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1. (WO2019011829) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING IMETELSTAT
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Nº de publicación: WO/2019/011829 Nº de la solicitud internacional: PCT/EP2018/068485
Fecha de publicación: 17.01.2019 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 09.07.2018
CIP:
C07H 1/00 (2006.01) ,C07H 21/04 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
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QUIMICA ORGANICA
H
AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS
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Procesos para la preparación de derivados de azúcar
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
H
AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS
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Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos
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con desoxirribosilo como radical sacárido
Solicitantes:
GERON CORPORATION; 149 Commonwealth Drive Menlo Park, CA 94025, US
Personas inventoras:
MUSLEHIDDINOGLU, Jale; BE
GALA, Dinesh; BE
ALBANEZE-WALKER, Jennifer, Elizabeth; BE
Mandataria/o:
BASSIL, Nicholas Charles; GB
Datos de prioridad:
17180426.310.07.2017EP
Título (EN) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING IMETELSTAT
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR PRÉPARER DE L'IMETELSTAT
Resumen:
(EN) The present invention relates to a process for preparing the telomerase inhibitor imetelstat using a 3 steps per cycle solid- phase support bound process comprising the steps of deprotection of the 3'-amino group of the support-bound oligonucleotide, coupling with a 5'-phosphoramidite, and sulfurization with an acyl disulfide, characterized by the absence of an additional capping step in each cycle that is used to prevent unreacted 3'-amino oligonucleotide groups from reacting during subsequent cycles. Imetelstat has formula below.
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation d'un inhibiteur de télomérase, l'imetelstat, à l'aide d'un procédé de liaison de support en phase solide en 3 étapes par cycle comprenant les étapes de déprotection du groupe 3'-amino de l'oligonucléotide lié à un support, de couplage avec un 5'-phosphoramidite, et de sulfuration avec un disulfure d'acyle, l'invention étant caractérisée par l'absence d'une étape supplémentaire de coiffage dans chaque cycle qui est utilisée pour empêcher des groupes 3'-amino-oligonucléotide n'ayant pas réagi de réagir pendant des cycles ultérieurs. L'imetelstat a la formule ci-dessous.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Inglés (EN)
Idioma de la solicitud: Inglés (EN)