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1. EP0630236 - SYSTEME D"ADMINISTRATION DE MEDICAMENTS A BASE DE DICETOPIPERAZINE

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Revendications

1. Système microparticulaire pour la délivrance d'un médicament, comprenant :
   un composé dicéto choisi parmi les microparticules de dicétopipérazine, de dicétomorpholine et de dicétodioxane incorporant un agent biologiquement actif choisi dans le groupe constitué des protéines, des peptides, des polysaccharides, des lipides, des lipopolysaccharides, des acides nucléiques et autres molécules organiques biologiquement actives,
   dans lequel les microparticules sont stables à un premier pH défini du fait de l'association et de la précipitation des composés dicéto, et instables à un second pH défini du fait de la dissociation des composés dicéto.
  2. Système de la revendication 1, dans lequel le composé dicéto a la structure générale

où les atomes X du cycle aux positions 1 et 4 sont indépendamment O ou N ; et
au moins l'un des substituants des chaînes latérales R¹, R² aux positions 3 et 6 contient un groupe carboxyle.
  3. Système selon la revendication 2, dans lequel la structure est formée à partir d'acides aminés choisis dans le groupe constitué de l'acide glutamique, de l'acide aspartique, de la lysine, de l'ornithine et de l'acide diaminopropionique.
  4. Système selon la revendication 3, dans lequel la structure est choisie dans le groupe constitué de la 2,5-dicéto-3,6-di(aminobutyl)pipérazine et de la 2,5-dicéto-3,6-di(4-succinylaminobutyl)pipérazine.
  5. Système selon la revendication 1, dans lequel les microparticules sont stables à un pH acide et instables à un pH plus basique.
  6. Système selon la revendication 1, dans lequel les microparticules sont instables à un pH acide et stables à un pH plus basique.
  7. Système selon la revendication 1, dans lequel l'agent biologique est l'insuline.
  8. Système selon la revendication 1, dans lequel l'agent biologique est l'héparine.
  9. Procédé pour préparer un système microparticulaire pour la délivrance d'un médicament selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, comprenant
   la formation de composés dicéto choisis parmi les dicétopipérazines, les dicétomorpholines et les dicétodioxanes dans une solution ayant un premier pH défini auquel les composés dicéto sont solubles,
   l'addition, à la solution de composés dicéto, d'un agent biologiquement actif choisi dans le groupe constitué des protéines, des peptides, des polysaccharides, des lipides, des lipopolysaccharides, des acides nucléiques et d'autres molécules organiques biologiquement actives, des agents d'imagerie et des agents ciblants spécifiques à certaines cellules, dans une solution ayant un second pH défini précipitant les composés dicéto pour former des microparticules des composés dicéto contenant l'agent biologiquement actif.
  10. Procédé selon la revendication 9, dans lequel la structure est formée à partir d'acides aminés choisis dans le groupe constitué de l'acide glutamique, de l'acide aspartique, de la lysine, de l'ornithine et de l'acide diaminopropionique cyclisés en bloquant les groupes β-amino libres, en chauffant dans du phénol chaud sous azote à une température équivalant à 175 °C et en enlevant les groupes bloquants.
  11. Procédé selon la revendication 10, comprenant en outre la succinylation d'une chaîne latérale du composé dicéto ayant un groupe amino libre.
  12. Système microparticulaire selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, pour l'utilisation en médecine.
  13. Système microparticulaire selon la revendication 12, dans lequel les microparticules comprennent en outre des composés choisis dans le groupe constitué des stabilisants des agents biologiquement actifs et des composés biologiquement actifs non encapsulés.
  14. Système microparticulaire selon la revendication 12, dans lequel l'agent est choisi dans le groupe constitué des hormones, des anticoagulants, des agents immunomodulants, des agents cytotoxiques, des antibiotiques, des antiviraux, des antisens, des antigènes et des anticorps.
  15. Système microparticulaire selon la revendication 12, dans lequel les microparticules sont en outre encapsulées dans un revêtement entérique.
  16. Système microparticulaire selon la revendication 12, dans lequel les microparticules sont stables à un pH acide et instables à un pH neutre ou basique.
  17. Système microparticulaire selon la revendication 12, dans lequel les microparticules sont instables à un pH acide et stables à un pH neutre ou basique.