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1. (WO2004058728) NOUVEAUX DERIVES D'ETHYLENEDIAMINE
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請求の範囲

1 . 一般式( 1 )

Q〗一 Q2 - T0 - N (R1) 一 Q3 - N (R2) — T'一 Q4 ( 1 )

[式中、 R 1および R2は各々独立して、水素原子、水酸基、アルキル基またはァ ルコキシ基を示し;

Q1は、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 5〜 6員の環状炭化水素 基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 5〜7員の複素環式基、置 換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 2環性または 3環性の縮合炭化水 素基、または置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 2環性または 3環 性の縮合複素環式基を示し;

Q2は、単結合、直鎖状もしくは分枝状の炭素数 1〜6のアルキレン基、直鎖状も しくは分枝状の炭素数 2〜 6のァルケ二レン基、直鎖状もしくは分枝状の炭素数 2〜 6のアルキニレン基、置換基を有することもある 2価の飽和もしくは不飽和 の 5〜 6員の環状炭化水素基、置換基を有することもある 2価の飽和もしくは不 飽和の 5〜 7員の複素環式基、 '置換基を有することもある 2価の飽和もしくは不 飽和の 2環性または 3環性の縮合炭化水素基、または置換基を有することもある 2価の飽和もしくは不飽和の 2環性または 3環性の縮合複素環式基を示し; Q3は、下記の基

一 C (R3a) (R4a) - { C (R3b) (R4b) } m' _ { C (R3c) (R4c) } m2— { C (R3d) (R4d) } m3— { C (R3e) (R4e) } mし C (RM) (R4f)一

(基中、 R3a、 R3b、 R3c、 R3d、 R3e、 R3i、 R4a、 R气 R R4d、 R4eおよび R4f は、各々独立して水素原子、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、 ハロゲン原子、ハロゲノアルキル基、シァノ基、シァノアルキル基、アミノ基、 アミノアルキル基、 N—アルキルアミノアルキル基、 N, N—ジアルキルアミノ アルキル基、ァシル基、ァシルアルキル基、置換基を有してもよいァシルァミノ

基、ァシルァミノアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、ヒドロキ シアルキル基、力ルポキシル基、カルポキシアルキル基、アルコキシカルポニル 基、アルコキシカルポニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキルアミノ基、 カルポキシアルキルアミノ基、アルコキシ力ルポニルァミノ基、アルコキシカル ポニルァミノアルキル基、力ルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよ い N—アルキル力ルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよい N, N— ジアルキル力ルバモイル基、 N _アルケニルカルバモイル基、 N—ァルケ二ルカ ルバモイルアルキル基、 N—ァルケ二ルー N—アルキル力ルバモイル基、 N—ァ ルケニル— N一アルキル力ルバモイルアルキル基、 N一アルコキシ力ルバモイル 基、 N—アルキル一 N—アルコキシ力ルバモイル基、 N—アルコキシ力ルバモイ ルアルキル基、 N—アルキル— N—アルコキシ力ルバモイルアルキル基、 1〜3 個のアルキル基で置換されていてもよい力ルバゾィル基、アルキルスルホニル基、 アルキルスルホニルアルキル基、置換基を有してもよい 3〜 6員の複素環力ルポ ニル基、力ルバモイルアルキル基、アルキル基上に置換基を有してもよい N—ァ ルキルカルバモイルアルキル基、アルキル基上に置換基を有してもよい N, N -ジアルキル力ルバモイルアルキル基、力ルバモイルォキシアルキル基、 N—アル キル力ルバモイルォキシアルキル基、 N, N -ジアルキル力ルバモイルォキシァ ルキル基、置換基を有してもよい 3〜 6員の複素環カルポニルアルキル基、置換 基を有してもよい 3〜 6員の複素環カルポニルォキシアルキル基、ァリール基、 ァラルキル基、置換基を有してもよい 3〜 6員の複素環基、置換基を有してもよ い 3〜 6員の複素環アルキル基、アルキルスルホニルァミノ基、ァリールスルホ ニルァミノ基、アルキルスルホニルァミノアルキル基、ァリ一ルスルホニルアミ ノアルキル基、アルキルスルホニルァミノカルボニル基、ァリールスルホニルァ ミノカルボニル基、アルキルスルホニルァミノカルポニルアルキル基、ァリール スルホニルァミノカルポニルアルキル基、力ルバモイルォキシ基、ァラルキルォ キシ基、カルポキシアルキルォキシ基、アルコキシカルボニルアルキルォキシ基、 ァシルォキシ基、ァシルォキシアルキル基、ァリールスルホニル基、アルコキシ 力ルポニルアルキルスルホニル基、カルボキシアルキルスルホニル基、アルコキ シカルボニルァシル基、アルコキシアルキルォキシカルボ二ル基、ヒドロキシァ シル基、アルコキシァシル基、ハロゲノアシル基、カルポキシァシル基、ァミノ ァシル基、ァシルォキシァシル基、ァシルォキシアルキルスルホニル基、ヒドロ キシアルキルスルホニル基、アルコキシアルキルスルホニル基、置換基を有して もよい 3〜 6員の複素環スルホニル基、置換基を有してもよい 3〜 6員の複素環 ォキシ基、 N—アルキルァミノアシル基、 N, N -ジアルキルァミノアシル基、 アルキル基上に置換基を有してもよい N, N—ジアルキル力ルバモイルァシル基、 アルキル基上に置換基を有してもよい N, N—ジアルキル力ルバモイルアルキル スルホニル基、アルキルスルホニルァシル基、 N—ァリ一ルカルバモイル基、 N 一 3〜 6員の複素環力ルバモイル基、 N—アルキル— N—ァリ一ルカルバモイル 基、 N—アルキル一 N— 3〜 6員の複素環力ルバモイル基、 N—ァリール力ルバ モイルアルキル基、 N— 3〜 6員の複素環力ルバモイルアルキル基、 N—アルキ ル— N—ァリ一ルカルバモイルアルキル基、 N -アルキル— N— 3〜 6員の複素 環力ルバモイルアルキル基、ァミノカルボチオイル基、 N—アルキルアミノカル ポチオイル基、 N, N—ジアルキルァミノカルポチオイル基、アルコキシアルキ ル (チォ力ルポニル) 基、アルキルチオアルキル基または N―ァシル— N _アル キルアミノアルキル基を示すか、あるいは、 R3aおよび R4a、 R3bおよび R气 R3c および R4c、 R3dおよび R R3eおよび R4e、 R3fおよび R "はそれぞれ一緒になつ て、炭素数 3〜 6のスピロ環を形成するか、またはォキソ基を示し; m m2、 m3および m4は各々独立して 0または 1を示す。)を示し;

