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1. (WO2014160250) FONCTIONNALISATION SÉLECTIVE D'UN SITE D'ANTIBIOTIQUES GLYCOPEPTIDIQUES

Pub. No.:    WO/2014/160250    International Application No.:    PCT/US2014/026157
Publication Date: 2 oct. 2014 International Filing Date: 13 mars 2014
IPC: C07K 9/00
A61K 38/14
A61P 31/04
Applicants: YALE UNIVERSITY
Inventors: PATHAK, Tejaskumar, P.
MILLER, Scott, J.
Title: FONCTIONNALISATION SÉLECTIVE D'UN SITE D'ANTIBIOTIQUES GLYCOPEPTIDIQUES
Abstract:
La présente invention concerne des antibiotiques glycopeptidiques fonctionnalisés sélectifs d'un site, des procédés de fabrication et d'utilisation. Les composés présentent une activité améliorée contre S. aureus sensible à la méthicilline (MSSA), S. aureus résistant à la méthicilline (MRSA), S. aureus sensible à la vancomycine (VSE), entérocoques résistants à la vancomycine (VRE), ou des combinaisons de ceux-ci. Les composés peuvent être administrés en tant qu'acide libre ou base libre neutres ou peuvent être administrés en tant que sel d'addition acide ou d'addition basique pharmaceutique acceptable. Les composés peuvent être formulés avec un ou plusieurs excipients pharmaceutiquement acceptables pour préparer les compositions pharmaceutiques. Les composés peuvent être administrés par une variété de voies d'administration comprenant entérique, parentérique, topique ou transmuqueuse.