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1. (WO2018146641) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
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Nº de publicación: WO/2018/146641 Nº de la solicitud internacional: PCT/IB2018/050839
Fecha de publicación: 16.08.2018 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 12.02.2018
CIP:
C07D 417/12 (2006.01) ,C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 47/28 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
417
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D415/246
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
J
ESTEROIDES
9
Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
47
Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes
06
Compuestos orgánicos
28
Esteroides
Solicitantes:
INVICTUS ONCOLOGY PVT. LTD. [IN/IN]; Plot 465, F.I.E, Patparganj Industrial Area Delhi 110092, IN
Personas inventoras:
ROY, Monideepa; US
BISWAS, Goutam; IN
SURYAVANSHI, Hemant; IN
MUKHERJEE, Anubhab; IN
Mandataria/o:
KASETTI, Yoganjaneyulu; IN
BHOLA, Ravi; IN
MUKHARYA, Durgesh; IN
RANGANATH, Shivakumar; IN
J., Vikas; IN
RAJAGOPAL, Lakshmi; IN
CHOTIA, Meenakshi; IN
R, Sridhar; IN
Datos de prioridad:
20171100497911.02.2017IN
Título (EN) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
(FR) NOUVEAUX INHIBITEURS DE SIGNALISATION CELLULAIRE
Resumen:
(EN) The present disclosure relates generally to Cellular Signalling inhibitors of compound of Formula I, compositions and formulations comprising the same, methods, processes, and uses thereof. In particular, the present disclosure provides CSF-1R inhibitors of BLZ-945-lipids conjugates, GW2580-lipid conjugates and PLX-3397-lipid conjugates demonstrating sustained inhibition of CSF/CSF1R signalling pathway with decreased toxicity. The present disclosure also provides supramolecular combinatorial therapeutics, wherein a CSF-1R inhibitor is combined with one or more of a chemotherapeutic agent, a kinase inhibitor, and an immunoregulator, each of which is optionally conjugated with a lipid. The present disclosure also provides a method for treating cancer, allergy, Systemic lupus erythematosus, nephritis, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, and abnormal macrophage functions or any combinations thereof.
(FR) La présente invention concerne de manière générale des inhibiteurs de signalisation cellulaire du composé de formule I, des compositions et des préparations les comprenant, des procédés, des processus et des utilisations associés. La présente invention concerne particulièrement, des inhibiteurs CSF-IR de conjugués BLZ-945-lipides, de conjugués GW2580-lipide et de conjugués PLX-3397-lipide présentant une inhibition prolongée de la voie de signalisation CSF/CSFIR avec une toxicité réduite. La présente invention concerne également des agents thérapeutiques combinatoires supramoléculaires, un inhibiteur CSF-IR étant combiné à un ou plusieurs parmi, un agent chimiothérapique, un inhibiteur de kinase et un immunorégulateur, chacun d'entre eux étant éventuellement conjugué avec un lipide. La présente invention concerne également un procédé de traitement du cancer, des allergies, du lupus érythémateux systémique, de la néphrite, de la bronchopneumopathie chronique obstructive, et des fonctions macrophages anormales ou toute combinaison de ceux-ci.
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Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Inglés (EN)
Idioma de la solicitud: Inglés (EN)