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1. (WO2009152783) INHIBIDORES DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO (EGFR) CON ACCIÓN CITOSTÁTICA Y SUS USOS EN LA TERAPIA DE TUMORES
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional   

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Nº de publicación:    WO/2009/152783    Nº de la solicitud internacional:    PCT/CU2009/000004
Fecha de publicación: 23.12.2009 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 22.06.2009
CIP:
C07K 16/22 (2006.01), A61K 39/395 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Solicitantes: CENTRO DE INMUNOLOGIA MOLECULAR [CU/CU]; Calle 216 Esq. A 15 Atabey, Playa, Habana Ciudad de La Habana 11600 (CU) (Todos excepto los EE.UU.).
PÉREZ RODRÍGUEZ, Rolando [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.).
GARRIDO HIDALGO, Greta [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.).
MORENO FRÍAS, Ernesto [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.).
MONTERO CASIMIRO, José Enrique [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.).
TALAVERA PÉREZ, Ariel [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.).
DÍAZ MIQUELI, Arlhee [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.).
DÍAZ RODRÍGUEZ, Yildian [CU/CU]; (CU) (Únicamente los EE.UU.)
Personas inventoras: PÉREZ RODRÍGUEZ, Rolando; (CU).
GARRIDO HIDALGO, Greta; (CU).
MORENO FRÍAS, Ernesto; (CU).
MONTERO CASIMIRO, José Enrique; (CU).
TALAVERA PÉREZ, Ariel; (CU).
DÍAZ MIQUELI, Arlhee; (CU).
DÍAZ RODRÍGUEZ, Yildian; (CU)
Mandataria/o: MOREJÓN LIMA, Dianelys; Ave. 1ra. esq. 10 # 1001, Miramar, Playa. Ciudad de La Habana 11300 (CU)
Datos de prioridad:
2008-0117 20.06.2008 CU
Título (EN) INHIBITORS OF THE EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR (EGFR) WITH CYTOSTATIC ACTION AND THEIR USES IN TUMOUR THERAPY
(ES) INHIBIDORES DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO (EGFR) CON ACCIÓN CITOSTÁTICA Y SUS USOS EN LA TERAPIA DE TUMORES
(FR) INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE ÉPIDERMIQUE (EGFR) PRÉSENTANT UNE ACTION CYTOSTATIQUE ET LEURS UTILISATIONS DANS LA THÉRAPIE DE TUMEURS
Resumen: front page image
(EN)The present invention relates to inhibitors of the Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) which bond to the receptor by domains I or III blocking the bonding of the natural ligands but which permit physiological equilibrium between the inactive and active conformations of the receptor such as to prevent the mitogenic signal but the fraction of domain II of the receptors in active conformation homodimerise and autophosphorylate the receptor triggering the chain of biochemical events which maintain cell survival. The authors of this invention have found that these inhibitors which recognise the EGFR by domains I or III have a cytostatic and not a cytotoxic effect on tumours which express said receptor and represent an advantage over the state of the art because the adverse effects which they bring about are less significant than those reported.
(ES)La presente invención se relaciona con inhibidores del receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR) que se unen al receptor por los dominios I o III bloqueando la unión de los ligandos naturales pero que permiten el equilibrio fisiológico entre las conformaciones inactiva y activa del receptor de tal forma que impiden la señal mitogénica pero la fracción del dominio II de los receptores que están en conformación activa homodimerizan y autofosforilan al receptor desencadenando la cadena de eventos bioquímicos que mantienen la supervivencia de las células. Los autores de esta invención han encontrado que estos inhibidores que reconocen el EGFR por los dominios I o III tienen un efecto citostático y no citotóxico sobre tumores que expresan dicho receptor y representan una ventaja sobre el estado del arte porque los efectos adversos que provocan son menores que los reportados.
(FR)La présente invention concerne des inhibiteurs du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) qui se lient au récepteur par les domaines I ou III bloquant la liaison des ligands naturels mais qui permettent d'assurer l'équilibre physiologique entre les conformations inactive et active du récepteur de façon à inhiber le signal mitogénique mais à laisser libre la fraction du domaine II des récepteurs qui sont en conformation active pour permettre l'homodimérisation et l'autophosphorilation du récepteur, ce qui permet de déclencher la chaîne d'événements biochimiques qui maintiennent la survie des cellules. Les auteurs de cette invention ont découvert que lesdits inhibiteurs qui reconnaissent le récepteur EGFR par les domaines I ou III ont un effet cytostatique et non cytotoxique sur des tumeurs qui expriment ledit récepteur et représentent un avantage sur l'état de la technique étant donné que les effets indésirables qu'ils provoquent sont inférieurs à ceux qui sont connus.
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organización Regional Africana de la Propiedad Intelectual (ORAPI) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Organización Eurasiática de Patentes (OEAP) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Idioma de publicación: español (ES)
Idioma de la solicitud: español (ES)