Q4は、置換基を有することもあるァリール基、置換基を有することもあるァリー ルァルケニル基、置換基を有することもあるァリールアルキニル基、置換基を有 することもあるへテロアリール基、置換基を有することもあるへテロァリ一ルァ ルケニル基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 2環性または 3環 性の縮合炭化水素基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 2環性ま たは 3環性の縮合複素環式基を示し; '

TQは、基一(CH2) n1—(基中、 n1は 1から 3の整数を示す。)、カルポニル 基またはチォカルポ二ル基を示し;

T'は、基一 C (=0) 一 C (=0) 一 N (R') ―、基一 C (=S) — C (=0 ) 一 N (R') 一、基一 C (=0) — C (=S) 一 N (R') ―、基一 C (=S) — C (=S) -N (R') 一(基中、 R'は水素原子、水酸基、アルキル基またはァ ルコキシ基を示す。)、基一 C (=0) -A'-N (R") - (基中、 A'は置換基 を有することもある炭素数 1〜5のアルキレン基を示し、 R"は水素原子、水酸基 、アルキル基またはアルコキシ基を示す。)、基一 C (=0) 一 NH—、基一 C (=S) ― NH—、基— C ( = 0) 一 NH— NH―、基— C (=〇)― A2— C ( =0) ― (基中、 A ま単結合または炭素数 1〜 5のアルキレン基を示す。)、基 -C (=〇)一 A3— C ( = 0) 一 NH—(基中、 A3は炭素数 1〜 5のアルキレ ン基を示す。)、基一 C (=0) 一 C (=NORa) ― N (Rb) ―、基— C (= S) 一 C (=NORa) ― N (Rb) 一(基中、 Raは水素原子、アルキル基または アルカノィル基を示し、 Rbは水素原子、水酸基、アルキル基またはアルコキシ基 を示す。)、基.— C (=0) ― N = N—、基— C (=S) ― N = N―、基—C ( = NORc) ― C ( = 0) -N (Rd) 一(基中、 RGは水素原子、アルキル基、ァ ルカノィル基、ァリール基またはァラルキル基を示し、 Rdは水素原子、水酸基、 アルキル基またはアルコキシ基を示す。)、基一 C ( = N-N (Re) (Rf) ) -C (=0) 一 N (Rs) 一(基中、 Reおよび Rfは各々独立して、水素原子、ァ ルキル基、アルカノィル基、アルキル(チォ力ルポニル)基を示し、 Rgは水素原 子、水酸基、アルキル基またはアルコキシ基を示す。)、基— C (=0) -NH 一 C (=0) 一、基一 C (=S) -NH-C (=〇)―、基— C (=0) -NH 一 C (=S) 一、基—C (=S) 一 NHC (=S) 一、基一 C (=0) _NH_ S02—、基一 S02 - NH—、基一 C ( = NCN) -NH-C ( = 0) ―、基—

c (= s ) — c (=o) —またはチォカルポ二ル基を示す。 ]で表される化合物、 その塩、それらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。

