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1. (WO2019040973) METHOD FOR THE SOLID-PHASE SYNTHESIS OF CYCLIC PENTAPEPTIDES
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional    Formular observación

Nº de publicación: WO/2019/040973 Nº de la solicitud internacional: PCT/AU2018/050872
Fecha de publicación: 07.03.2019 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 16.08.2018
CIP:
C07K 7/56 (2006.01) ,C07K 7/02 (2006.01) ,C07K 1/04 (2006.01) ,C07K 1/06 (2006.01) ,C07K 17/08 (2006.01) ,A61K 38/12 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
K
PEPTIDOS
7
Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados
50
Péptidos cíclicos que contienen al menos un enlace peptídico anormal
54
conteniendo al menos un enlace peptídico anormal en el ciclo
56
ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
K
PEPTIDOS
7
Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados
02
Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
K
PEPTIDOS
1
Procedimientos generales de preparación de péptidos
04
sobre soportes
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
K
PEPTIDOS
1
Procedimientos generales de preparación de péptidos
06
utilizando grupos protectores o agentes de activación
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
K
PEPTIDOS
17
Péptidos fijados sobre un soporte o inmovilizados; Su preparación
02
Péptidos inmovilizados, o en, un soporte orgánico
08
siendo el soporte un polímero sintético
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
38
Preparaciones medicinales que contienen péptidos
04
Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados
12
Péptidos cíclicos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
25
Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
37
Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos
Solicitantes:
ALSONEX PTY LTD [AU/AU]; 210 Alice Street Brisbane, Queensland 4000, AU
Personas inventoras:
ZHENGGUO, Jiang; CN
LUCIANO, Forni; BE
ROBERTSON, Alan; AU
Mandataria/o:
WRAYS PTY LTD; Level 7, 863 Hay Street Perth, Western Australia 6000, AU
Datos de prioridad:
201790354301.09.2017AU
Título (EN) METHOD FOR THE SOLID-PHASE SYNTHESIS OF CYCLIC PENTAPEPTIDES
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE EN PHASE SOLIDE DE PENTAPEPTIDES CYCLIQUES
Resumen:
(EN) A method for the synthesis of a cyclic ornithine-proline-D-cyclohexylalanine-tryptophan- arginine pentapeptide of Formula A; wherein R1 and R2 are, independently, -H, or -C(O)R3 where R3 is -Ch2Ph, - CH2CH2Ph, -CH=CHPh, -C(NHAC)CH2Ph; the method comprising the steps of; forming a linear proline-D-cyclohexylalanine-tryptophan-arginine-ornithine pentapeptide of Formula B, attached to a polymeric resin; wherein R1 is as for Formula A, RES indicates the polymeric resin, and P1 and P2 are protecting groups; cyclising the linear pentapeptide of Formula B to form a cyclic pentapeptide of Formula C, attached to the polymeric resin; cleaving the cyclic peptide of Formula C from the resin providing a cleaved cyclic pentapeptide having a free amine group of an ornithine residue; optionally substituting the free amine group of the ornithine residue of the cleaved cyclic peptide; removing the protecting groups P1 and P2, to provide the cyclic peptide of Formula A.
(FR) L'invention concerne également un procédé de synthèse d'un pentapeptide cyclique ornithine-proline-D-cyclohexylalanine-tryptophane-arginine de formule A ; dans laquelle R1 et R2 sont, indépendamment, -H, ou -C(O)R3, R3 étant -Ch2Ph, - CH2CH2Ph, -CH=CHPh, -C(NHAC)CH2Ph ; le procédé comprenant les étapes consistant à : former un pentapeptide linéaire proline-D-cyclohexylalanine-tryptophane-arginine-ornithine de formule B, fixé à une résine polymère ; R1 étant tel que pour la formule A, RES indiquent la résine polymère, et P1 et P2 étant des groupes protecteurs ; procéder à la cyclisation du pentapeptide linéaire de formule B pour former un pentapeptide cyclique de formule C, fixé à la résine polymère ; cliver le peptide cyclique de formule C à partir de la résine fournissant un pentapeptide cyclique clivé ayant un groupe amine libre d'un résidu ornithine ; éventuellement procéder à la substitution du groupe amine libre du résidu ornithine du peptide cyclique clivé ; éliminer les groupes protecteurs P1 et P2, pour fournir le peptide cyclique de formule A.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Inglés (EN)
Idioma de la solicitud: Inglés (EN)