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1. WO2016059269 - COMPUESTOS DERIVADOS DE ACRILATO DE 3-ALOUILAMINO-1H- INDOLILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS

N.º de publicación WO/2016/059269
Fecha de publicación 21.04.2016
Nº de la solicitud internacional PCT/ES2015/000139
Fecha de presentación internacional 15.10.2015
CIP
C07D 209/30 2006.1
CQUIMICA; METALURGIA
07QUIMICA ORGANICA
DCOMPUESTOS HETEROCICLICOS
209Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo
02condensado con un ciclo carbocíclico
04Indoles; Indoles hidrogenados
30con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo
C07D 209/32 2006.1
CQUIMICA; METALURGIA
07QUIMICA ORGANICA
DCOMPUESTOS HETEROCICLICOS
209Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo
02condensado con un ciclo carbocíclico
04Indoles; Indoles hidrogenados
30con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo
32Atomos de oxígeno
C07D 209/40 2006.1
CQUIMICA; METALURGIA
07QUIMICA ORGANICA
DCOMPUESTOS HETEROCICLICOS
209Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo
02condensado con un ciclo carbocíclico
04Indoles; Indoles hidrogenados
30con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo
40Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin
C07D 209/80 2006.1
CQUIMICA; METALURGIA
07QUIMICA ORGANICA
DCOMPUESTOS HETEROCICLICOS
209Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo
56Sistemas cíclicos que contienen tres o más ciclos
80- o - condensados
C07D 209/82 2006.1
CQUIMICA; METALURGIA
07QUIMICA ORGANICA
DCOMPUESTOS HETEROCICLICOS
209Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo
56Sistemas cíclicos que contienen tres o más ciclos
80- o - condensados
82Carbazoles; Carbazoles hidrogenados
A61K 31/4045 2006.1
ANECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
KPREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33Compuestos heterocíclicos
395que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina
40que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil
403condensados con carbociclos, p. ej. carbazol
404Indoles, p. ej. pindolol
4045Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina
CPC
A61K 31/403
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
A61K 31/4045
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
4045Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
A61P 25/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
14for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
A61P 25/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
14for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
16Anti-Parkinson drugs
A61P 25/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
28for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
C07D 209/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
10with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
14Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
Solicitantes
  • FUNDACION PARA LA INVESTIGACION BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA [ES]/[ES]
  • UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID [ES]/[ES]
  • DNS NEUROSCIENCE [ES]/[ES]
Inventores
  • LEON MARTINEZ, Rafael
  • BUENDIA ABAITUA, Izaskun
  • NAVARRO GONZALEZ DE MESA, Ellsa
  • MICHALSKA, Patrycja
  • GAMEIRO ROS, Isabel
  • LÓPEZ VIVO, Alicia
  • EGEA MAIQUEZ, Javier
  • GARCIA LOPEZ, Manuela
  • GARCIA GARCIA, Antonio
Representante común
  • FUNDACION PARA LA INVESTIGACION BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA
Datos de prioridad
P20140081015.10.2014ES
Idioma de publicación Español (es)
Idioma de solicitud Español (ES)
Estados designados
Título
(EN) COMPOUNDS DERIVED FROM 3-ALKYLAMINO-1H-INDOLE ACRYLATE, AND THE USE THEREOF IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
(ES) COMPUESTOS DERIVADOS DE ACRILATO DE 3-ALOUILAMINO-1H- INDOLILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS
(FR) COMPOSÉS DÉRIVÉS D'ACRYLATE DE 3-ALKYLAMINE-1H-INDOLYLE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
Resumen
(EN) The invention relates to the methods for producing derivatives of 3-alkylamino-1H-indole acrylate (I) with transcription factor Nrf2-inducing activity, free radical scavenging activity and neuroprotective ability. The invention also relates to the use of the derivatives according to the invention for the treatment of diseases, the pathogenesis of which involves oxidative stress, or diseases involving the deregulation of the activity of phase II genes activated by the factor Nrf2, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, multiple sclerosis, ictus or amyotrophic lateral sclerosis.
(ES) La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-aIquilamino- 1H-indolilo (I) con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.
(FR) La présente invention concerne des méthodes d'obtention de dérivés d'acrylate de 3-alkylamine-1H-indolyle (I) à activité inductrice du facteur de transcription Nrf2, une activité séquestratrice des radicaux libres et à capacité neuroprotectrice. Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation des dérivés objet de cette invention pour le traitement de maladies dans la pathogenèse desquelles intervient le stress oxydatif ou des maladies qui présentent un dérèglement de l'activité des gènes de phase deux activés par le facteur Nrf2, comme la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, la sclérose en plaques, l'ictus ou la sclérose latérale amyotrophique.
Documentos de patente conexos:
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