2 . 式(1 ) 中、基 Q4が置換基を有することもあるフエニル基、置換基を有す ることもあるナフチル基、置換基を有することもあるアントリル基、置換基を有 することもあるフエナントリル基、置換基を有することもあるスチリル基、置換 基を有することもあるフエニルェチニル基、置換基を有することもあるピリジル 基、置換基を有することもあるピリダジニル基、置換基を有することもあるビラ ジニル基、置換基を有することもあるフリル基、置換基を有することもあるチェ ニル基、置換基を有することもあるピロリル基、置換基を有することもあるチア ゾリル基、置換基を有することもあるォキサゾリル基、置換基を有することもあ るピリミジニル基、置換基を有することもあるテトラゾリル基、置換基を有する こともあるチェニルェテニル基、置換基を有することもあるピリジルェテニル基、 置換基を有することもあるィンデニル基、置換基を有することもあるィンダニル 基、置換基を有することもあるテトラヒドロナフチル基、置換基を有することも あるべンゾフリル基、置換基を有することもあるイソべンゾフリル基、置換基を 有することもあるベンゾチェ二ル基、置換基を有することもあるインドリル基、 置換基を有することもあるインドリニル基、置換基を有することもあるイソイン ドリル基、置換基を有することもあるイソインドリニル基、置換基を有すること もあるインダゾリル基、置換基を有することもあるキノリル基、置換基を有する こともあるジヒドロキノリル基、置換基を有することもある 4ーォキソジヒドロ キノリル基(ジヒドロキノリン一 4一オン)、置換基を有することもあるテトラ ヒドロキノリル基、置換基を有することもあるイソキノリル基、置換基を有する こともあるテトラヒドロイソキノリル基、置換基を有することもあるクロメニル 基、置換基を有することもあるクロマニル基、置換基を有することもあるイソク ロマニル基、置換基を有することもある 4 H— 4一ォキソベンゾピラニル基、置 換基を有することもある 3 , 4—ジヒドロー 4 H— 4—ォキソベンゾピラニル基、 置換基を有することもある 4 H—キノリジニル基、置換基を有することもあるキ ナゾリニル基、置換基を有することもあるジヒドロキナゾリニル基、置換基を有 することもあるテトラヒドロキナゾリニル基、置換基を有することもあるキノキ サリニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロキノキサリニル基、置換基 を有することもあるシンノリニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロシ ンノリニル基、置換基を有することもあるインドリジニル基、置換基'を有するこ ともあるテトラヒドロインドリジニル基、置換基を有することもあるべンゾチア ゾリル基、置換基を有することもあるテ卜ラヒドロべンゾチアゾリル基、置換基 を有することもあるべンゾォキサゾリル基、置換基を有することもあるべンゾィ ソチアゾリル基、置換基を有することもあるべンゾイソォキサゾリル基、置換基 を有することもあるべンゾイミダゾリル基、置換基を有することもあるナフチリ ジニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロナフチリジニル基、置換基を 有することもあるチェノビリジル基、置換基を有することもあるテトラヒドロチ エノピリジル基、置換基を有することもあるチアゾロピリジル基、置換基を有す ることもあるテトラヒドロチアゾロピリジル基、置換基を有することもあるチア ゾロピリダジニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロチアゾロピリダジ ニル基、置換基を有することもあるピロ口ピリジル基、置換基を有することもあ るジヒドロピロ口ピリジル基、置換基を有することもあるテトラヒドロピロロピ リジル基、置換基を有することもあるピロ口ピリミジニル基、置換基を有するこ ともあるジヒドロピロ口ピリミジニル基、置換基を有することもあるピリドキナ ゾリニル基、置換基を有することもあるジヒドロピリドキナゾリニル基、置換基 を有することもあるピリドピリミジニル基、置換基を有することもあるテトラヒ ドロピリドピリミジニル基、置換基を有することもあるピラノチアゾリル基、置 換基を有することもあるジヒドロピラノチアゾリル基、置換基を有することもあ るフロピリジル基、置換基を有することもあるテトラヒドロフロピリジル基、置 換基を有することもあるォキサゾロピリジル基、置換基を有することもあるテト ラヒドロォキサゾロピリジル基、置換基を有することもあるォキサゾロピリダジ ニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロォキサゾロピリダジニル基、置 換基を有することもあるピロ口チアゾリル基、置換基を有することもあるジヒド 口ピロ口チアゾリル基、置換基を有することもあるピロ口才キサゾリル基、置換 基を有することもあるジヒドロピロ口才キサゾリル基、置換基を有することもあ るチエノピロリル基、置換基を有することもあるチアゾロピリミジニル基、置換 基を有することもある 4—ォキソーテトラヒドロシンノリニル基、置換基を有す ることもある 1 , 2 , 4—ベンゾチアジアジニル基、置換基を有することもある 1 , 1—ジォキシ— 2 H— 1 , 2, 4一べンゾチアジアジニル基、置換基を有す ることもある 1, 2 , 4一べンゾォキサジアジニル基、置換基を有することもあ るシクロペン夕ビラ二ル基、置換基を有することもあるチェノフラニル基、置換 基を有することもあるフロビラ二ル基、置換基を有することもあるピリドォキサ ジニル基、置換基を有することもあるビラゾロォキサゾリル基、置換基を有する こともあるイミダゾチアゾリル基、置換基を有することもあるイミダゾピリジル 基、置換基を有することもあるテトラヒドロイミダゾピリジル基、置換基を有す ることもあるビラジノピリダジニル基、置換基を有することもあるべンズィソキ ノリル基、置換基を有することもあるフロシンノリル基、置換基を有することも あるピラゾ口チアゾロピリダジニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロ ピラゾ口チアゾロピリダジニル基、置換基を有することもあるへキサヒドロチア ゾロピリダジノピリダジニル基、置換基を有することもあるイミダゾトリアジニ ル基、置換基を有することもあるォキサゾロピリジル基、置換基を有することも あるべンゾォキセピニル基、置換基を有することもあるベンゾァゼピニル基、置 換基を有することもあるテトラヒド口ベンゾァゼピニル基、置換基を有すること もあるべンゾジァゼピニル基、置換基を有することもあるべンゾトリァゼピニル 基、置換基を有することもあるチェノアゼピニル基、置換基を有することもある テトラヒドロチェノアゼピニル基、置換基を有することもあるチェノジァゼピニ ル基、置換基を有することもあるチェノトリアゼピニル基、置換基を有すること もあるチアゾロアゼピニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロチアゾロ ァゼピニル基、置換基を有することもある 4 , 5 , 6, 7—テトラヒドロ一 5, 6—テトラメチレンチアゾロピリダジニル基および置換基を有することもある 5, 6—トリメチレン一 4, 5 , 6, 7—テトラヒドロチアゾロピリダジニル基から 選ばれる基である請求項 1記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれ らの N—ォキシド。

3 . 基 Q4上の置換基が、水酸基、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル基、ァミノ 基、シァノ基、アミノアルキル基、ニトロ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキ シアルキル基、力ルポキシル基、カルポキシアルキル基、アルコキシカルボニル アルキル基、ァシル基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、直鎖状、分枝状お しくは環状の炭素数 1〜6のアルキル基、直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数 1〜6のアルコキシ基、直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数 1〜6のアルキル 基が置換したアミジノ基、直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数 1〜6のアルコ キシ基が置換したアミジノ基、直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数 2〜 7のァ ルコキシカルポニル基が置換したアミジノ基、直鎖状、分枝状もしくは環状の炭 素数 2〜 6のアルケニル基、直鎖状もしくは分枝状の炭素数 2〜 6のアルキニル 基、直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数 2〜6のアルコキシカルポニル基、力 ルバモイル基、窒素原子上に直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数 1〜6のアル キル基が置換したモノまたはジアルキル力ルバモイル基、直鎖状、分枝状もしく は環状の炭素数 1〜 6のアルキル基で置換されたモノまたはジアルキルアミノ基 および 5〜 6員の含窒素複素環式基から選ばれる 1〜 3個である請求項 1または 2に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物または N—ォキシド。

