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1. (WO2019023815) NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINMETILSULFINILBENZOXAZOLES Y PIRIDINMETILSULFINIBENZOTIAZOLES, MARCADOS RADIACTIVAMENTE O CON FLUORESCENCIA Y SUS COMPOSICIONES, COMO BIOMARCADORES ESPECIFICOS PARA EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y PATOLOGÍAS INVOLUCRADAS CON LA PROTEÍNA TAU
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Nº de publicación: WO/2019/023815 Nº de la solicitud internacional: PCT/CL2018/050059
Fecha de publicación: 07.02.2019 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 30.07.2018
CIP:
C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 49/00 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
413
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
417
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D415/246
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
44
Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados
4427
conteniendo otros sistemas heterocíclicos
4439
conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
49
Preparaciones para examenin vivo
Solicitantes:
SERVICIOS CIENTÍFICOS NEUROINNOVATION LIMITADA [CL/CL]; Av. Vitacura 3568, oficina 513, Vitacura Santiago, CL
Personas inventoras:
MACCIONI BARAHONA, Ricardo; CL
ROJO CASTILLO, Leonel; CL
QUIÑONES SEPÚLVEDA, Luis; CL
Mandataria/o:
COVARRUBIAS & COMPAÑIA SPA; Enrique Foster Sur 39, Piso 9, Las Condes. Santiago, CL
Datos de prioridad:
1982-201703.08.2017CL
Título (EN) NEW COMPOUNDS DERIVED FROM PYRIDINE METHYL SULFINYL BENZOXAZOLES AND PYRIDINE METHYL SULFINYL BENZOTHIAZOLES, TAGGED RADIOACTIVELY OR FLUORESCENTLY, AND COMPOSITIONS THEREOF AS SPECIFIC BIOMARKERS FOR THE DIAGNOSIS OF NEURODEGENERATIVE DISEASES AND PATHOLOGIES INVOLVING TAU PROTEIN
(FR) NOUVEAUX COMPOSÉS DÉRIVÉS DE PYRIDINMÉTHYLSULFINYLBENZOXAZOLES ET DE PYRIDINMÉTHYLSULFINYLBENZOTHIAZOLES MARQUÉS RADIOACTIVEMENT OU PAR FLUORESCENCE ET LEURS COMPOSITIONS, UTILISÉS COMME BIOMARQUEURS SPÉCIFIQUES POUR LE DIAGNOSTIC DE MALADIES DÉGÉNÉRATIVES ET DE PATHOLOGIES ASSOCIÉES À LA PROTÉINE TAU
(ES) NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINMETILSULFINILBENZOXAZOLES Y PIRIDINMETILSULFINIBENZOTIAZOLES, MARCADOS RADIACTIVAMENTE O CON FLUORESCENCIA Y SUS COMPOSICIONES, COMO BIOMARCADORES ESPECIFICOS PARA EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y PATOLOGÍAS INVOLUCRADAS CON LA PROTEÍNA TAU
Resumen:
(EN) The present invention relates to pyridine methyl sulfinyl benzoxazole compounds and pyridine methyl sulfinyl benzothiazole compounds, tagged radioactively or fluorescently, and compositions thereof, as specific biomarkers for the diagnosis of neurodegenerative diseases and pathologies involving tau protein, such as Alzheimer’s and other dementias. According to the present invention, the techniques in which the described molecules can be used include: computerised axial tomography (CAT); nuclear magnetic resonance (NMR), both structural NMR (sNMR) and functional NMR (fNMR); single-photon emission computed tomography (SPECT); and positron-emission tomography (PET). Thus, the invention provides a pharmacologically safe tool with high affinity and selectivity for protein structures of tau protein, which allows an application, method or use of said agents to be established for the identification and diagnosis of neurodegenerative diseases, tau pathologies, preferably Alzheimer’s disease.
(FR) La présente invention concerne des composés pyridinméthalsulfinylbenzoxazoles et pyridinméthylsulfinylbenzothiazoles marqués radioactivement ou par fluorescence et leurs compositions, utilisés comme biomarqueurs spécifiques pour le diagnostic de maladies neurodégénératives et de pathologies associées à la protéine tau, telles que la maladie d’Alzheimer et d'autres démences. Selon la présente invention, les techniques permettant d’utiliser les molécules décrites peuvent être : la tomodensitométrie (TDM), la résonance magnétique nucléaire (RMN), tant structurale (RMNs) que fonctionnelle (RMNf), la tomographie d’émission monophotonique (TEMP) et la tomographie par émission de positons (TEP). Ainsi, l'invention offre une solution pharmacologiquement sûre caractérisée par une affinité et une sélectivité élevées pour les structures protéiques de la protéine tau, ce qui permet d'établir une application, une méthode ou l'utilisation desdits agents pour l'identification et le diagnostic de maladies neurodégénératives et de pathologies associées à tau, de préférence la maladie d'Alzheimer.
(ES) La presente invención corresponde a compuestos piridinmetilsulfinilbenzoxazoles y piridinmetilsulfinilbenzotiazoles, marcados 5 radiactivamente o con fluorescencia y sus composiciones, como biornarcadores especificos para el diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas y patológicas involucradas con Ia proteína tau tales como AIzheimer y otras demencias. Conforme a Ia presente invención las técnicas donde se pueden emplear las moléculas descritas pueden ser: Tomografia Axial Computarizada 0 (CAT), resonancia magnetica nuclear (NMR), tanto estructural (sNMR) como funcional NMR (fNMR), tomografia computarizada de emisión de fotón único (SPECT) y Ia tomografia de emisión de positrones (PET). De esta forma Ia invención proporciona una herrarnienta farmacolóqicamente segura, con una elevada afinidad y selectividad por estructuras proteicas de proteína tau, lo cual 5 permite establecer una aplicación, método o uso de dichos agentes pare la identificación y diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas, tau patologias, de preferencia enfermedad de Alzheirner.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Español (ES)
Idioma de la solicitud: Español (ES)