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1. BG62052 - [(BENZODIOXAN, BENZOFURAN OR BENZOPYRAN)-ALKYLAMINO]-ALKYLSUBSTITUTED GUANADIDINES AS SELECTIVE VESSEL CONSTRICTIVE MEANS

Office Bulgarie
Numéro de la demande 9887094
Date de la demande 24.06.1994
Numéro de publication 62052
Date de publication 31.03.1995
Numéro de délivrance 62052
Date de délivrance 29.01.1999
Type de publication B1
CIB
C07C 279/00
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
279Dérivés de la guanidine, c. à d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 307/78
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
A61K 31/34
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
A61K 31/343
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
343condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/35
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/352
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
352condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
CPC
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
C07D 307/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
79with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to carbon atoms of the hetero ring
81Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
C07D 311/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
311Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
02ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
58other than with oxygen or sulfur atoms in positions 2 or 4
Déposants JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventeurs VAN LOMMEN GUY R
DE BRUYN MARCEL F
JANSSENS WALTER J
Données relatives à la priorité 9300435 19.02.1993 EP
84256092 27.02.1992 US
Titre
(BG) [(БЕНЗОДИОКСАН, БЕНЗОФУРАН ИЛИ БЕНЗОПИРАН)-АЛКИЛАМИНО]АЛКИЛЗАМЕСТЕНИ ГУАНИДИНИ КАТО СЕЛЕКТИВНИ СЪДОСВИВАЩИ СРЕДСТВА
(EN) [(BENZODIOXAN, BENZOFURAN OR BENZOPYRAN)-ALKYLAMINO]-ALKYLSUBSTITUTED GUANADIDINES AS SELECTIVE VESSEL CONSTRICTIVE MEANS
Abrégé
(BG)
Съединенията са с формула в която х е -0-, сн2 или пряка връзка, r1 е водород или с1-6алкил, r2 е водород, с1-6 алкил, с3-6 алкенил илис3-6 алкинил, r3 е водород или с1-6 алкил или r2 и r3, взети заедно, оформят двувалентен радикал с формула -(сн2)м-, в която м е 4 или 5, или r1 и r2, взети заедно, оформят двувалентен радикал с формула -сн=снили -(сн2)n-, в която n е 2, 3 или 4, или r3 може да означава връзка, когато r1 и r2, взети заедно, образуват двувалентен радикал с формула -сн=сн-сн=, -сн=сн-n= или -сн=n-сн=; r4 е водород или с1-6 алкил; аlк1 е двувалентен с1-3 алкандиилов радикал, а е двувалентен радикал със съответна формула. Изобретението се отнася и до състави, включващи гуанидиновите производни като активна съставка, до метода за получаването на производните и доn-цианогуанидин, неговите междинни съединения и приложението им като лекарства.

(EN)
The compounds have the formula(formula)where X is -O-, CH2 or a direct bond, R1 is hydrogen or C1-6alkyl, R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 alkenyl or C3-6 alkynyl,R3 is hydrogen or C1-6 alkyl or R2 and R3 taken together form atwo-valent radical having the formula -(CH2)m- where m is 4 or 5,or R1 and R2 taken together form a two-valent radical having theformula -CH=CH- or -(CH2)n-, where n is 2, 3 or 4, or R3 can meana bond when R1 and R2, taken together, form a two-valent radicalwith the formula -CH=CH-CH=, -CH=CH-N= or -CH=N-CH=; R4 ishydrogen or C1-6 alkyl; Alk1 is two-valent C1-3 alkandyl radical,A is two-valent radical with the respective formula. The inventionalso relates to compositions including the guanadine derivativesas active ingredient, to the method for the preparation of thederivatives and to N-cyanoguanadine, its intermediate compoundsand their application as medicines.