4. 式(1 ) 中、基 Q4が以下のいずれかの基を示すものである請求項 1記載の 化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。


[基中、 R5および R6は、各々独立に水素原子、シァノ基、ハロゲン原子、アル キル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、力ルポ キシル基、カルボキシアルキル基、ァシル基、アルコキシカルポニル基、アルコ キシカルポニルアルキル基、またはシァノ基、水酸基、ハロゲン原子、アルキル 基、もしくはアルコキシ基で置換されてもよいフエ二ル基を示し、 R7および R8 は、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲン原 子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノアルキル基、ヒドロキ シアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、力ルポキシル基、力ルポ キシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルポニル基、アミジノ基またはァ ルコキシカルボニルアルキル基を示す。 ] 、

( b )


[基中、 R9および R1Dは、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、 シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノ アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、力 ルポキシル基、カルポキシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N—アルキ ルカルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルボニル

基、アミジノ基またはアルコキシカルポニルアルキル基を示す。 ]


[基中、 R11, R12および R13は、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミ ノ基、シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ノ、 ロゲノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル 基、力ルポキシル基、カルポキシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N— アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカル ポニル基、アミジノ基またはアルコキシカルボニルアルキル基を示す。 ] 、


[基中、 X1は、 CH2、 C H、 NH、 NOH、 N、 Oまたは Sを示し、 R 14、 R15 および R 16は、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シァノ基、 ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノアルキル基、 ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、力ルポキシル基、 カルポキシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N—アルキル力ルバモイル 基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルポニル基、アミジノ基 またはアルコキシカルポニルアルキル基を示す。 ] 、


[基中、 X2は、 NH、 N、〇または Sを示し、 X3は N、 Cまたは C Hを示し、 X4は N、 Cまたは C Hを示し、 R17および R18は、各々独立に水素原子、水酸基、 ニトロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、ァ ルキニル基、ハロゲノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アル コキシアルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基、ァシル基、力ルバ モイル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、 アルコキシカルポニル基、アミジノ基またはアルコキシカルポニルアルキル基を 示す。ただし、 X3および X4が Cと C Hの組合せの場合およびともに Cまたは C Hである場合を除く。 ] 、


[基中、 Nは R19が置換する環の炭素原子の 1個または 2個が窒素原子に置換さ れていることを示し、 R 19、 R2Qおよび R21は、各々独立に水素原子、水酸基、二 トロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アル キニル基、ハロゲノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコ キシアルキル基、力ルポキシル基、カルポキシアルキル基、ァシル基、カルパモ ィル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、ァ ルコキシカルポニル基、アミジノ基またはアルコキシカルポニルアルキル基を示

す。 ] 、


[基中、 X5は C H2、 C H、 Nまたは NHを示し、 Z 1は N、 NHまたは Oを示し、 Z 2は C H2、 C H、 Cまたは Nを示し、 Z 3は C H2、 C H、 S、 S 02または C = 0 を示し、 X5_ Z 2は X5と Z 2が単結合または二重結合で結合していることを示し、 R22および R23は、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シァノ基 、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノアルキル 基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、カルポキシ ル基、カルポキシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N—アルキル力ルバ モイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルポニル基、アミ ジノ基またはアルコキシカルボニルアルキル基を示し、 R24は水素原子またはァ ルキル基を示す。 ] 、


[基中、 X6は Oまたは Sを示し、 R25および R26は、各々独立に水素原子、水酸基 、ニトロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、 アルキニル基、ハロゲノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、ァ ルコキシアルキル基、力ルポキシル基、カルボキシアルキル基、ァシル基、カル バモイル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 Ν, Ν—ジアルキル力ルバモイル基、 アルコキシカルポニル基、アミジノ基またはアルコキシカルポニルアルキル基を

示す。 ] 、


[基中、 R27および R28は、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、 シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノ アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、力 ルポキシル基、カルポキシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N—アルキ ルカルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルボニル 基、アミジノ基またはアルコキシカルポニルアルキル基を示す。 ] 、


[基中、 E1及び E2は、それぞれ独立して Nまたは C Hを示し、 R29および RMは、 各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲン原子、 アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノアルキル基、ヒドロキシァ ルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、カルボキシル基、カルポキシ アルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 N, N 一ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルボニル基、アミジノ基またはアル コキシカルボニルアルキル基を示す。 ] 、


[基中、 Y1は C Hまたは Nを示し、 Y2は、一 N (R33) 一(基中、 R33は水素原 子または炭素数 1〜6のアルキル基を示す。)、 0または Sを示し、 R31および R32は、各々独立に水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲ ン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲノアルキル基、ヒド ロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、力ルポキシル基、力 ルポキシアルキル基、ァシル基、力ルバモイル基、 N一アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、アルコキシカルポニル基、アミジノ基また はアルコキシカルポニルアルキル基を示す。 ] 、および、


1 8

[基中、 1〜8の数字は位置を示し、それぞれの Nは 1〜4の炭素原子のいずれ か 1個および 5〜 8の炭素原子のいずれか 1個がそれぞれ窒素原子 1個で置換さ れていることを示し、 RM、 R および R36は、各々独立に水素原子、水酸基、二 トロ基、アミノ基、シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アル キニル基、ハロゲノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコ キシアルキル基、力ルポキシル基、カルボキシアルキル基、ァシル基、カルバモ ィル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイル基、ァ ルコキシカルポニル基、アミジノ基またはアルコキシカルポニルアルキル基を示 す。 ] 。

5 . 式(1 ) 中、基 Q4が以下のいずれかの基を示すものである請求項 1記載の 化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。


[基中、 R5および R6は各々独立して水素原子またはアルキル基を示し、 R7は水 素原子を示し、 R8は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基またはアルキニル基を 示す。 ] 、

( b )


0

[基中、 R9は水素原子を示し、 R1(1は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基また はアルキニル基を示す。 ] 、


