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1. WO2008012605 - PROMÉDICAMENTS HYDROSOLUBLES À CHARGE POSITIVE DE KÉTOPROFÈNE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS À VITESSE DE PÉNÉTRATION CUTANÉE TRÈS RAPIDE

Numéro de publication WO/2008/012605
Date de publication 31.01.2008
N° de la demande internationale PCT/IB2006/052575
Date du dépôt international 27.07.2006
CIB
C07C 215/72 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
215Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné
68ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques ou a des atomes de carbone de cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, du même squelette carboné
72avec des groupes amino quaternisés liés au squelette carboné
C07C 215/40 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
215Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné
02ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné
40avec des atomes d'azote quaternisés liés à des atomes de carbone du squelette carboné
C07C 215/42 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
215Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné
42ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 225/16 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
225Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe -CHO, p.ex. aminocétones
02ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
14le squelette carboné étant non saturé
16et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
CPC
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 19/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
Déposants
  • TECHFIELDS BIOCHEM CO. LTD [US]/[CN] (AllExceptUS)
  • YU, Chongxi [US]/[US]
  • XU, Lina [CN]/[CN] (UsOnly)
Inventeurs
  • YU, Chongxi
  • XU, Lina
Représentant commun
  • YU, Chongxi
Données relatives à la priorité
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) POSITIVELY CHARGED WATER-SOLUBLE PRODRUGS OF KETOPROFEN AND RELATED COMPOUNDS WITH VERY FAST SKIN PENETRATION RATE
(FR) PROMÉDICAMENTS HYDROSOLUBLES À CHARGE POSITIVE DE KÉTOPROFÈNE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS À VITESSE DE PÉNÉTRATION CUTANÉE TRÈS RAPIDE
Abrégé
(EN)
The novel positively charged pro-drugs of ketoprofen and fenoprofen in the general formula(1) 'Structure 1' were designed and synthesized. The compounds of the general formula(1) 'Structure 1' indicated above can be prepared from functional derivatives of ketoprofen and fenoprofen, (for example acid halides or mixed anhydrides), by reaction with suitable alcohols, thiols, or amines. The positively charged amino groups of these pro-drugs not only largely increases the solubility of the drugs, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes and pushes the pro-drug into the cytosol. The results suggest that the pro-drugs, diethylaminoethyl 2-(3-benzoylphenyl) propionate.AcOH and diethylaminoethyl 2-(3-phenoxyphenyl) propionate.AcOH diffuses through human skin ~125 times faster than does ketoprofen and fenoprofen. It takes 1-2 hours for ketoprofen or fenoprofen to reach the peak ketoprofen or fenoprofen plasma level when they are taken orally, but diethylaminoethyl 2-(3-benzoylphenyl) propionate.AcOH or diethylaminoethyl 2-(3-phenoxyphenyl) propionate.AcOH only took about 40 minutes to reach the ketoprofen or fenoprofen peak plasma level. In plasma, more than 90% of these pro-drugs can change back to the drug in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally in treating any ketoprofen and fenoprofen-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered not only orally, but also transdermally for any kind of medical treatments and avoid most of the side effects of ketoprofen and fenoprofen, most notably GI disturbances such as dyspepsia, gastroduodenal bleeding, gastric ulcerations, and gastritis. Controlled transdermal administration systems of the prodrug enables ketoprofen and fenoprofen to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of ketoprofen and fenoprofen. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children, will be much easier.
(FR)
L'invention concerne la conception et la synthèse de nouveaux promédicaments à charge positive de kétoprofène et de fénoprofène, de formule générale (1) 'structure 1' et de formule générale (2) 'structure 2'. Les composés de formule générale (1) 'structure 1' précités peuvent être préparés à partir de dérivés fonctionnels du kétoprofène et du fénoprofène (par exemple, des halogénures d'acide ou des anhydrides mixtes), par réaction avec des alcools, des thiols ou des amines appropriés. Les groupes amino à charge positive de ces promédicaments peuvent non seulement augmenter largement la solubilité de ces médicaments, mais également se lier à la charge négative sur le groupe de tête phosphatique de membranes et pousser le promédicament vers le cytosol. Les résultats suggèrent que ces promédicaments diéthylaminoéthyl 2-(3-benzoylphényl) propionate.AcOH et diéthylaminoéthyl 2-(3-phénoxyphényl) propionate.AcOH diffusent à travers la peau humaine ∼ 150 fois plus rapidement que le kétoprofène et le fénoprofène. On compte 1 à 2 heures pour le kétoprofène ou le fénoprofène pour atteindre le pic de niveau de plasma pour le kétoprofène ou le fénoprofène, lorsqu'ils sont administrés par voie orale, alors que le diéthylaminoéthyl 2-(3-benzoylphényl) propionate-AcOH ou le diéthylaminoéthyl 2-(3-phénoxyphényl) propionate.AcOH ne prend qu'environ 40 minutes pour atteindre le pic de niveau de plasma pour le kétoprofène ou le fénoprofène. Dans le plasma, plus de 90% de ces promédicaments peuvent redonner le médicament en quelques minutes. Les promédicaments peuvent être utilisés médicalement dans le traitement de n'importe quel état pouvant être traité par le kétoprofrène et le fénoprofène chez l'homme ou chez l'animal. Les promédicaments peuvent être administrés non seulement par voie orale, mais également par voie transdermique pour tout type de traitements médicaux, tout en évitant la plupart des effets secondaires du kétoprofène et du fénoprofène, plus particulièrement les troubles gastro-intestinaux tels que la dyspésie, le saignement gastroduodénal, les ulcérations gastriques et la gastrite. Des systèmes d'administration par voie transdermique contrôlée des promédicaments permettent au kétoprofène et au fénoprofène d'atteindre en permanence des concentrations sanguines thérapeutiques optimales pour une plus grande efficacité et pour une réduction des effets secondaires du kétoprofène et du fénoprofène. Comme autre avantage important de l'administration transdermique de ces promédicaments, on mentionne la plus grande facilité d'administration médicamenteuse, notamment chez l'enfant.
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