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1. MX2010012273 - DERIVADOS DE AMINOACIDOS NOVEDOSOS, METODO PARA PREPARAR LOS MISMOS Y USO TERAPEUTICO DE LOS MISMOS.

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[ ES ]

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN

REIVINDICACIONES

1.- Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): R^ - CH(R2)-CH2-S-S-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C-(R5) (R6)-COOR7 en donde: R, representa un grupo (aciloxi)alquilcarbamato -(CO)-0-C(R8)(R9)-OC(0)-Rio, en donde: Ra y Rg independientemente uno del otro representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo; arilalquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, heteroalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; o tomados juntos, Re y Rg pueden formar un cicloalquilo con 5 ó 6 miembros; R 0 representa un grupo alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, heteroalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R2 representa: una cadena de hidrocarburo saturado lineal o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con: un radical OH, ORn , SH, SRn o S(0)Rn , en cada uno de estos radicales, Rn representa una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, un radical fenilo o un radical bencilo, un radical fenilo o bencilo opcionalmente sustituido con: 1 a 5 átomos de halógeno, notablemente flúor, un radical OH, ORn , SH, SR o S (O) Rn , R tiene el mismo significado que antes, un radical metileno sustituido con un heterociclo aromático o saturado de 5 ó 6 miembros, que tiene como un heteroátomo, un átomo de nitrógeno o azufre, opcionalmente oxidado como un N-óxido o S-óxido, cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, R3 representa: un radical fenilo o bencilo opcionalmente sustituido con: 1 a 5 átomos de halógeno; un radical SRn , S (O) R11 o ORn , R11 teniendo el mismo significado que antes; un grupo amino opcionalmente mono- o disustituido con un grupo alifático cíclico o lineal que tiene 1 a 6 átomos de carbono; un heteroarilo con 5 ó 6 miembros, el heteroátomo siendo un átomo de oxígeno, un azufre o nitrógeno; un grupo metileno sustituido con un heterociclo aromático o saturado de 5 ó 6 miembros, el heteroátomo siendo un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, los átomos de nitrógeno y azufre pueden ser oxidados como un N-óxido o S-óxido; cuando R4 es diferente de H, R3 y R4 tomados juntos forman un ciclo saturado con 5 ó 6 miembros; R5 y R6 independientemente uno del otro representan: un átomo de hidrógeno, una cadena de hidrocarburo saturado lineal o ramificada, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con un radical OH, OR , SH o SR , COOH o COORn , en cada uno de estos radicales, Rn tiene el mismo significado que antes, un radical fenilo o bencilo opcionalmente sustituido con: una cadena de alquilo lineal o ramificada que tiene 1 a 4 átomos de carbono; 1 a 5 halógenos, notablemente flúor o bromo; un radical OH, ORn , SH o SRn , R tiene el mismo significado que antes; o tomados juntos, R5 y R6 forman un ciclo saturado con 5 ó 6 miembros; R7 representa un átomo de hidrógeno: un radical fenilo o bencilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, notablemente flúor; un grupo de la fórmula CRi2(Ri3)C(O)ORi4; un grupo OCRi2(Ri3)OC(O)R14; un grupo OCRi2(Ri3)OC(O)ORi4; R12 y R13 independientemente uno del otro representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, heteroalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; tomados juntos R12 y R13 pueden formar a cicloalquilo con 5 ó 6 miembros; Ri4 representa un grupo alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, heteroalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; así como las sales de adición del compuesto (I) con bases minerales u orgánicas farmacéuticamente aceptables y cada uno de sus isómeros, en particular sus isómeros, en particular sus enantiómeros ópticos.

2 - El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado además porque el radical R ventajosamente representa un grupo (aciloxi)alquilcarbamato -(CO)-0-C(R8) (Rg)-OC(O)-Ri0, en donde R8 y R9 independientemente uno del otro representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; y R10 representa un grupo alquilo, en particular un isopropilo.

3. - El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado además porque el radical R2 representa un radical alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, sustituidos con un radical SRn o S(0)Rn, Rn tiene el mismo significado que en la reivindicación 1 , en particular Rn representa un hidrocarburo saturado lineal o ramificado con 1 a 4 átomos de carbono y muy particularmente un grupo metilo.

4. - El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado además porque el radical R4 representa un átomo de hidrógeno.

5. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado además porque el radical R3 representa: un radical bencilo o

fenilo, un radical metileno sustituido con un heterociclo aromático o saturado con 5 ó 6 átomos, que tiene como un heteroátomo un átomo de nitrógeno ó azufre, opcionalmente oxidado como un N-óxido o S-óxido.

6. - El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado además porque los radicales R4 y R3 forman junto con el carbono que los contiene, un cicloalquilo con 5 ó 6 miembros, en particular un ciclopentano o un ciclohexano.

