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1. MXMX/a/2010/012273 - NOVEL AMINO ACID DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF

Office
Mexique
Numéro de la demande MX/a/2010/012273
Date de la demande 10.11.2010
Numéro de publication MX/a/2010/012273
Date de publication 20.01.2011
Type de publication A
CIB
C07C 323/60
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
50contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
51ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
60avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxyle lié à des atomes d'azote
C07C 323/65
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
64contenant des groupes thio et des atomes de soufre, ne faisant pas partie de groupes thio, liés au même squelette carboné
65contenant des atomes de soufre de groupes sulfone ou sulfoxyde liés au squelette carboné
Déposants PHARMALEADS
Inventeurs ROQUES, Bernard
FOURNIE-ZALUSKI, Marie-Claude
PORAS, Hervé
Mandataires FERNANDO ROSALES VAZQUEZ.*
Données relatives à la priorité 0853092 13.05.2008 FR
Titre
(EN) NOVEL AMINO ACID DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
(ES) DERIVADOS DE AMINOACIDOS NOVEDOSOS, METODO PARA PREPARAR LOS MISMOS Y USO TERAPEUTICO DE LOS MISMOS
Abrégé
(EN)
The invention relates to novel compounds of the formula (I) R1NH-CH(R2)-CH2-S- S-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7, in which R1is a (acyloxy)alkyl carbamate -C(O)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10group;R2is a hydrocarbon chain, a methylene radical substituted by a heterocycle;R4is a hydrogen atom and R3is a phenyl or benzyl radical, a heteroaryl, a methylene group substituted by a heterocycle or R3and R4form together a saturated cycle;R5and R6are hydrogen, a hydrocarbon chain, a phenyl or benzyl radical or R5and R6form together a saturated cycle;R7is hydrogen, a phenyl or benzyl radical, a group of the formula CR12(R13)C(O)OR14or OCR12(R13)OC(O)R14or OCR12(R13)OC(O)OR14. The invention also relates to the use of these compounds as a drug, and to a pharmaceutical composition containing said compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to the combined use of at least one cannabinoid derivative and/or morphine or one derivative thereof and/or Gaba derivatives for enhancing the analgesic and anti-depressive effect of the novel compounds of the formula (I).

(ES)
La invención se refiere a compuestos novedosos de la fórmula (I):R1NH-CH(R2)-CH2-S-S-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C-(R5)(R6)-COOR7, en el cual:R1 es un grupo (aciloxi)alquilcarbamato -(CO)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10;R2 es una cadena de hidrocarburo, un radical metileno sustituido por un heterociclo;R4 es unátomo de hidrógeno y R3 es un radical fenilo o bencilo, un heteroarilo, un grupo metileno sustituido por un heterociclo o R3 y R4 forman juntos un ciclo saturado;R5 y R6 son hidrógeno, una cadena de hidrocarburo, un radical fenilo o bencilo o R5 y R6 forman juntos un ciclo saturado;R7 es hidrógeno, un radical fenilo o bencilo, un grupo de la fórmula CR12(R13)C(O)OR14 o OCR12(R13)OC(O)R14 o OCR12(R13)OC(O)OR14 la invención también se refiere al uso de estos compuestos como un fármaco, y a una composición farmacéutica que contiene dichos compuestos y un vehículo farmacéuticamente aceptable;la invención además se refiere al uso combinado de por lo menos un derivado de canabinoide y/o morfina o un derivado de la misma y/o derivados de Gaba para incrementar el efecto analgésico y anti-depresivo de los compuestos novedosos de la fórmula (I).

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