DOTA
Déposants フーベイ ティアンシュ ファーマシューティカル カンパニー リミテッド
Inventeurs チャン,ジファ
リュウ,ユンロン
Mandataires 岩谷 龍
Données relatives à la priorité 201910078991.8 28.01.2019 CN
Titre
(JA) ガドリニウム系イオン性造影剤の中間体の調製方法及びその応用
Abrégé
(JA)

本発明は、ガドリニウム系イオン性造影剤の中間体の調製方法およびその応用を提供する。一般式(II)で表されるものが、アルカリ性触媒の存在下、一般式(III)で表されるものまたは一般式(IV)で表されるものと反応し、一般式(I)または一般式(V)で表される構造を有するガドリニウム系イオン性造影剤の中間体を生成するステップを含む(式中、RはC−Cのアルキル基、ベンジル基またはベンジル基誘導体、Rは−Hまたは−CHOH、Rは−CHまたは−OHを示す。)ガドリニウム系イオン性造影剤の中間体の調製方法。上記の調製方法で一般式(I)で表される構造を有するガドリニウム系イオン性造影剤の中間体を製造する場合、反応が簡単で、ステップが少なく、反応の制御が可能であり、収率が99%以上に達することができ、得られる生成物の純度は99.5%を超える。