7. - El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado además porque el radical R5 representa un átomo de hidrógeno.

8. - El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado además porque el radical R6 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido con un radical OH, SH, COOH o COORn , en cada uno de estos radicales, R tiene el mismo significado que antes.

9. - El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado además porque el radical R7 representa un átomo de hidrógeno, un radical fenilo o bencilo o un radical alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono.

10.- El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado además porque se selecciona de los siguientes compuestos: éster de ácido 1-(1-{2-[(1-etoxicarboniloxi-etoxi carbonilmetil)carbamoil]-3-fenil-propildisulfanilmetil}-3-metilsulfanil-

propilcarbamoiloxi)-etilo isobutírico, éster de ácido 1 -{1 -[2-(benciloxicarbonilmetil-carbamoil)-3-fenil-propil-disulfanilmetil]-3-meti propilcarbamoiloxi}-etil isobutírico, éster de ácido 1 -{1 -[2-(carboximetil-carbamoil)-3-fenil-propil-disulfanilmet¡l]-3-metilsulfanil-propilcarbamoiloxi}-eti isobutírico, éster de ácido 1-(1 -{2-[(1 -etoxicarboniloxi-etoxicarbonilmetil)-carbamoil]-3-fenil-propildisulfanilmetil}-3-isobutírico, éster de ácido 1 -{1 -[2-benciloxicarbonilmetil-carbamoil)-3-fenil-propil-disulfanilmetil]-3-metansulfinil-propilcarbamoil-oxi}-etil isobutínco, éster de ácido 1 -{1 -2-[2-(carboximetil-carbamoil)-3-fenil-propil-disulfanilmetil]-3-metansulfinil-propilcarbamoil-oxi}-etil isobutírico, ácido 2-({1-[2-(1 -isobutiriloxi-etoxicarbonilamino)-4-metansulfinil-butildisulfanilmetil]-ciclopentanocarbonil}amino)-succínico, ácido 2-({1 -[2-(1-isobutiriloxi-etoxicarbonilamino)-4-metil-sulfanil-butildisulfan¡lmetil]-ciclopentanocarbonil}-amino)-succinico, éster de ácido bencilo 2-({1-[2-(1-isobutirilox¡-etoxicarbonilamino)-4-metansulfinil-butildisulfanH^

amino)-succínico, ácido bencilo 2-({1 -[2-(1 -isobutiriloxi-etoxicarbonilamino)-4-metilsulfanil-butildisulfanilmetil]-ciclopentanocarbonil}-amino)-succínico.

1 1.- Un fármaco, que comprende el compuesto de la fórmula (I), de cualquiera de las reivindicaciones anteriores.

12.- Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende por lo menos un compuesto de la fórmula (I), de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, y un excipiente farmacéuticamente apropiado, en particular un excipiente apropiado adaptado para ser

administrable por vía oral, nasal o intravenosa.

13. - La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada además porque comprende por lo menos un derivado de canabinoides, en particular A9-tetrahidrocanabinol, y/o morfina, o uno de sus derivados, o muy ventajosamente un derivado de Gaba, en particular gabapentina o pregabalina.

14. - La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 12 ó 13, para uso en el tratamiento de depresión, esclerosis múltiple, y diferentes tipos de dolor, tal como dolor agudo, dolor inflamatorio, dolor nociceptivo, dolor neurogénico, dolor neuropático, dolor psicogénico, y alodinia.

15. - El uso de la composición farmacéutica de las reivindicaciones 12 o 13, para preparar un medicamento para el tratamiento de depresión, esclerosis múltiple, y diferentes tipos de dolor, tal como dolor agudo, dolor inflamatorio, dolor nociceptivo, dolor neurogénico, dolor neuropático, dolor psicogénico, y alodinia.

16. - Una composición farmacéutica que comprende i) por lo menos un compuesto de la fórmula (I) de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10; ii) por lo menos un derivado de canabinoides, y/o iii) morfina o uno de sus derivados, y/o iv) por lo menos un derivado de Gaba, tal como gabapentina o pregabalina, como productos de combinación para uso simultáneo, separado o distribuido en el tiempo.

17. - La composición de conformidad con la reivindicación 16,

para uso en el tratamiento de depresión, adicciones y dolor, en particular dolor inflamatorio, dolor nociceptivo, dolor neurogénico, dolor neuropático, dolor psicogénico, y sus características tales como hiperalgia y alodinia.

18.- El uso de la composición de la reivindicación 16, para preparar un medicamento para tratar depresión, adicciones y dolor, en particular dolor inflamatorio, dolor nociceptivo, dolor neurogénico, dolor neuropático, dolor psicogénico, y sus características tales como hiperalgia y alodinia.