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1. WO2004060899 - DERIVES DE PHOSPHOLIPIDES ET PROCEDES DE LEUR PRODUCTION

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[ JA ]

請求 の範囲

下記の一般式( 1 ) :


(式中、 [PG] kは重合度 kのポリグリセリンの残基を示し、 kは 2〜50を示 し、 I^CO及び R2COはそれぞれ独立に炭素数 8〜22のァシル基を示し、 a はそれぞれ独立に 0〜 5の整数を示し、 bはそれぞれ独立に 0又は 1を示し、 M は水素原子、アルカリ金属原子、アンモニゥム、又は有機アンモニゥムを示し、 k 1、 k 2、及び k 3は下記の条件: l≤k l≤ (k + 2) / 2 0≤ k 2 k l + k 2 + k 3 = k+ 2を満足する数を示す)で表されるリン脂質誘導体。

2. 1≤k 1≤ 2である請求の範囲第 1項に記載のリン脂質誘導体。

3. 0≤k 2≤ 1である請求の範囲第 1項又は第 2項に記載のリン脂質誘導体。

4. 8≤k 1 + k 2 + k 3≤52である請求の範囲第 1項ないし第 3項のいずれ か 1項に記載のリン脂質誘導体。

5. R1 CO及ぴ R 2 COがそれぞれ独立に炭素数 1 2〜20のァシル基である請 求の範囲第 1項ないし第 4項のいずれか 1項に記載のリン脂質誘導体。

6. k 2が 0である請求の範囲第 1項ないし第 5項のいずれか 1項に記載のリン

7, a及び bが 0である請求の範囲第 6項に記載のリン脂質誘導体。

8. 0 < k 2である請求の範囲第 1項ないし第 5項のいずれか 1項に記載のリン 脂質誘導体。

9. 請求の範囲第 1項ないし第 8項のいずれか 1項に記載のリン脂質誘導体を含 む脂質膜構造体。

10. リボソームである請求の範囲第 9項に記載の脂質膜構造体。

11. 請求の範囲第 1項ないし第 8項のいずれか 1項に記載のリン脂質誘導体を 含む界面活性剤。

12. 請求の範囲第 1項ないし第 8項のいずれか 1項に記載のリン脂質誘導体を 含む可溶化剤。

13. 請求の範囲第 1項ないし第 8項のいずれか 1項に記載のリン脂質誘導体を 含む分散剤。

14. 請求の範囲第 1項に記載のリン脂質誘導体の製造方法であって、下記の一 般式 (2) :

0

R1— Cひ CH2

0 '

R2— COCH

0 0 0

CH2OPOCH2CH2NHC(CH2)aCOX

OM

(式中、 R R2、 a、及び Mは前記と同義であり、 Xは水素原子又は N—ヒド 口キシコハク酸イミドを示す)で表される化合物と下記の一般式(3) :


(式中、 [PG] kは重合度 kのポリグリセリンの残基であり、 kは前記と同義で あり、 k 4は下記の条件: k 4 = k + 2を満足する数である)で表されるポリグ リセリンを反応させる工程を含む方法。

15. 請求の範囲第 1項に記載のリン脂質誘導体の製造方法であって、下記のェ 程:

(A) ポリグリセリンと 2塩基酸又はハロゲン化カルボン酸とを反応させてカル ポキシル化ポリグリセリンを得る工程;及び

(B ) 上記工程(A) で得られたカルボキシルイ匕ポリグリセリンとリン脂質とを 反応させる工程

を含む方法。

1 6 . 請求の範囲第 1項に記載のリン脂質誘導体の製造方法であって、下記のェ 程: ―

(A) ポリグリセリンとハロゲン化カルボン酸エステルとを反応させ、得られた エステル化合物を加水分解してカルボキシル化ポ Vグリセリンを得る工程;及び

(B ) 上記工程(A) で得られたカルポキシルイヒポリグリセリンとリン脂質とを 反応させる工程

を含む方法。

1 7 . 請求の範囲第 1項ないし第 7項のいずれか 1項に記載のリン脂質誘導体の 製造方法であって、下記の一般式(4 ) :

0 II

,〇C-Y

k5

PG、

OH k6

(式中、 [ P G] kは重合度 kのポリグリセリンの残基を示し、 kは 2〜5 0を示 し、 Yは水酸基又は脱離基を示し、 k 5及ぴ k 6は下記の条件: 1≤ k 5≤ ( k + 2 ) / 2、 k 5 + k 6 = k + 2を満足する数である)で表されるポリグリセリ ン誘導体と、下記の一般式(5 ) :


(式中、 R1及び R2は上記と同義である)で表されるリン脂質とを有機溶媒中で 塩基性触媒の存在下に反応させる工程を含む方法。

1 8 .医薬を保持した請求の範囲第 9項に記載の脂質膜構造体を含む医薬組成物。 1 9 . 医薬が抗腫瘍剤である請求の範囲第 1 8項に記載の医薬組成物。