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1. (WO2019043372) SUBSTITUTES SULFONYL AZACYCLES AS MODULATORS OF HEDGEHOG (HH) SIGNALLING PATHWAY
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Nº de publicación: WO/2019/043372 Nº de la solicitud internacional: PCT/GB2018/052429
Fecha de publicación: 07.03.2019 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 29.08.2018
CIP:
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07D 213/74 (2006.01) ,C07D 231/56 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 409/14 (2006.01) ,C07D 413/04 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 491/048 (2006.01) ,C07D 211/96 (2006.01) ,C07D 295/26 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
403
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D401/227
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
401
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno
14
que contienen tres o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
405
Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo
14
que contienen tres o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
213
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos
02
que tienen tres enlaces dobles
04
no teniendo enlace entre el átomo de nitrógeno del ciclo y un miembro no cíclico o teniendo sólo átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo
60
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del anillo
72
Atomos de nitrógeno
74
Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
231
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado
54
condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos
56
Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
401
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno
02
que contienen dos heterociclos
04
directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
401
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
409
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo
14
que contienen tres o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
413
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo
02
que contienen dos heterociclos
04
unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
417
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D415/246
14
que contiene tres o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
471
Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D451/-C07D463/332
02
en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos
04
Sistemas condensados en orto
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
487
Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D451/-C07D477/274
02
en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos
04
Sistemas condensados en orto
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
491
Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D451/-C07D459/402
02
en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos
04
Sistemas orto-condensados
044
con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno
048
teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
211
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos
92
con un heteroátomo unido directamente al átomo de nitrógeno del ciclo
96
Atomo de azufre
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
295
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
22
con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo
26
Atomos de azufre
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
35
Agentes antineoplásicos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
37
Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
4353
condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos
437
conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina
Solicitantes:
E-THERAPEUTICS PLC [GB/GB]; 17 Blenheim Office Park Long Hanborough Oxfordshire OX29 8LN, GB
Personas inventoras:
JURKOVIC, Mihaela; HR
LANDEK, Ivana Ozimec; HR
POLJAK, Tanja; HR
ROŠCIC, Maja; HR
STUBBERFIELD, Colin; GB
VADLAMUDI, Srinivasamurthy; GB
Mandataria/o:
GILHOLM, Stephen Philip; GB
Datos de prioridad:
1713780.329.08.2017GB
Título (EN) SUBSTITUTES SULFONYL AZACYCLES AS MODULATORS OF HEDGEHOG (HH) SIGNALLING PATHWAY
(FR) SUBSTITUTS DE SULFONYLAZACYCLES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION HEDGEHOG (HH)
Resumen:
(EN) There are described compounds of formula (I) in which X, R1, R2 and n are each as herein defined; and their use as a medicament in the treatment of conditions involving abnormal activation and/or malfunction of the hedgehog pathway, such as cancer, fibrosis and chronic graft-versus-host disease (c GVHD).
(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle X, R1, R2 et n sont chacun tels que définis dans la description ; et leur utilisation en tant que médicament dans le traitement d'états pathologiques impliquant une activation et/ou un dysfonctionnement anormal de la voie hedgehog, tels que le cancer, la fibrose et la maladie du greffon contre l'hôte chronique (c GVHD).
front page image
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Inglés (EN)
Idioma de la solicitud: Inglés (EN)