[基中、 R11および R12はいずれも水素原子を示し、 R13は水素原子、ハロゲン原 子、アルキル基またはアルキニル基を示す。 ] 、

[基中、 X1は、 NH、 NOH、 N、 Oまたは Sを示し、 R14は水素原子、ハロゲ ン原子、ァシル基、 N—アルキル力ルバモイル基、 N, N—ジアルキルカルバモ ィル基またはアルキル基を示し、 R15は水素原子またはハロゲン原子を示し、 R16 は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基またはアルキニル基を示す。 ] 、


[基中、 X2は、 NH、 Oまたは Sを示し、 X3は N、 Cまたは C Hを示し、 X4は N、 Cまたは C Hを示し、 R17は水素原子を示し、 R18は水素原子、ハロゲン原子 、アルキル基またはアルキニル基を示す。ただし、 X3および X4が Cと C Hの組 合せの場合およびともに Cまたは C Hである場合を除く。 ] 、


[基中、 Nは R19が置換する環の炭素原子の 1個または 2個が窒素原子に置換さ れていることを示し、 R19および R2Dはいずれも水素原子を示し、 R21は、水素原 子、シァノ基、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基または ハロゲノアルキル基を示す。 ] 、


[基中、 X5は CH2、 CH、 Nまたは NHを示し、 Z1は N、 NHまたは Oを示し、 Z2は CH2、 CH、 Cまたは Nを示し、 Z3は CH2、 CH、 S、 S〇2または C = 0 を示し、 X5—Z2は X5と z 2が単結合または二重結合で結合していることを示し、 R22は水素原子を示し、 R23は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基またはアルキ 二ル基を示し、 R24は水素原子を示す。 ] 、


[基中、 X6は Oを示し、 R25は水素原子を示し、 R26は水素原子、ハロゲン原子、 アルキル基またはアルキニル基を示す。 ] 、


[基中、 R27は、水素原子またはハロゲン原子を示し、 R28は、水素原子、ハロゲ ン原子、アルキル基またはアルキニル基を示す。 ] 、

[基中、 E 1および E2はそれぞれ独立して、 Nまたは C Hを示し、 R29は、水素原 子またはハロゲン原子を示し、 R3(1は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基ま たはアルキニル基を示す。 ] 、


[基中、 Y1は C Hまたは Nを示し、 Y2は、 _ N (R33) - (基中、 R33は水素原 子または炭素数 1〜6のアルキル基を示す。 ) 、 Oまたは Sを示し、 R31は、水 素原子またはハロゲン原子を示し、 R32は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル 基またはアルキニル基を示す。 ] 、および


1 8

[基中、 1〜8の数字は位置を示し、それぞれの Nは 1〜4の炭素原子のいずれ か 1個および 5〜 8の炭素原子のいずれか 1個がそれぞれ窒素原子 1個で置換さ れていることを示し、 R34は水素原子またはハロゲン原子を示し、 R35は水素原子 またはハロゲン原子を示し、 R36は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基または アルキニル基を示す。 ] 。

