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1. (CN1917886) Core 2 glcnac-t inhibitors
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权利要求书

1.治疗有效量的式IV化合物在制备药物中的用途,所述药物用 于治疗与核心2GlcNAc-T酶活性提高有关的疾病:
其中:
Z是选自下式的甾族基团:
其中:
R 18 是H;
R 20 是-OH;
R 24 是葡萄糖;
R 29 是H;
其中所述病症选自炎性疾病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性心肌 病和癌症转移,所述癌症选自结肠癌、结肠直肠癌、口腔癌、肺癌、 肺腺癌、黑素瘤、膀胱癌、肝肿瘤和胃肿瘤、前列腺癌和睾丸癌。

2.权利要求1的用途,其中所述待治疗的炎性疾病选自类风湿 性关节炎、炎性肠病和动脉粥样硬化。

3.权利要求1的用途,其中所述式IV化合物选自:
胡芦巴皂苷IVa,其为(3β,25S)-26-(β-D-吡喃葡糖基氧基)-22-羟基 呋甾-5-烯-3-基-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-吡喃葡糖基-(1→ 4)]-β-D-吡喃葡糖苷,
糖苷F,其为(3β)-26-(β-D-吡喃葡糖基氧基)-22-羟基呋甾-5-烯-3- 基-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-吡喃葡糖基-(1→4)]-β-D-吡喃 葡糖苷,和
Shatavarin I。

4.式IV化合物为唯一活性物质的组合物的权利要求1的用途。

5.分离的式IV化合物的权利要求1的用途。

6.权利要求1的用途,其中所述药物用于胃肠外给药。

7.权利要求1的用途,其中所述药物用于透皮给药。

8.权利要求1的用途,其中所述药物用于气道、阴道、直肠或 局部给药。

9.权利要求1的用途,其中所述药物作为10-1500mg式IV化合 物的单位剂量递送。

10.权利要求1的用途,其中所述药物作为20-1000mg式IV化 合物的单位剂量递送。

11.权利要求1的用途,其中所述药物作为50-700mg式IV化合 物的单位剂量递送。

12.权利要求1的用途,其中如果式IV化合物由胡芦巴提取, 则所述制剂基本没有归因于4-羟基异亮氨酸的降血糖特性。

13.权利要求1的用途,其中如果式IV化合物由胡芦巴提取, 用于治疗糖尿病性视网膜病或糖尿病性心肌病,则所述制剂基本没有 归因于4-羟基异亮氨酸的降血糖特性。

14.权利要求1的用途,其中式IV化合物是具有胡芦巴皂苷IVa 或糖苷F的质谱特征的化合物:
1H NMR(吡啶-d5,400MHz,δ):在Varian Inova VXRs-300仪 上于300MHz处记录
胡芦巴皂苷IVa
0.90(3H,s,18-H 3 ),1.04(3H,d,J=6.8 Hz,27-H 3 ),1.07(3H,s, 19-H 3 ),1.34(3H,d,J=6.8Hz,21-H 3 ),1.79(3H,s,J=6.0Hz,Rha-6″-H 3 ), 3.88(1H,m,3-H),4.09(2H,m,16-H 2 ),4.84(1H,d,J=7.6Hz,Glc-1″″-H), 4.97(1H,overlapped,Glc-1′-H),5.16(1H,d,J=7.6Hz,Glc-1″′-H),5.29 (1H,d like,6-H),6.29(1H,br s,Rha-1″-H)
糖苷F
0.90(3H,s,18-H 3 ),1.00(3H,d,J=6.4Hz,27-H 3 ),1.06(3H,s, 19-H 3 ),1.35(3H,d,J=6.4Hz,21-H 3 ),1.79(3H,s,J=6.0Hz,Rha-6-H 3 ), 3.88(1H,m,3-H),3.97(2H,m,16-H 2 ),4.84(1H,d,J=7.6Hz,Glc-1″″-H), 4.97(1H,overlapped,Glc-1′-H),5.16(1H,d,J=7.6Hz,Glc-1″′-H),5.29 (1H,d like,6-H),6.29(1H,br s,Rha-1″-H)
13碳质谱(吡啶-d5,100MHz):在Varian Inova 400仪上记录

15.权利要求1的用途,其中所述式IV化合物是合成化合物。