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1. EE03029 - [(Bensodioksaan-, bensofuraan- või bensopüraan-)alküülamino]-alküülasendatud guanidiinid, nende valmistamismeetodid, soolad ja kompositsioonid

Office Estonie
Numéro de la demande 9400432
Date de la demande 21.11.1994
Numéro de publication 03029
Date de publication 15.08.1997
Numéro de délivrance 03029
Date de délivrance 15.08.1997
Type de publication B1
CIB
C07C 279/00
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
279Dérivés de la guanidine, c. à d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 307/78
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
A61K 31/34
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
A61K 31/343
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
343condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/35
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/352
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
352condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
Déposants JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventeurs GUY ROSALIE EUGENE VAN LOMMEN
MARCEL FRANS LEOPOLD DE BRUYN
WALTER JACOBUS JOSEPH JANSSENS
Données relatives à la priorité 84256092 27.02.1992 US
Titre
(ET) [(Bensodioksaan-, bensofuraan- või bensopüraan-)alküülamino]-alküülasendatud guanidiinid, nende valmistamismeetodid, soolad ja kompositsioonid
Abrégé
(EN)
PCT No. PCT/EP93/00435 Sec. 371 Date Jul. 29, 1994 Sec. 102(e) Date Jul. 29, 1994 PCT Filed Feb. 19, 1993 PCT Pub. No. WO93/17017 PCT Pub. Date Sep. 2, 1993The present invention is concerned with vasoconstricive [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino]alkyl substituted guanidines having the formula (I) the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH2 or a direct bond; R1 is hydrogen or C1-6alkyl; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6alkenyl or C3-6alkynyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; or R2 and R3 may be taken together to form a bivalent radical of formula -(CH2)m-, wherein m is 4 or 5; or R1 and R2 taken together may form a bivalent radical of formula -CH=CH- or of formula -(CH2)n-, wherein n is 2, 3 or 4; or R3 may represent a bond when R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=, -CH=CH-N=, or -CH=N-CH=; R4 is hydrogen or C1-6alkyl;Alk1 is a bivalent C1-3alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula: (a) (b) (c) (d) (e) wherein each R5 is hydrogen or C1-4alkyl; wherein each R6 is hydrogen or C1-4alkyl; Alk2 is C2-15alkanediyl or C5-7cycloalkanediyl; and each p is 0, 1 or 2; provided that [2-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl]amino]ethyl guanidine is excluded. Pharmaceuticals which are useful as vasoconstrictors. Compositions comprising said guanidine derivatives as active ingredients, processes for preparing said guanidine derivatives and novel N-cyano guanidine, intermediates; and a use as a medicine are described.