6 . 式(1 ) 中、基 Q4が、 4一クロロスチリル基、 4一フルォロスチリル基、 4ーブロモスチリル基、 4—ェチニルスチリル基、 4—クロ口フエニルェチニル 基、 4一フルオロフェニルェチニル基、 4—ブロモフエニルェチニル基、 4ーェ チニルフエニルェチニル基、 6—クロロー 2—ナフチル基、 6—フルオロー 2— ナフチル基、 6—プロモー 2—ナフチル基、 6—ェチニルー 2 _ナフチル基、 7 —クロロー 2—ナフチル基、 7—フルオロー 2 _ナフチル基、 7—ブロモ—2— ナフチル基、 7—ェチニルー 2—ナフチル基、 5—クロ口インド一ルー 2—ィル 基、 5—フルォロインドールー 2—ィル基、 5 _ブロモインド一ルー 2—ィル基、 5—ェチニルインド一ルー 2—ィル基、 '5—メチルインドール一 2—ィル基、 5 —クロロー 4一フルォロインドール— 2 Tル基、 5—クロ口— 3—フルォロイ ンドール— 2—ィル基、 3—プロモー 5—クロ口インドールー 2—ィル基、 3— クロロー 5—フルォロインドール一 2 fル基、 3—ブロモー 5—フルォロイン ドール— 2 Πレ基、 5—プロモー 3—クロ口インドールー 2—ィル基、 5—ブ ロモ一 3—フルォロインドール— 2—ィル基、 5—クロロー 3—ホルミルインド —ルー 2—ィル基、 5一フルオロー 3—ホルミルインドール一 2—ィル基、 5一 ブロモ— 3—ホルミルインドール— 2—ィル基、 5—エヂ二ルー 3—ホルミルイ ンドール一 2—ィル基、 5—クロロー 3 _ (N, N—ジメチルカルバモイル)ィ ンドール— 2—ィル基、 5—フルオロー 3—(N, N—ジメチルカルバモイル) インド一ルー 2—ィル基、 5—ブロモ _ 3— (N, N—ジメチルカルバモイル) インドール— 2—ィル基、 5—ェチニルー 3 _ (N, N—ジメチルカルバモイル ) インドールー 2—ィル基、 6 _クロ口インドールー 2—ィル基、 6—フルォロ インドール— 2—ィル基、 6—ブロモインド一ルー 2—ィル基、 6—ェチニルイ ンド一ルー 2—ィル基、 6—メチルインドールー 2—ィル基、 5 _クロ口べンゾ チォフェン— 2—^ fル基、 5—フルォロベンゾチォフェン一 2 Γル基、 5—ブ ロモベンゾチォフェン一 2—ィル基、 5—ェチニルベンゾチォフェン— 2ーィル 基、 5—メチルベンゾチォフェン— 2—ィル基、 5 _クロロー 4—フルォロベン ゾチォフェン一 2—ィル基、 6 _クロ口ベンゾチォフェン— 2—ィル基、 6—フ ルォロベンゾチォフェン— 2—ィル基、 6—プロモベンゾチォフェン一 2—ィル 基、 6 _ェチニルペンゾチォフェン一 2—ィル基、 6—メチルベンゾチォフェン - 2—ィル基、 5—クロ口べンゾフラン一 2 fル基、 5—フルォロベンゾフラ ン— 2—ィル基、 5—ブロモベンゾフラン— 2—ィル基、 5—ェチニルペンゾフ ラン一 2—ィル基、 5—メチルベンゾフラン一 2—ィル基、 5—クロ口一 4—フ ルォ口べンゾフラン一 2—ィル基、 6—クロ口べンゾフラン一 2—ィル基、 6— フルォロベンゾフラン一 2—ィル基、 6 _ブロモベンゾフラン一 2—ィル基、 6 ーェチニルベンゾフラン一 2ーィル基、 6一メチルベンゾフラン一 2ーィル基、 5—クロ口べンゾイミダゾール— 2—ィル基、 5—フルォロベンゾイミダゾ一ル 一 2—ィル基、 5一ブロモベンゾイミダゾールー 2—ィル基、 5—ェチニルベン ゾイミダゾールー 2—ィル基、 6—クロ口キノリン一 2—^ fル基、 6—フルォロ キノリン一 2—ィル基、 6一ブロモキノリン— 2—ィル基、 6—ェチニルキノリ ンー 2—ィル基、 7一クロ口キノリン一 3—ィル基、 7 _フルォロキノリン一 3 —ィル基、 7—プロモキノリン— 3—ィル基、 7—ェチニルキノリン— 3—ィル 基、 7—クロ口イソキノリン一 3—ィル基、 7 _フルォロイソキノリン一 3—ィ ル基、 7—プロモイソキノリン— 3—ィル基、 7—ェチニルイソキノリン一 3— ィル基、 7一クロ口シンノリン一 3—ィル基、 7—フルォロシンノリン一 3—ィ ル基、 7—プロモシンノリンー 3—ィル基、 7ーェチニルシンノリン一 3—ィル 基、 7—^口口 _ 2 H—クロメン一 3—ィル基、 7 _フルオロー 2 H—クロメン —3—ィル基、 7—ブロモ—2 H—クロメン— 3—ィル基、 7—ェチニル— 2 H —クロメン _ 3—ィル基、 6—クロロー 4—ォキソ一 1 , 4—ジヒドロキノリン —2—ィル基、 6 _フルォロ, 4—ォキソ一 1 , 4—ジヒドロキノリン一 2—ィ ル基、 6—プロモ一 4 _ォキソ— 1 , 4—ジヒドロキノリン一 2—ィル基、 6— ェチニル一4—ォキソ一 1 , 4—ジヒドロキノリン一 2—ィル基、 6—クロ口— 4—ォキソ一 1 , 4ージヒドロキナゾリン— 2—ィル基、 6一フルオロー 4一才 キソ— 1 , 4ージヒドロキナゾリンー 2—ィル基、 6一ブロモ—4一ォキソ一 1 , 4ージヒドロキナゾリン一 2—ィル基、 6—ェチニルー 4—ォキソ— 1 , 4ージ ヒドロキナゾリン— 2—ィル基、フエニル基、 4—クロ口フエ二ル基、 4一フル オロフェニル基、 4—ブロモフエニル基、 4—ェチニルフエニル基、 3—クロ口 フエニル基、 3—フルオロフェニル基、 3—ブロモフエニル基、 3—ェチニルフ ェニル基、 3—クロロー 4 _フルオロフェニル基、 4 _クロ口— 3—フルオロフ ェニル基、 4 _クロ口— 2—フルオロフェニル基、 2—クロロー 4—フルオロフ ェニル基、 4—ブロモー 2—フルオロフェニル基、 2—プロモー 4一フルオロフ ェニル基、 2 , 4—ジクロロフェニル基、 2, 4—ジフルオロフェニル基、 2, 4一ジブロモフエニル基、 4一クロロー 3 _メチルフエニル基、 4—フルオロー 3 _メチルフエニル基、 4一ブロモ一 3—メチルフエニル基、 4一クロロー 2— メチルフエニル基、 4一フルオロー 2—メチルフエニル基、 4 _プロモー 2—メ チルフエニル基、 3 , 4—ジクロロフェニル基、 3 , 4—ジフルオロフェニル基、 3 , 4一ジブロモフエニル基、 2—ピリジル基、 3—ピリジル基、 4 _ピリジル 基、 4—クロロー 2—ピリジル基、 4一フルォロ _ 2—ピリジル基、 4—プロモ 一 2—ピリジル基、 4一ェチニルー 2—ピリジル基、 4一クロロー 3—ピリジル 基、 4 _フルオロー 3—ピリジル基、 4一プロモー 3—ピリジル基、 4—ェチニ ルー 3 _ピリジル基、 5 _クロロー 2—ピリジル基、 5—フルオロー 2—ピリジ ル基、 5 _ブロモ—2—ピリジル基、 5—ェチニルー 2—ピリジル基、 4—クロ 口 _ 5—フルオロー 2—ピリジル基、 5 _クロ口— 4一フルオロー 2 _ピリジル 基、 5—クロ口— 3—ピリジル基、 5—フルオロー 3—ピリジル基、 5—ブロモ —3—ピリジル基、 5—ェチニル— 3—ピリジル基、 6—クロ口— 3·—ピリダジ ニル基、 6—フルオロー 3 _ピリダジニル基、 6—プロモー 3—ピリダジニル基、 6—ェチニル _ 3—ピリダジニル基、 5—クロ口— 2—チアゾリル基、 5—フル オロー 2—チアゾリル基、 5—ブロモ— 2 _チアゾリル基、 5—ェチニルー 2— チアゾリル基、 2—クロロチエノ [ 2 , 3— b ] ピロール— 5—^ Γル基、 2—フ ルォロチエノ [ 2, 3— b ] ピロ一ルー 5—^ Tル基、 2—プロモチエノ [ 2, 3 一 b ] ピロ一ル— 5—ィル基または 2—ェチニルーチェノ [ 2 , 3— b ] ピロ一 ルー 5—ィル基である請求項 1〜 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、そ れらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。

