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1. EP1000013 - PROCEDE POUR L'ISOMERISATION DE LA TILIDINE

Office Office européen des brevets (OEB)
Numéro de la demande 98932480
Date de la demande 26.06.1998
Numéro de publication 1000013
Date de publication 17.05.2000
Type de publication B1
CIB
C07C 227/36
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
227Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
36Racémisation d'isomères optiques
C07C 229/48
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
229Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
46ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
48avec des groupes amino et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle non condensé
CPC
C07C 227/36
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
227Preparation of compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
36Racemisation of optical isomers
C07B 2200/07
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
2200Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
07Optical isomers
C07C 2601/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
12with a six-membered ring
16the ring being unsaturated
Déposants RUSSINSKY LTD
Inventeurs NIKOLOPOULOS ANGELO
SCHICKANEDER HELMUT
MULCAHY DAVID
États désignés
Données relatives à la priorité 970517 14.07.1997 IE
970542 25.07.1997 IE
9800052 26.06.1998 IE
Titre
(DE) VERFAHREN ZUR ISOMERISIERUNG VON TILIDIN
(EN) PROCESS FOR ISOMERISATION OF TILIDINE
(FR) PROCEDE POUR L'ISOMERISATION DE LA TILIDINE
Abrégé
(EN)
Cis/trans Tilidine base with an enhanced content of the trans isomer is prepared by mixing a substantially pure cis Tilidine base with water under acidic conditions, preferably using phosphoric acid, at pH values between 2 to 6. Alternatively the substantially pure cis Tilidine base is mixed with a solvent, especially diisopropylethylamine or dimethylformamide under basic conditions at pH values of from 8 to 14. The reaction mixtures thus formed are heated to yield isomerised cis/trans Tilidine base with an enhanced content of the trans isomer.

(FR)
Pour élaborer une cis/trans-Tilidine base à contenu augmenté en trans-isomère, on mélange une cis-Tilidine base sensiblement pure avec de l'eau sous des conditions acides de pH compris entre 2 et 6, obtenues de préférence en utilisant de l'acide phosphorique. Selon une autre réalisation, on mélange la cis-Tilidine base sensiblement pure avec un solvant, en l'occurrence de la diisopropyléthylamine ou de la diméthylformamide sous des conditions basiques de pH compris entre 8 et 14. On chauffe ensuite les mélanges de réaction obtenus de façon à obtenir une cis/trans-Tilidine base isomérisée à contenu augmenté en trans-isomère.

Également publié en tant que
DE19882538