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1. CO6150155 - DERIVADOS DE AMINO-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE COLESTERIL-ESTER (CETP)

Office
Colombie
Numéro de la demande 09004534
Date de la demande 20.01.2009
Numéro de publication 6150155
Date de publication 20.04.2010
Type de publication A2
CIB
C07D 401/12
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 311/30
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
311Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles
02condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzo pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
22avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
26avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3
28avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 2
30non hydrogénés dans l'hétérocycle, p.ex. flavones
A61K 31/455
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
455Acide nicotinique, c. à d. niacine; Ses dérivés, p.ex. esters, amides
A61P 9/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 417/14
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 211/58
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
58liés en position 4
CPC
A61P 3/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
A61P 3/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
04Anorexiants; Antiobesity agents
A61P 3/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
06Antihyperlipidemics
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
Déposants NOVARTIS AG
Inventeurs HIDETOMO ,IMASE
YUKI ,IWAKI
TOSHIO ,KAWANAMI
TAKAHIRO ,MIYAKE
MUNETO ,MOGI
OSAMU ,OHMORI
HONGBO ,QIN
ICHIRO ,UMEMURA
KEN ,YAMADA
KAYO ,YASOSHIMA
Données relatives à la priorité 06117541.0 20.07.2006 EP
60/887058 29.01.2007 US
Titre
(ES) DERIVADOS DE AMINO-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE COLESTERIL-ESTER (CETP)
Abrégé
(ES)
1.- Un compuesto de a fórmula (I):en donde Rl1es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada uno de cicloalquilo, heterociclilo, y arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo, halo-alquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o disustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada uno de alcanoilo, alquil-O-C(O)-, alquilo, alcoxilo, y heterocíclilo está además opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxito, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o di-sustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, o alcoxilo, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, y alcoxilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, alcoxilo o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, R8-S(O)2-, alquilo, cicloalquilo, o aril-alquilo, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, y aril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, heterociclilo, en donde R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, o heterociclilo no aromático, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, y heterociclilo no aromático está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, ...