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1. KR1020080103971 - NOVEL METHOD FOR THE PREPARATION OF STAVUDINE POLYMORPHIC FORM I AND FORM II

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[ KO ]
청구의 범위
청구항 1
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘을 촉매량의 나트륨 메톡사이드와 반응시키는 단계를 포함하는, 스타부딘 I형 또는 II형의 제조 방법.
청구항 2
제 1 항에 있어서,
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘 몰 당 0.2 내지 0.01몰, 바람직하게는 0.05 내지 0.01몰의 나트륨 메톡사이드가 사용되는 제조 방법.
청구항 3
제 2 항에 있어서,
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘 몰 당 약 0.02몰의 나트륨 메톡사이드가 사용되는 제조 방법.
청구항 4
제 1 항 내지 제 3 항중 어느 한 항에 있어서,
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘과 나트륨 메톡사이드의 반응이 C 1-C 4 알콜중에서 수행되는 제조 방법.
청구항 5
제 4 항에 있어서,
알콜이 메탄올인 제조 방법.
청구항 6
제 4 항 또는 제 5 항에 있어서,
반응이 알콜의 환류 온도에서 수행되는 제조 방법.
청구항 7
제 6 항에 있어서,
반응이 40 내지 65℃, 바람직하게는 50 내지 65℃, 더욱 바람직하게는 50℃에서 수행되는 제조 방법.
청구항 8
제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서,
반응 혼합물이 3 내지 10시간, 바람직하게는 5 내지 8시간 동안 가열되는 제조 방법.
청구항 9
제 1 항 내지 제 8 항중 어느 한 항에 있어서,
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘과 나트륨 메톡사이드의 반응에 의해 수득된 생성물이 이소프로판올중에서 현탁되고, 이에 따라 수득된 현탁액이 가열 환류되는, 스타부딘 I형의 제조 방법.
청구항 10
제 9 항에 있어서,
현탁액이 2시간 이상, 바람직하게는 2 내지 15시간, 더욱 바람직하게는 2 내지 4시간 동안 가열 환류되는 제조 방법.
청구항 11
제 9 항 또는 제 10 항에 있어서,
가열된 현탁액이 0 내지 30℃, 바람직하게는 15 내지 25℃로 냉각되는 제조 방법.
청구항 12
제 11 항에 있어서,
이소프로판올이 냉각된 현탁액에 첨가되는 제조 방법.
청구항 13
제 12 항에 있어서,
냉각된 현탁액이 교반되고, 이어서 0 내지 30℃, 바람직하게는 15 내지 25℃에서 여과되는 제조 방법.
청구항 14
제 9 항 내지 제 13 항중 어느 한 항에 있어서,
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘과 나트륨 메톡사이드의 반응에 의해 수득된 생성물이 스타부딘 II형, 또는 스타부딘 I형 및 II형의 혼합물인 제조 방법.
청구항 15
제 9 항 내지 제 14 항중 어느 한 항에 있어서,
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘과 나트륨 메톡사이드의 반응에 의해 수득된 생성물이 이소프로판올중에서 현탁되기 전에 단리되지도 않고, 정제되지도 않는 제조 방법.
청구항 16
5'-아세테이트-2',3'-다이아세틸-5-메틸우리딘과 나트륨 메톡사이드의 반응에 의해 수득된 생성물을 교반하에 이소프로판올중에 현탁하는, 제 1 항 내지 제 8 항중 어느 한 항에 따른 스타부딘 I형의 단리 방법.