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1. JP1999043490 - SALT OF OPTICALLY ACTIVE SULFOXIDE DERIVATIVE

Office Japon
Numéro de la demande 1998146881
Date de la demande 28.05.1998
Numéro de publication 1999043490
Date de publication 16.02.1999
Type de publication A
CIB
C07D 495/10
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10Systèmes condensés en spiro
A61K 31/5377
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5377non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61P 11/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 11/02
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
02Agents rhinologiques, p.ex. décongestionnants
A61P 11/06
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
06Antiasthmatiques
A61P 13/02
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
02de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
Déposants SANKYO CO LTD
三共株式会社
Inventeurs NISHI TAKEHIDE
西 剛秀
YAMAGUCHI TAKESHI
山口 武
Mandataires 越後 友希
金原 玲子
矢口 敏昭
Données relatives à la priorité 1997141805 30.05.1997 JP
Titre
(EN) SALT OF OPTICALLY ACTIVE SULFOXIDE DERIVATIVE
(JA) 光学活性スルホキシド誘導体の塩
Abrégé
(EN)

PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound, having an antagonistic activity for receptors of both substance P and neurokinin A and useful as prophylactic and therapeutic agents for tachykinin-mediated diseases.

SOLUTION: This compound is a hydrochloride or a fumarate of 1-{2-[(2 R)-(3,4-dichlorophenyl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)morpholin-2-yl]ethyl}spiro-[benzo(c)thiophene-1(3H),4'-piperidine]-(2S)-oxide [a compound represented by the formula (>S* O is a sulfoxide in which oxygen is combined with sulfur by the absolute configuration)]. The compound can be produced by converting the compound represented by the formula into the hydrochloride or the fumarate according to a well-known method. For example, psychosis, Alzheimer's disease, osteoarthritis, inflammatory intestinal disease, bronchitis, asthma, rhinitis, incontinence of urine and collagen disease are cited as tachykinin-mediated diseases.

COPYRIGHT: (C)1999,JPO

(JA)


【課題】良好な経口吸収性を有し、NK[1] 受容体及びN
K[2] 両受容体に対する格別な拮抗活性を有する化合物を
提供する。


【解決手段】1-{2-[(2R)-(3,4-ジクロ
ロフェニル)-4-(3,4,5-トリメトキシベンゾ
イル)モルホリン-2-イル]エチル}スピロ[ベンゾ
(c)チオフェン-1(3H),4’-ピペリジン]-
(2S)-オキシドの塩酸塩又はフマル酸塩。