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1. (WO2019065532) T-TYPE CALCIUM CHANNEL INHIBITOR
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Nº de publicación: WO/2019/065532 Nº de la solicitud internacional: PCT/JP2018/035170
Fecha de publicación: 04.04.2019 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 21.09.2018
CIP:
C07D 311/32 (2006.01) ,A61K 31/353 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
311
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos
02
orto- o peri- condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos
04
Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico
22
con átomos de oxígeno o azufre directamente unidos en posición 4
26
con ciclos aromáticos unidos en las posiciones 2 ó 3
28
con ciclos aromáticos unidos solamente en posición 2
32
2, 3-dihidro derivados, p. ej. flavanonas
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
335
que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina
35
que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo
352
condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina
353
3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
25
Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
29
Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
43
Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P1/-A61P41/170
Solicitantes:
学校法人近畿大学 KINKI UNIVERSITY [JP/JP]; 大阪府東大阪市小若江3丁目4番1号 4-1, Kowakae 3-chome, Higashiosaka-shi, Osaka 5778502, JP
国立大学法人富山大学 NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION UNIVERSITY OF TOYAMA [JP/JP]; 富山県富山市五福3190 3190, Gofuku, Toyama-shi, Toyama 9308555, JP
扶桑薬品工業株式会社 FUSO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町1丁目7番10号 7-10, Dosho-machi 1-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
Personas inventoras:
川畑 篤史 KAWABATA, Atsufumi; JP
関口 富美子 SEKIGUCHI, Fumiko; JP
坪田 真帆 TSUBOTA, Maho; JP
豊岡 尚樹 TOYOOKA, Naoki; JP
西川 裕之 NISHIKAWA, Hiroyuki; JP
Mandataria/o:
山尾 憲人 YAMAO, Norihito; JP
江間 晴彦 EMA, Haruhiko; JP
Datos de prioridad:
2017-18871728.09.2017JP
Título (EN) T-TYPE CALCIUM CHANNEL INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR DU CANAL CALCIQUE DE TYPE T
(JA) T型カルシウムチャネル阻害剤
Resumen:
(EN) Developed is a novel analgesic, the therapeutic targets of which are T-type calcium channels. The present invention provides a T-type calcium channel inhibitor which is a compound represented by formula (1), a pharmaceutically acceptable salt of this compound, or a solvate of this compound. The present invention also provides: this T-type calcium channel inhibitor; a pharmaceutical product which contains this T-type calcium channel inhibitor; and a therapeutic agent or prophylactic agent for diseases, the effective action of which is T-type calcium channel inhibitory activity. (In the formula, each of R1 and R2 independently represents H or -OH; R3 represents -OH; R4 represents -OH or -H; and R5 represents a linear or branched alkyl or cycloalkyl alkyl group having 1-10 carbon atoms, or a linear or branched alkenyl or cycloalkyl alkenyl group having 2-10 carbon atoms.)
(FR) La présente invention concerne un nouvel analgésique dont les cibles thérapeutiques sont des canaux calciques de type T. La présente invention concerne un inhibiteur du canal calcique de type T, qui est un composé représenté par la formule (1), un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, ou un solvate de celui-ci. La présente invention concerne également : ledit inhibiteur du canal calcique de type T; un produit pharmaceutique contenant ledit inhibiteur du canal calcique de type T; et un agent thérapeutique ou un agent prophylactique pour des maladies, dont l'action efficace est une activité d'inhibition du canal calcique de type T. (Dans la formule, chacun des R1 et R2 représente indépendamment H ou -OH; R3 représente -OH; R4 représente -OH ou -H; et R5 représente un groupe alkyle ou cycloalkyle linéaire ou ramifié ayant de 1 à 10 atomes de carbone, ou un groupe alcényle ou cycloalkyle alcényle linéaire ou ramifié ayant de 2 à 10 atomes de carbone.)
(JA) T型カルシウムチャネルを治療標的として新しい鎮痛薬を開発する。 本発明は、下記式(1)で表される化合物、この化合物の医薬的に許容され得る塩またはこの化合物の溶媒和物である、T型カルシウムチャネル阻害剤を提供する。本発明はまた、このT型カルシウムチャネル阻害剤、T型カルシウムチャネル阻害剤を含む医薬、T型カルシウムチャネル阻害作用を有効作用とする疾患の治療薬または予防薬も提供する。 [式中、 RおよびRは、それぞれ独立して、Hまたは-OHであり、 Rは、-OHであり、 Rは-OHまたは-Hであり、 Rは、炭素数1~10の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基もしくはシクロアルキル-アルキル基、または炭素数2~10の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基もしくはシクロアルキル-アルケニル基である]。
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Japonés (JA)
Idioma de la solicitud: Japonés (JA)