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1. MX2012005262 - METODO PARA TRATAR LA INSUFICIENCIA CARDIACA CON PETIDOS TIPO ESTRESCOPINA.

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[ ES ]

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN

REIVINDICACIONES

1 - El uso de péptido tipo estrescopina para preparar un medicamento para tratar la insuficiencia cardíaca en un sujeto en donde el medicamento está adaptado para ser administrable en una dosis que no exceda una concentración relativa a la estrescopina de 7.2 ng/ml en el sujeto durante un período continuo de más de aproximadamente 15 minutos.

2. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde la dosificación no excede una concentración relativa a la estrescopina de 5.5 ng/ml en el sujeto durante un período continuo de más de aproximadamente 10 minutos.

3. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde la dosificación no excede una concentración relativa a la estrescopina de

4.7 ng/ml en el sujeto durante un período continuo de más de aproximadamente 10 minutos.

4. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el medicamento está adaptado para mantener sustancialmente una concentración en plasma del sujeto entre una concentración relativa a la estrescopina de aproximadamente 0.1 ng/ml a aproximadamente 7.2 ng/ml.

5. El uso como se reclama en la reivindicación 4, en donde la concentración en plasma del sujeto se mantiene prácticamente entre una

concentración relativa a la estrescopina de aproximadamente 0.1 ng/ml a aproximadamente 5.5 ng/ml.

6. El uso como se reclama en la reivindicación 4, en donde la concentración en plasma del sujeto se mantiene prácticamente entre una concentración relativa a la estrescopina de aproximadamente 0.1 ng/ml a aproximadamente 4.7 ng/ml.

7. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el péptido tipo estrescopina está adaptado para ser administrable durante un período de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

8. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde la dosis está adaptada para ser administrable por medio de una vía parenteral.

9. El uso como se reclama en la reivindicación 8, en donde la vía parenteral se selecciona del grupo que consiste en administración intravenosa, administración subcutánea y administración intramuscular.

10. El uso de un péptido tipo estrescopina para preparar un medicamento para tratar la insuficiencia cardiaca en un sujeto, en donde el medicamento está adaptado para ser administrable a un índice de infusión relativo a la estrescopina entre aproximadamente 0.2 ng/kg/min y aproximadamente 52 ng/kg/min durante un período de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

1 1 . El uso como se reclama en la reivindicación 10, en donde el péptido tipo estrescopina está adaptado para ser administrable por vía intravenosa a un índice de infusión relativo a la estrescopina entre

aproximadamente 0.2 ng/kg/min y aproximadamente 36 ng/kg/min durante un periodo de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

12. El uso como se reclama la reivindicación 10, en donde el péptido tipo estrescopina está adaptado para ser administrable por vía intravenosa a un índice de infusión relativo a la estrescopina entre aproximadamente 0.4 ng/kg/min y aproximadamente 18 ng/kg/min durante un período de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

13. El uso como se reclama en la reivindicación 10, en donde el péptido tipo estrescopina está adaptado para ser administrable por vía subcutánea a una dosis en bolo relativa a la estrescopina entre 0.002 g/kg y aproximadamente 0.2 pg/kg.

14. El uso como se reclama en la reivindicación 10, en donde el péptido tipo estrescopina comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 ó 29; la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 ó 29 se conjuga, opcionalmente, en la posición 28 con

en donde R es el péptido tipo estrescopina que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 ó 29 y S es el átomo de azufre del grupo tiol de la cisteína en la posición 28.

15. El uso como se reclama en la reivindicación 10, en donde el péptido tipo estrescopina está adaptado para ser administrable por vía intravenosa a un índice de infusión entre aproximadamente 0.2 ng/kg/min y aproximadamente 52 ng/kg/min durante un período de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

16. El uso como se reclama en la reivindicación 14, en donde el péptido tipo estrescopina está adaptado para ser administrable por vía subcutánea a una dosis en bolo entre 0.002 pg/kg y aproximadamente 0.2 pg/kg.

17. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde la dosis comprende un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:19 y S es el átomo de azufre del grupo tiol de la cisteína en la posición 18.

18. El uso como se reclama en la reivindicación 17, en donde la dosis está adaptada para ser administrable por vía intravenosa a un índice de infusión entre aproximadamente 6 ng/kg/min y aproximadamente 1700 ng/kg/min durante un período de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

19. El uso como se reclama en la reivindicación 17, en donde la dosis está adaptada para ser administrable por vía subcutánea a una dosis en bolo entre 0.01 pg/kg y aproximadamente 1 pg/kg.

20. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el péptido tipo estrescopina comprende polietilenglicol (PEG) para un conector, en donde el conector se une al péptido tipo estrescopina y el PEG no pesa más de aproximadamente 80 kDa.

21 . El uso como se reclama en la reivindicación 20, en donde el péptido tipo estrescopina comprende un conjugado seleccionado de

y


en donde n es un entero de aproximadamente 460, R es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:29 y S es el átomo de azufre del grupo tiol de la cisteina en la posición 28.

22. El uso como se reclama en la reivindicación 21 , en donde la dosis está adaptada para ser administrable por vía intravenosa a un índice de infusión entre aproximadamente 20 ng/kg/min y aproximadamente 5200 ng/kg/min durante un periodo de por lo menos aproximadamente 30 minutos.

23. El uso como se reclama en la reivindicación 21 , en donde la dosis está adaptada para ser administrable por vía subcutánea a una dosis en bolo entre 0.9 pg/kg y aproximadamente 100 pg/kg.

24. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el péptido tipo estrescopina es por lo menos aproximadamente 90 % homólogo al péptido de la SEQ ID NO:1.

25. El uso como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el péptido tipo estrescopina es por lo menos aproximadamente 90 % idéntico al péptido de la SEQ ID NO: 1.