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1. JP2010248209 - NITROSATED AND NITROSYLATED NONSTEROIDAL ANTIINFLAMMATORY COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE

Office Japon
Numéro de la demande 2010130637
Date de la demande 08.06.2010
Numéro de publication 2010248209
Date de publication 04.11.2010
Type de publication A
CIB
C07C 313/36
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
313Acides sulfiniques; Acides sulféniques; Leurs halogénures, esters ou anhydrides; Amides d'acides sulfiniques ou sulféniques, c. à d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfiniques ou sulféniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
08Acides sulféniques; Leurs dérivés
18Sulfénamides
36ayant des atomes d'azote de groupes sulfénamide liés de plus à un autre hétéro-atome
A61K 31/197
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195ayant un groupe amino
197les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p.ex. acide gamma-aminobutyrique (GABA), bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque, acide pantothénique
A61K 31/405
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
405Acides indole-alkanecarboxyliques; Leurs dérivés, p.ex. tryptophane, indométhacine
A61K 31/421
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42Oxazoles
4211,3-Oxazoles, p.ex. pémoline, triméthadione
A61K 31/445
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
A61K 31/4468
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
4468ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p.ex. clébopride, fentanyl
CPC
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 1/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
18for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Déposants NICOX SA
ニコックス エスエー
Inventeurs BANDARAGE UPUL K
バンダラージ, アップル ケー.
DONG QING
ドン,キン
FANG XINQIN
ファン,クシンキン
GARVEY DAVID S
ガルベイ,ディビッド エス.
MERCER GREGORY J
マーサー,グレゴリー ジェイ.
RICHARDSON STEWART K
リチャードソン,スチュワート ケー.
SCHROEDER JOSEPH D
シュレーダー,ジョセフ ディー.
WANG TIANSHENG
ワン,ティアンシェン
Mandataires 清水 初志
春名 雅夫
山口 裕孝
刑部 俊
井上 隆一
佐藤 利光
新見 浩一
小林 智彦
渡邉 伸一
大関 雅人
川本 和弥
Données relatives à la priorité 09/182,433 30.10.1998 US
Titre
(EN) NITROSATED AND NITROSYLATED NONSTEROIDAL ANTIINFLAMMATORY COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
(JA) ニトロソ化およびニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物、組成物および使用方法
Abrégé
(EN)

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a nonsteroidal antiinflammatory compound which does not have a side effect which accompanies a compound of prior art, and to provide a novel and improved method for treating inflammatory disease states and disorders, and for treating and/or preventing ophthalmic diseases or disorders.

SOLUTION: A nitrogen monoxide group (NO) and/or a nitrogen dioxide group (NO2) are bonded with the nonsteroidal antiinflammatory compound, and the obtained compound has an excellent bioavailability, and an efficacy as an analgesic and antiphlogistic, and has a possibility of forming a gastroenteric damage (ulcer) which is reduced unexpectedly. Moreover, the obtained compound has an unexpected aspect in treating and/or preventing ophthalmic diseases and disorders. The nitrosated and/or nitrosylated nonsteroidal antiinflammatory compounds provide methods for treating, preventing and/or reducing inflammation, pain, and fever; decreasing or reversing the gastrointestinal, renal and other toxicities resulting from the use of nonsteroidal antiinflammatory drugs.

COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

(JA)

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基(NO)及び/又は二酸化窒素基(NO2)を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷(潰瘍)を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び/又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び/又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び/又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。
【選択図】なし