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Paramétrages

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1. AR047081 - DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS, METODOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y DE LA HIPERTENSION OCULAR.

Office Argentine
Numéro de la demande P050100012
Date de la demande 03.01.2005
Numéro de publication 047081
Date de publication 04.01.2006
Type de publication A1
CIB
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295
Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
04
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
08
substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
084
avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles
088
à une chaîne acyclique saturée
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
405
Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p.ex. prostaglandines
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211
Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
06
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
08
avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
20
avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
22
par des atomes d'oxygène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445
Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
557
Eicosanoïdes, p.ex. leucotriènes
5575
ayant un cycle cyclopentane, p.ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27
Médicaments pour traiter les troubles des sens
02
Agents ophtalmiques
06
Agents antiglaucomateux ou myotiques
C07D 295/088
C07C 405/00
C07D 211/22
A61K 31/495
A61K 31/445
A61K 31/5575
CPC
A61P 27/06
C07C 405/0016
A61K 31/5575
C07C 405/00
Déposants NICOX S.A.
Données relatives à la priorité 04100001.9 05.01.2004 EP
Titre
(ES) DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS, METODOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y DE LA HIPERTENSION OCULAR.
Abrégé
(ES)
Derivados nitro de prostaglandinas de actividad farmacológica mejorada y una mayor tolerabilidad. Pueden emplearse para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1): R-X-Y- ONO2 (1) o una sal o estereoisómero aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde R es el residuo de prostaglandina de fórmula (2) donde el símbolo ---- representa un enlace simple o doble; L se selecciona entre los compuestos del grupo de fórmulas (3), X es -O- , -S- o -NH-; Y es un radical bivalente que tiene el siguiente significado: a) alquileno C1-20 de cadena lineal o ramificada, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por: átomos de halógeno, hidroxi, -ONO2 o T, donde T es -OC(O)(alquil C1-10)-ONO2 o -O(alquil C1-10)-ONO2; cicloalquileno con 5 a 7 átomos de C en el anillo cicloalquileno, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con cadenas laterales T1, donde T1 es un grupo alquilo C1-10 de cadena lineal o ramificada; b) un compuesto de fórmula (4), c) un compuesto de fórmula (5) donde n es un número entero entre 0 y 20, y n1 es un número entero entre 0 y 20; d) un compuesto de fórmula (6) donde X1 = - OCO- o -COO- y R2 es H o CH3; Z es -(CH)n1 o el radical bivalente definido precedentemente en (b), n1 es como se definió precedentemente y n2 es un número entero entre 0 y 2; e) un compuesto de fórmula (7) donde Y1 es -CH2-CH2-(CH2)n2; o -CH=CH- (CH2)n2-; Z es -(CH)n1- o el radical bivalente definido precedentemente en (b), n1, n2, R2 y X1 son como se definieron previamente; f) un compuesto de fórmula (8) donde n1 y R2 son como se definieron previamente, R3 es H o -COCH3 con la condición que cuando Y se selecciona entre los radicales bivalentes mencionados en (b)-(f), el grupo -ONO2 está unido a -(CH2)n1; g) un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (9) donde X2 es -O- o -S-, n3 es un número entero entre 1 y 6 y R2 es como se definió precedentemente; h) un compuesto de fórmula (10) donde n4 es un número entero entre 0 y 10; n5 es un número entero entre 1 y 10, R4, R5, R6, R7 son iguales o diferentes, y son H o grupos alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada; donde el grupo -ONO2 está unido al resto de fórmula (11) donde n5 es como se definió precedentemente; Y2 es un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 5 o 6 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S, y se selecciona entre los compuestos del grupo de fórmulas (12). Reivindicación 11: Un proceso para preparar un compuesto de fórmula general (1) definido en la reivindicación 1, donde dicho proceso comprende: (i) la reacción de un compuesto de fórmula (13) donde L es como se definió en la reivindicación 1, P es H o un grupo protector hidroxílico y W es -OH, Cl, o -OC(O)R1 donde R1 es un grupo alquilo C1-5 de cadena lineal o ramificada; con un compuesto de fórmula Z-Y-Q donde Y es como se definió en la reivindicación 1, Z es HX o Z1; X e[truncated...]