7 . 式(1 ) 中、基 Q1が、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の 2 環性または 3環性の縮合炭化水素基または置換基を有することもある飽和もしく は不飽和の 2環性または 3環性の縮合複素環式基である請求項 1〜 6のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。

8 . 式(1 ) 中、基 Q1が、置換基を有することもあるチェノピリジル基、置換 基を有することもあるテトラヒドロチェノビリジル基、置換基を有することもあ るチアゾロピリジル基、置換基を有することもあるテトラヒドロチアゾロピリジ ル基、置換基を有することもあるチアゾロピリダジニル基、置換基を有すること もあるテ卜ラヒドロチアゾロピリダジニル基、置換基を有することもあるピラノ チアゾリル基、置換基を有することもあるジヒドロピラノチアゾリル基、置換基 を有することもあるフロピリジル基、置換基を有することもあるテトラヒドロフ 口ピリジル基、置換基を有することもあるォキサゾロピリジル基、置換基を有す ることもあるテトラヒドロォキサゾロピリジル基、置換基を有することもあるピ ロロピリジル基、置換基を有することもあるジヒドロピロ口ピリジル基、置換基 を有することもあるテトラヒドロピロ口ピリジル基、置換基を有することもある ピロ口ピリミジニル基、置換基を有することもあるジヒドロピロ口ピリミジニル 基、置換基を有することもあるォキサゾロピリダジニル基、置換基を有すること もあるテ卜ラヒドロォキサゾロピリダジニル基、置換基を有することもあるピロ 口チアゾリル基、置換基を有することもあるジヒドロピロ口チアゾリル基、置換 基を有することもあるピロ口才キサゾリル基、置換基を有することもあるジヒド 口ピロ口才キサゾリル基、置換基を有することもあるべンゾチアゾリル基、置換 基を有することもあるテトラヒドロべンゾチアゾリル基、置換基を有することも

あるチアゾロピリミジニル基、置換基を有することもあるジヒドロチアゾロピリ ミジニル基、置換基を有することもあるベンゾァゼピニル基、置換基を有するこ ともあるテトラヒドロベンゾァゼピニル基、置換基を有することもあるチアゾロ ァゼピニル基、置換基を有することもあるテトラヒドロチアゾロアゼピニル基、 置換基を有することもあるチェノァゼピニル基、置換基を有することもあるテト ラヒドロチェノアゼピニル基、置換基を有することもある 4, 5, 6, 7—テト ラヒドロー 5, 6—テトラメチレンチアゾロピリダジニル基、または置換基を有 することもある 5, 6—トリメチレン一 4, 5, 6, 7—テトラヒドロチアゾロ ピリダジニル基である請求項 1〜 6のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、そ れらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。

9. 基 Q1上の置換基が、水酸基、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル基、ァミノ 基、シァノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、一 C6アルキル基、 C3— C6シク口アルキル C,一 C6アルキル基、ヒドロキシ C,-C6アルキル基、 C,-C6 アルコキシ基、一 C6アルコキシ C,— C6アルキル基、カルボキシル基、 C2-C

6力ルポキシアルキル基、 c2-c6アルコキシ力ルポ二ル - c6アルキル基、 c2 一 c6アルコキシカルポニル基が置換したアミジノ基、 c2— c6アルケニル基、 c2 —c6アルキニル基、 c2_c6アルコキシカルポニル基、アミノ c,—c6アルキル基

、 c,-c 6アルキルァミノ C ) _ C 6アルキル基、ジ (C,- C6アルキル) ァミノ C,

_c6アルキル基、 c2-c6アルコキシカルボニルァミノ c,-c6アルキル基、 C, —C6アルカノィル基、 C ,一 C 6アルカノィルァミノ C , _ c 6アルキル基、 c,-c6 アルキルスルホニル基、 C ,一 C 6アルキルスルホニルァミノ C— C 6ァルキル基、 力ルバモイル基、(^—(:ルキル力ルバモイル基、 N, N—ジ (C】—C6アルキ ル)力ルバモイル基、 C】—C6アルキルアミノ基、ジ(C厂 c6アルキル)ァミノ 基、アミノスルホニル基、ァリールスルホニル基、ハロゲン原子等が置換しても よいァリールカルボニル基、 C2— C6アルコキシカルポニル( ^—Ceアルキル) アミノ C i— C 6アルキル基、 C ,― C 6アルキルスルホニル C!一 C 6アルキル基 1個 または同種もしくは異種の 2個の窒素、酸素または硫黄原子を含む 5〜 6員の複 素環式基、 5〜6員の複素環式基一一 C4アルキル基、 5〜6員の複素環式基 一力ルポニル基、 5〜6員の複素環式基一アミノー
5〜6員 の複素環式基ーァミノ基、 5〜6員の複素環式基一ォキシ基、 3〜6員の複素環 式基—力ルポ二ルー一 C4アルキル基および 5〜 6員の複素環式基(C,一 C6 アルキル)アミノー一 C4アルキル基から選ばれる 1〜 3個である請求項 1〜 8のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物または N—ォキシ ド。

10. 式(1) 中、基 T1が基— C ( = 0) — C (=0) 一 N (R') ―、基—C (=S) 一 C (=0) -N (R') -、基—C (=0) 一 C (=S) 一 N (R') 一または基一 C (=S) -C (=S) -N (R') —(基中、 R'は水素原子、水 酸基、アルキル基またはアルコキシ基を示す。)である請求項 1〜9のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物または N—ォキシド。

