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1. CA2356099 - UTILISATION DE COMPOSES DE PYROLLE ANNELE DANS LE TRAITEMENT DU CARTILAGE ARTICULAIRE OU DE LA DEGENERESCENCE DES OS SOUS- CHONDRAUX

Office
Canada
Numéro de la demande 2356099
Date de la demande 30.08.2001
Numéro de publication 2356099
Date de publication 28.02.2003
Type de publication A1
CIB
C07D 513/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
513Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D463/, C07D477/251
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61K 31/40
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61P 19/00
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
19Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
C07D 471/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 487/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 498/04
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
A61K 31/40
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
A61P 19/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
Déposants MERCKLE GMBH
ASCENTIA PHARMA INC.
Inventeurs PELLETIER, JEAN-PIERRE
MARTEL-PELLETIER, JOHANNE
Titre
(EN) USE OF ANNELLATED PYRROLE COMPOUNDS IN THE TREATMENT OF ARTICULAR CARTILAGE OR SUBCHONDRAL BONE DEGENERATION
(FR) UTILISATION DE COMPOSES DE PYROLLE ANNELE DANS LE TRAITEMENT DU CARTILAGE ARTICULAIRE OU DE LA DEGENERESCENCE DES OS SOUS- CHONDRAUX
Abrégé
(EN)
48 Treating or preventing degeneration or destruction of articular cartilage and/or subchondral bone in the affected joint of a mammal is accomplished by administering a compound of Formula (I): Formel 1 wherein the variables have the meanings given in the present description. A preferred compound of formula (I) is This treatment ameliorates, diminishes, actively treats, reverses or prevents any injury, damage or loss of articular cartilage or subchondral bone subsequent to said early stage of said degeneration. Whether or not a mammal needs such treatment is determined by whether or not it exhibits a statistically significant deviation from normal standard values in synovial fluid or membrane from the affected joint, with respect to at least five of the following substances: increased interleukin-1 beta (IL-1.beta.); increased tumor necrosis factor alpha (TNF.alpha.); increased ratio of IL-1.beta. to IL-1 receptor antagonist protein (IL-1Ra); increased expression of p55 TNF receptors (p55 TNF-R); increased interleukin-6 (IL-6); increased leukemia inhibitory factor (LIF); decreased insulin-like growth factor-1 (IGF-1); decreased transforming growth factor beta (TGF.beta.); decreased platelet-derived growth factor (PDGF); decreased basic fibroblast growth factor (b-FGF); increased keratan sulfate; increased stromelysin; increased ratio of stromelysin to tissue inhibitor of metalloproteases (TIMP); increased osteocalcin; increased alkaline phosphatase; increased cAMP responsive to hormone challenge: increased urokinase plasminogen activator (uPA); increased cartilage oligomeric matrix protein; and increased collagenase.

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