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1. (WO2013014314) DERIVADOS DE 5-AZOLONA COMO INHIBIDORES DE CALPAINA
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional   

Nº de publicación: WO/2013/014314 Nº de la solicitud internacional: PCT/ES2012/070557
Fecha de publicación: 31.01.2013 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 20.07.2012
CIP:
C07D 233/96 (2006.01) ,C07D 263/42 (2006.01) ,A61K 31/4166 (2006.01) ,A61K 31/421 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
233
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos
96
que tienen tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
263
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado
02
no condensados con otros ciclos
30
que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos
34
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo
36
Un átomo de oxígeno
42
unido en posición 5
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
4164
1,3-Diazoles
4166
teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA
61
CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE
K
PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO
31
Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos
33
Compuestos heterocíclicos
395
que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina
41
que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles
42
Oxazoles
421
1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona
Solicitantes: MORÓN GALÁN, María[ES/ES]; ES (UsOnly)
BURGOS GARCÍA, Carolina[ES/ES]; ES (UsOnly)
VAQUERO LÓPEZ, Juan José[ES/ES]; ES (UsOnly)
GRIERA MERINO, Mercedes[ES/ES]; ES (UsOnly)
DÍEZ MARQUÉS, María Luisa[ES/ES]; ES (UsOnly)
RODRÍGUEZ PUYOL, Manuel[ES/ES]; ES (UsOnly)
RODRÍGUEZ PUYOL, Diego[ES/ES]; ES (UsOnly)
UNIVERSIDAD DE ALCALÁ[ES/ES]; Plaza de San Diego, s/n E-28801 Alcalá de Henares, ES (AllExceptUS)
Personas inventoras: MORÓN GALÁN, María; ES
BURGOS GARCÍA, Carolina; ES
VAQUERO LÓPEZ, Juan José; ES
GRIERA MERINO, Mercedes; ES
DÍEZ MARQUÉS, María Luisa; ES
RODRÍGUEZ PUYOL, Manuel; ES
RODRÍGUEZ PUYOL, Diego; ES
Mandataria/o: CARVAJAL Y URQUIJO, Isabel; Goya 11 E-28001 Madrid, ES
Datos de prioridad:
P20113126322.07.2011ES
Título (EN) DERIVATIVES OF 5-AZOLONE AS CALPAIN INHIBITORS
(FR) DÉRIVÉS DE 5-AZOLONE COMME INHIBITEURS DE CALPAÏNE
(ES) DERIVADOS DE 5-AZOLONA COMO INHIBIDORES DE CALPAINA
Resumen:
(EN) The invention relates to compounds derived from 4-arylmethylene-1,3-azol-5-one, with or without amino substitutes in the R1 position, with activity as calpain inhibitors. Said compounds have the general formula (I), where R1, R2, X, Y and W have the meaning mentioned in the description and in the claims, the tautomers and the possible salts thereof. In particular, said compounds have the general formulae (l-A.), (I-B.) y (l-C), where R1, R2, R3, R4, R5 X, Y and Z have the meaning mentioned in the description and the claims, the tautomers and the possible salts thereof. Compounds (I) can be used in preventive or therapeutic treatment of disorders related to elevated levels of calpain activity.
(FR) La présente invention concerne des composés dérivés de 4-arylméthylène-1,3-azole-5-one, avec ou sans substituants amino en position R1, ces composés présentant une activité en tant qu'inhibiteurs de la calpaïne. Ces composés sont de formule générale (I), dans laquelle R 1, R2, X, Y et W sont tels que définis dans la description et dans les revendications, leurs tautomères et éventuellement leurs sels. Plus particulièrement, ces composés sont de formules générales (I-A.), (I-B.) et (I-C.), R1, R2, R3, R4, R5 X, Y et Z étant tels que définis dans la description et dans les revendications, leurs tautomères et éventuellement leurs sels. Les composés (I) sont utiles dans le traitement préventif ou thérapeutique de désordres liés à des niveaux élevés d'activité calpaïne.
(ES) La presente invención se refiere a compuestos derivados de 4-arilmetilen-1,3-azol-5-ona, con o sin sustituyentes amino en posición R1, con actividad como inhibidores de calpaina. Estos compuestos poseen la fórmula general (I), donde R1, R2, X, Y y W tienen el significado mencionado en la descripción y en las reivindicaciones, sus tautomeros y sus posibles sales. En particular, estos compuestos tienen las fórmulas generales (l-A.), (I-B.) y (l-C), donde R1, R2, R3, R4, R5 X, Y y Z tienen el significado mencionado en la descripción y en las reivindicaciones, sus tautomeros y sus posibles sales. Los compuestos (I) tienen aplicación en el tratamiento preventivo o terapéutico de desórdenes relacionadas con niveles elevados de actividad calpaina.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Oficina Eurasiática de Patentes (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Español (ES)
Idioma de la solicitud: Español (ES)