11. 式(1) 中、基 Q3における置換基 R3a、 R3b、 R3c、 R3d、 R3e、 R3『、 R R R4e、 R气 R4eおよび R4iが各々独立して水素原子、水酸基、アルキル基、 アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、八ロゲノアルキル基、アミノ基、 アミノアルキル基、 N -アルキルァミノアルキル基、 N, N—ジアルキルアミノ アルキル基、ァシル基、ァシルアルキル基、置換基を有してもよいァシルァミノ 基、ァシルァミノアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、ヒドロキ シアルキル基、カルボキシル基、カルポキシアルキル基、アルコキシカルボニル 基、アルコキシカルポニルアルキル基、アルコキシ力ルポニルァミノ基、アルコ キシカルポニルァミノアルキル基、力ルバモイル基、アルキル基上に置換基を有 してもよい N—アルキル力ルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよい N, N—ジアルキル力ルバモイル基、 N—ァルケ二ルカルバモイル基、 N—アル ケニルカルバモイルアルキル基、 N—アルケニル _ N—アルキル力ルバモイル基、 N -アルケニルー N一アルキル力ルバモイルアルキル基、 N -アルコキシ力ルバ

モイル基、 N—アルキル一 N—アルコキシカルバモイル基、 N—アルコキシカル バモイルアルキル基、 N—アルキル一 N一アルコキシ力ルバモイルアルキル基、 1〜 3個のアルキル基で置換されていてもよい力ルバゾィル基、アルキルスルホ ニル基、アルキルスルホニルアルキル基、置換基を有してもよ ,い 3〜 6員の複素 環カルポニル基、置換基を有してもよい 3〜 6員の複素環カルポニルアルキル基、 力ルバモイルアルキル基、力ルバモイルォキシアルキル基、 N—アルキル力ルバ モイルォキシアルキル基、 N, N—ジアルキル力ルバモイルォキシアルキル基、 アルキル基上に置換基を有してもよい N—アルキル力ルバモイルアルキル基、ァ ルキル基上に置換基を有してもよい N, N—ジアルキル力ルバモイルアルキル基、 ァリ一ル基、置換基を有してもよい 3〜 6員の複素環基、アルキルスルホニルァ ミノ基、アルキルスルホニルァミノアルキル基、ァシルォキシ基、ァシルォキシ アルキル基、ァリ一ルスルホニル基、アルコキシカルポニルアルキルスルホニル 基、カルポキシアルキルスルホニル基、アルコキシカルボニルァシル基、力ルポ キシァシル基、アルコキシアルキルォキシカルポニル基、ハロゲノアシル基、 N, N一ジアルキルァミノアシル基、ァシルォキシァシル基、ヒドロキシァシル基、 アルコキシァシル基、アルコキシアルキルスルホニル基、 N, N—ジアルキル力 ルバモイルァシル基、 N, N -ジアルキル力ルバモイルアルキルスルホニル基、 アルキルスルホニルァシル基、ァミノカルポチオイル基、 N—アルキルアミノカ ルポチオイル基、 N, N—ジアルキルアミノカルポチオイル基、アルコキシアル キル (チォ力ルポニル) 基、アルキルチオアルキル基または N—ァシルー N—ァ ルキルアミノアルキル基である請求項 1〜 1 0のいずれか 1項に記載の化合物、 その塩、それらの溶媒和物またはそれらの N—ォキシド。

12. 式(1 ) 中、基 Q3における m m2、 m3および m4が 0を示す請求項 1〜 1 1のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらの N ーォキシド。

13. 式(1 ) 中、基 Q3における置換基 R3aが、水素原子、水酸基、アルキル基、 アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルポニル基、アル キル基上に置換基を有してもよい N アルキル力ルバモイル基、アルキル基上に 置換基を有してもよい N, N ジアルキル力ルバモイル基、 N アルキル— N— アルコキシ力ルバモイル基、アルキルスルホニルアルキル基、置換基を有しても よい 3〜 6員の複素環カルボ二ル基、アルキル基上に置換基を有してもよい N, N ジアルキル力ルバモイルアルキル基、ァリール基、置換基を有してもよい 3 〜 6員の複素環基、 N ァリール力ルバモイル基、 N— 3〜 6員の複素環力ルバ モイル基、アルキルチオアルキル基または Nーァシルー N アルキルァミノアル キル基であり、 R3f、 R4aおよび R "が水素原子またはアルキル基である請求項 1 〜1 2のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれら の N ォキシド。

14. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N 才キシドを含有する医薬。

15. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N 才キシドを含有する活性化血液凝固第 X因子阻害剤。

16. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N ォキシドを含有する血液凝固抑制剤。

17. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N ォキシドを含有する血栓または塞栓の予防および Zまたは 治療剤。

18. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N 才キシドを含有する脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、 肺梗塞、肺塞栓、バージャ一病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人 ェ弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症 性反応症候群(S I R S ) 、多臓器不全(MO D S ) 、体外循環時の血栓形成ま たは採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤。

19. 請求項 1〜 1 3のいずれか 1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物 またはそれらの N—才キシドおよび薬学的に許容される担体を含有する医薬組成 物。

20. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—才キシドの、医薬製造のための使用。

21. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—ォキシドの、活性化血液凝固第 X因子阻害剤製造のための 使用。

22. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—才キシドの、血液凝固抑制剤製造のための使用。

23. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—才キシドの、血栓または塞栓の予防および Zまたは治療剤 製造のための使用。

24. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—才キシドの、脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、 肺塞栓、バージャ一病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁 Z関 節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症 候群 (S I R S ) 、多臓器不全(MOD S ) 、体外循環時の血栓形成または採血 時の血液凝固の予防剤および/または治療剤製造のための使用。

25. 請求項 1〜1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—才キシドの有効量を投与することを特徴とする血栓または 塞栓の処置方法。

26. 請求項 1〜 1 3のいずれか 1項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和 物またはそれらの N—才キシドの有効量を投与することを特徴とする脳梗塞、脳 塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャ一病、深部静脈血栓症、汎 発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成 . および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(S I RS)、多臓器不全(MODS)、 体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の処置方法。