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Paramétrages

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1. CN101395151 - Novel method for the preparation of stavudine polymorphic form I and form II

Office
Chine
Numéro de la demande 200780007003.6
Date de la demande 26.02.2007
Numéro de publication 101395151
Date de publication 25.03.2009
Type de publication A
CIB
C07D 405/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
CPC
C07D 405/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Déposants Archimica S. R. L.
阿尔基米卡公司
Inventeurs Di Lernia Gianluca
G·迪勒尼亚
Mancini Alfredo
A·曼西尼
Mancini Franco
F·曼西尼
Serra Maurizio
M·塞拉
Vergani Domenico
D·弗加尼
Mandataires zhang diedong wei xinhua
中国专利代理(香港)有限公司
中国专利代理(香港)有限公司
Données relatives à la priorité 102006901390325 28.02.2006 IT
Titre
(EN) Novel method for the preparation of stavudine polymorphic form I and form II
(ZH) 制备司他夫定多晶型Ⅰ和Ⅱ的新方法
Abrégé
(EN)
A novel method for the preparation of stavudine polymorphic form I and form II is described; it's prepared starting from 5'-acetate-2',3'-diacetyl-5-methyluridine. The 5' -acetate-2',3'-diacetyl-5-methyluridine, by reaction with catalytic amounts of sodium methoxide in a C1-C4 alcholic solvent, gives crude stavudine form II. Crude stavudine form II, which doesn't need to be isolated or purified, can be converted into polymorphic form I by slurry at reflux in isopropanol.

(ZH)

描述了用于制备司他夫定多晶型I和II的新方法,该制备从 5′-醋酸酯- 2′,3′-二乙酰基-5-甲基尿苷开始。通过将5′-醋酸酯-2′,3′-二乙酰基-5-甲基尿苷与催化量的甲醇钠在C1-C4醇溶剂中反应,得到II型司他夫定粗品。不需要对II型司他夫定粗品分离或纯化,就可以在异丙醇中通过回流结晶浆液而转化为多晶型I。