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1. CN102026966 - Novel amino acid derivatives, method for preparing same, and therapeutic use thereof

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[ ZH ]

权利要求书

1.一种具有如下通式(I)的化合物:
R 1 NH-CH(R 2 )-CH 2 -S-S-CH 2 -C(R 3 )(R 4 )-CONH-C-(R 5 )(R 6 )-COOR 7
其中R 1 代表-C(O)-O-C(R 8 )(R 9 )-OC(O)-R 10 基团,其中
R 8 和R 9 各自独立地代表氢原子或直链或支链的C 1 -C 6 烷基;
R 10 代表直链或支链的C 1 -C 6 烷基;
R 2 代表:
-具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃链,其任选地被如下基 团取代:
OH、OR 11 、SH、SR 11 或S(O)R 11 ,在每一个这些基团中,R 11 代表具有1至4个碳原子的直链或支链烃链、苯基或苄基,
R 4 代表氢原子和R 3 代表:
-苄基,其任选地被如下基团取代:
1至5个卤原子;
R 5 和R 6 各自独立地代表:
-氢原子,
-具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃链,其任选地被OH、 OR 11 、SH或SR 11 、COOH或COOR 11 取代,在每一个这些基团中,R 11 具有如前相同的含义;
R 7 代表
-氢原子;
-苯基或苄基,其任选地被1至5个卤素取代;
-基团CR 12 (R 13 )OC(O)OR 14
R 12 和R 13 各自独立地代表氢原子或直链或支链的C 1 -C 6 烷基;
R 14 代表直链或支链的C 1 -C 6 烷基;
以及所述化合物(I)与药学上可接受的无机或有机碱形成的加成 盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于基团R 10 代表异丙 基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于基团R 2 代表具有1 至4个碳原子的烷基,其被SR 11 或S(O)R 11 取代,R 11 代表甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于基团R 4 代表氢原 子。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于基团R 3 代表苄基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于基团R 5 代表氢原 子。

7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于基团R 6 代表氢原 子或具有1至6个碳原子的烷基,其被COOH或COOR 11 取代,R 11 具有如权利要求1相同的含义。

8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于基团R 7 代表氢原 子或苄基或CR 12 (R 13 )O(CO)OR 14 基团,其中R12代表氢原子且R 13 和 R 14 彼此独立地代表C 1 -C 4 烷基。

9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于其选自如下化合物:
1-(1-{2-[(1-乙氧基羰氧基-乙氧基羰基甲基)-氨基甲酰基]-3-苯基-丙 基二硫基甲基}-3-甲硫基-丙基氨基甲酰氧基)-乙基异丁酸酯,
1-{1-[2-(苄氧基羰基甲基-氨基甲酰基)-3-苯基-丙基-二硫基甲基]-3- 甲硫基-丙基氨基甲酰氧基}-乙基异丁酸酯,
1-{1-[2-(羧甲基-氨基甲酰基)-3-苯基-丙基-二硫基甲基]-3-甲硫基- 丙基氨基甲酰氧基}-乙基异丁酸酯,
1-(1-{2-[(1-乙氧基羰氧基-乙氧基羰基甲基)-氨基甲酰基]-3-苯基-丙 基二硫基甲基}-3-甲烷-亚磺酰基-丙基氨基甲酰氧基)-乙基异丁酸酯,
1-{1-[2-苄氧基羰基甲基-氨基甲酰基)-3-苯基-丙基-二硫基甲基]-3- 甲烷亚磺酰基-丙基氨基甲酰氧基}-乙基异丁酸酯,
1-{1-2[2-(羧甲基-氨基甲酰基)-3-苯基-丙基-二硫基甲基]-3-甲烷 亚磺酰基-丙基氨基甲酰氧基}-乙基异丁酸酯。

10.作为药物的根据权利要求1所述的通式(I)化合物。

11.一种药物组合物,其特征在于其含有至少一种根据权利要求1 所述的通式(I)化合物和药学上合适的赋形剂。

12.根据权利要求11所述的药物组合物,其特征在于,所述药学 上合适的赋形剂是经口、鼻或静脉内途径给药的合适的赋形剂。

13.根据权利要求11所述的药物组合物,其特征在于其进一步含 有至少Δ9-四氢大麻酚,和/或吗啡,或加巴喷丁或普瑞巴林。

14.根据权利要求11或13所述的药物组合物,其用于制备旨在 治疗抑郁、多发性硬化、和不同类型的疼痛的药物。

15.根据权利要求14所述的药物组合物,其特征在于,所述疼痛 选自急性疼痛、炎性疼痛、伤害性疼痛、神经原性疼痛、神经病理性 疼痛、精神性疼痛、异常性疼痛。

16.一种药物组合物,其含有:
i)至少一种根据权利要求1所述的通式(I)化合物,和
ii)至少Δ9-四氢大麻酚,和/或
iii)吗啡,和/或
iv)至少一种加巴喷丁或普瑞巴林,作为组合产品同时的、分开的 使用或适时延伸。

17.根据权利要求16所述的药物组合物,其用于制备旨在用于治 疗抑郁,成瘾和疼痛的药物。

18.根据权利要求17所述的药物组合物,其特征在于,所述疼痛 选自炎性疼痛、伤害性疼痛、神经原性疼痛、神经病理性疼痛、精神 性疼痛、痛觉过敏和异常性疼痛。