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1. (WO2013060919) SINTESIS CONTROLADA DE POLIGLUTAMATOS CON BAJA POLIDISPERSIDAD Y ARQUITECTURAS VERSÁTILES
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional   

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Nº de publicación:    WO/2013/060919    Nº de la solicitud internacional:    PCT/ES2012/070740
Fecha de publicación: 02.05.2013 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 23.10.2012
CIP:
C07K 2/00 (2006.01), C07K 1/107 (2006.01), C08G 69/10 (2006.01), C08G 63/91 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), A61K 49/12 (2006.01)
Solicitantes: FUNDACIÓN DE LA COMUNIDAD VALENCIANA "CENTRO DE INVESTIGACIONES PRINCIPE FELÍPE" [ES/ES]; C/E.P. Avda. Autopista del Saler, 16-3 (junto Oceanográfico) E-46013 Valencia (ES)
Personas inventoras: VICENT DOCÓN, María Jesús; (ES).
BARZ, Matthias; (ES).
CANAL, Fabiana; (ES).
CONEJOS SÁNCHEZ, Inmaculada; (ES).
DURO CASTAÑO, Aroa; (ES).
ENGLAND, Richard Mark; (ES)
Mandataria/o: PONS ARIÑO, Ángel; Gta. de Ruben Dario, 4 E-28010 Madrid (ES)
Datos de prioridad:
P201131713 24.10.2011 ES
Título (EN) CONTROLLED SYNTHESIS OF POLYGLUTAMATES WITH LOW POLYDISPERSITY AND VERSATILE ARCHITECTURES
(ES) SINTESIS CONTROLADA DE POLIGLUTAMATOS CON BAJA POLIDISPERSIDAD Y ARQUITECTURAS VERSÁTILES
(FR) SYNTHÈSE CONTRÔLÉE DE POLYGLUTAMATES À FAIBLE DEGRÉ DE POLYDISPERSION ET ARCHITECTURES VERSATILES
Resumen: front page image
(EN)The present invention relates to the control of the polymerization of N‑carboxyanhydrides (NCAs) of alpha‑amino acids via the use of non‑nucleophilic salts in order to obtain highly versatile polymeric architectures with low polydispersity indexes (homopolymers, diblock polymers, triblock polymers or multiblock systems), and also to processes for the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions. Reference is specifically made to the production of functional polyglutamates with a defined structure, adjustable molecular weight and low polydispersity (D = Mw / Mn <1.3) by means of the ring‑opening polymerization of N‑carboxyanhydrides. Also, the acid groups of the polymeric chain of the polyglutamates may be activated with 4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholine, which allows the incorporation of various functionalities by "post‑polymerization modification", thereby forming different reactive groups in the side chains of the polymer. The remaining reagents, such as azides, maleimides, thioles or (linear or cyclic) alkynes offer the opportunity for specific conjugation and can be used for drugs, directing units or markers. Furthermore, this functionalization strategy has also been used as a polyglutamate PEGylation mechanism, which reduces possible interactions arising from the carboxyl group load and therefore allows adjustment of the pharmacological properties of each case to the use thereof in drugs or molecular imaging agents with therapeutic and/or diagnostic applications.
(ES)La presente invención se refiere al control de la polimerización de N- carboxianhídridos de α-aminoácidos (NCAs) a través del uso de sales no nucleofílicas con la finalidad de obtener arquitecturas poliméricas altamente versátiles, con bajos índices de polidispersidad, (homopolimeros, polímeros dibloque, tribloque o sistemas multibloque), así como a procesos para la preparación de los mismos y su utilización en composiciones farmacéuticas. Concretamente se refiere a la obtención de poliglutamatos funcionales con estructura definida, peso molecular ajustable y baja polidispersidad (D = Mw / Mn <1.3) mediante la polimerización de apertura de anillo de N-carboxianhídridos. Asimismo, los grupos ácido de la cadena polimérica de los poliglutamatos se pueden activar con 4-(4,6-dimetoxi-1,3,5-triazin-2-il)-4-metilmorfolina permitiendo la introducción de diversas funcionalidades por "modificación post- polimerización" formándose diferentes grupos reactivos en las cadenas laterales del polímero. Los restos reactivos, tales como azidas, maleimidas, tioles, alquinos (lineales o cíclicos) ofrecen la oportunidad de conjugación específica,útiles para fármacos, unidades dirigentes o marcadores. Además, esta estrategia de funcionalización se ha utilizado también como mecanismo de PEGilación de poliglutamatos, reduciendo las posibles interacciones producidas por la carga de los grupos carboxilo, y por tanto, permitiendo ajustar las propiedades farmacológicas de cada caso para su uso en fármacos o agentes de imagen molecular con aplicaciones terapéuticas y/o de diagnóstico.
(FR)La présente invention concerne le contrôle de la polymérisation de N-carboxyanhydrides d'α-aminoacides (NCAs) à travers l'utilisation de sels non nucléophiles avec pour objectif d'obtenir des architectures polymères hautement versatiles, à faibles indices de polydispersion, (homopolymères, polymère bibloc, tribloc ou des systèmes multiblocs), ainsi que des procédés de préparation de ceux-ci et leur utilisation dans des compositions pharmaceutiques. Concrètement cette invention concerne l'obtention de polyglutamates fonctionnels à structure définie, poids moléculaire réglable et faible degré de polydispersion (D = Mw / Mn <1.3) au moyen de la polymérisation d'ouverture d'anneau de N-carboxyanhydrides. Ainsi, les groupes acides de la chaîne polymère des polyglutamates peuvent être activés par 4-(4,6-diméthoxy-1,3,5-triazine-2-il)-4-méthylmorfoline ce qui permet d'introduire diverses fonctionnalités par "modification post-polymérisation" qui entraînent la formation de différents groupes réactifs dans les chaînes latérales du polymère. Les restes réactifs, tels que les azides, les maléimides, les thiols, les alcynes (linéaires ou cycliques) offrent l'opportunité de conjugaison spécifique, utiles pour des médicaments, des unités dirigeantes ou des marqueurs. En outre, cette stratégie de fonctionnalité a aussi été utilisée comme mécanisme de PEGilation de polyglutamates, ce qui réduit les interactions possibles produites par la charge des groupes carboxyle, et par conséquent, qui permet de régler les propriétés pharmacologiques de chaque cas pour leur utilisation dans des médicaments ou des agents d'image moléculaire avec des applications thérapeutiques et/ou de diagnostic.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organización Regional Africana de la Propiedad Intelectual (ORAPI) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Organización Eurasiática de Patentes (OEAP) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Idioma de publicación: español (ES)
Idioma de la solicitud: español (ES)