Parte del contenido de esta aplicación no está disponible en este momento.
Si esta situación persiste, contáctenos aComentarios y contacto
1. (WO2019008029) SULFONYLUREAS AND SULFONYLTHIOUREAS AS NLRP3 INHIBITORS
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional    Formular observación

Nº de publicación: WO/2019/008029 Nº de la solicitud internacional: PCT/EP2018/068081
Fecha de publicación: 10.01.2019 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 04.07.2018
CIP:
C07D 239/56 (2006.01) ,C07D 213/71 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 237/18 (2006.01) ,C07D 237/20 (2006.01) ,C07D 237/24 (2006.01) ,C07D 239/40 (2006.01) ,C07D 239/47 (2006.01) ,C07D 241/18 (2006.01) ,C07D 241/20 (2006.01) ,C07D 241/24 (2006.01) ,C07D 241/44 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61P 31/00 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61K 31/4965 (2006.01) ,A61K 31/50 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01) ,A61K 31/44 (2006.01) ,A61K 31/4412 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
239
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
24
que tienen tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
28
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
46
Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno
56
Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
213
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos
02
que tienen tres enlaces dobles
04
no teniendo enlace entre el átomo de nitrógeno del ciclo y un miembro no cíclico o teniendo sólo átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo
60
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del anillo
62
Atomos de oxígeno o azufre
70
Atomos de azufre
71
a los que está unido un segundo heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
401
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
237
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
06
que tienen tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
10
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
18
Atomos de azufre
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
237
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
06
que tienen tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
10
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
20
Atomos de nitrógeno
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
237
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
06
que tienen tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
10
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
24
Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
239
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
24
que tienen tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
28
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
32
Un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno
38
Un átomo de azufre
40
como átomo de azufre enlazado doblemente o como radical mercapto insustituido
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
239
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
24
que tienen tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
28
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
46
Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno
47
Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
241
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
10
que tienen tres dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
14
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
18
Atomos de azufre u oxígeno
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
241
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
10
que tienen tres dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
14
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
20
Atomos de nitrógeno
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
241
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada
02
no condensados con otros ciclos
10
que tienen tres dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
14
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
24
Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
241
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada
36
condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos
38
con solamente átomos de carbono o hidrógeno directamente unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo
40
Benzopirazinas
44
con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
471
Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D451/-C07D463/332
02
en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos
04
Sistemas condensados en orto
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
31
Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
25
Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso
28
de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
29
Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
35
Agentes antineoplásicos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
P
ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES
3
Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo
08
para la homeostasia de la glucosa
10
para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
4965
Pirazinas no condensadas
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
50
Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
44
Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
44
Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados
4412
teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
4353
condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos
437
conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
435
que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo
44
Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados
4427
conteniendo otros sistemas heterocíclicos
444
conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
4965
Pirazinas no condensadas
497
conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
505
Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima
506
no condensadas y conteniendo otros heterociclos
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
495
que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina
50
Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas
501
no condensadas y conteniendo otros heterociclos
Solicitantes:
INFLAZOME LIMITED [IE/IE]; 88 Harcourt Street Dublin 2, IE
Personas inventoras:
COOPER, Matthew; GB
MILLER, David; GB
MACLEOD, Angus; GB
VAN WILTENBURG, Jimmy; NL
THOM, Stephen; GB
ST-GALLAY, Stephen; GB
SHANNON, Jonathan; GB
Mandataria/o:
JOHNSON, Stephen; GB
ANDERSON, Oliver; GB
BROWN, Alexander; GB
CHETTLE, John; GB
CLARK, Jonathan; GB
COLONNA, Matthew; GB
CORK, Robert; GB
DAINTY, Katherine; GB
DERRY, Paul; GB
FLETCHER, Scott; GB
GILL, Siân; GB
GREY, Ian; GB
HANDLEY, Matthew; GB
HARRISON, Philip; GB
HEWETT, Jonathan; GB
HUDSON, George; GB
HUTTER, Anton; GB
JUMP, Timothy; GB
KENNEDY, Richard; GB
LEANSE, Thomas; GB
MAYS, Julie; GB
MCDOUGALL, James; GB
NEWCOMBE, Christopher; GB
PETTY, Catrin; GB
ROGAN, Jack; GB
RUSSELL, Tim; GB
SAYER, Robert; GB
TAOR, Simon; GB
WALASKI, Jan; GB
WHITING, Gary; GB
DUNLEAVY, Christopher; GB
ELEND, Almut; GB
GILANI, Anwar; GB
MCNAMARA, Kathryn; GB
PIOTROWICZ, Pawel; GB
SHELTON, Ruth; GB
Datos de prioridad:
1710942.207.07.2017GB
1713076.615.08.2017GB
1713082.415.08.2017GB
1718563.809.11.2017GB
1721726.622.12.2017GB
Título (EN) SULFONYLUREAS AND SULFONYLTHIOUREAS AS NLRP3 INHIBITORS
(FR) SULFONYLURÉES ET SULFONYLTHIOURÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE NLRP3
Resumen:
(EN) The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q is O or S, R1 is a 6-membered heteroaryl group containing at least one nitrogen atom in the 6-membered ring structure, wherein R1 may optionally be substituted, and R2 is a cyclic group substituted at the α-position, wherein R2 may optionally be further substituted. The present invention further relates to salts, solvates and prodrugs of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by the inhibition of NLRP3.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I) : dans laquelle Q représente O ou S ; R1 représente un groupe hétéroaryle à 6 chaînons contenant au moins un atome d’azote dans la structure cyclique à 6 chaînons, R1 pouvant être éventuellement substitué, et R2 est un groupe cyclique substitué en position α, R2 pouvant être éventuellement substitué. La présente invention concerne en outre des sels, des solvates et des promédicaments de tels composés, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, et l'utilisation de tels composés dans le traitement et la prévention de troubles médicaux et de maladies, plus particulièrement par inhibition de NLRP3.
front page image
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Inglés (EN)
Idioma de la solicitud: Inglés (EN)