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1. (WO2006051143) LIGANDOS HETEROCÍCLICOS Y SUS COMPLEJOS DE GADOLINIO (III) CON APLICACIONES BIOMÉDICAS
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional   

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Nº de publicación:    WO/2006/051143    Nº de la solicitud internacional:    PCT/ES2005/000602
Fecha de publicación: 18.05.2006 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 07.11.2005
Se presentó la solicitud en virtud del Capítulo II:    31.05.2006    
CIP:
C07D 231/10 (2006.01), A61K 49/06 (2006.01)
Solicitantes: UNIVERSIDAD NACIONAL DE EDUCACIÓN A DISTANCIA (U.N.E.D.) [ES/ES]; C/Bravo Murillo, 38, E-28015 Madrid (ES) (Todos excepto los EE.UU.).
BALLESTEROS GARCÍA, Paloma [ES/ES]; (ES) (Únicamente los EE.UU.).
PÉREZ MAYORAL, Elena [ES/ES]; (ES) (Únicamente los EE.UU.)
Personas inventoras: BALLESTEROS GARCÍA, Paloma; (ES).
PÉREZ MAYORAL, Elena; (ES)
Datos de prioridad:
P200402679 08.11.2004 ES
Título (EN) HETEROCYCLIC LIGANDS AND THE GADOLINIUM (III) COMPLEXES THEREOF WITH BIOMEDICAL APPLICATIONS
(ES) LIGANDOS HETEROCÍCLICOS Y SUS COMPLEJOS DE GADOLINIO (III) CON APLICACIONES BIOMÉDICAS
(FR) LIGANDS HETEROCYCLIQUES ET COMPLEXES DE GADOLINIUM (III) POUR APPLICATIONS BIOMEDICALES
Resumen: front page image
(EN)The invention relates to compounds having general formula A and the paramagnetic complexes of Gd(III) and of other lanthanides thereof which are used as contrast agents for magnetic resonance imaging. More specifically, the invention relates to compounds having general formula A, wherein R1 and/or R2 are hydrogens, methyl groups, nitre groups and amino groups. The invention further relates to a method of obtaining said compounds from the corresponding bromoethylpyrazoles, comprising the following steps: 1) alkylation of the original amine; 2) deprotection of the tert-butoxycarbonylamino groups; 3) alkylation of the amino groups with methyl bromoacetate; and, finally, 4) basic hydrolysis which produces the tetrasodium salt. The invention relates to complexes of Gd(III) and of other lanthanides derived from compounds having general formula A, to the method of obtaining said complexes and to the experimental and clinical use of same in the production of contrast agents for clinical diagnosis by means of magnetic resonance imaging.
(ES)Compuestos de Fórmula General A cuyos complejos paramagnéticos de Gd(III) y otros lantánidos se emplean como agentes de contraste para Imagen por Resonancia Magnética. Compuestos de Fórmula General A en donde Rl y/o R2 son hidrógenos, grupos metilo, grupos nitro y grupos amino. Un procedimiento para la obtención de estos compuestos partiendo de los correspondientes bromoetilpirazoles, que implica las siguientes etapas: 1) alquilación de la amina de partida; 2) desprotección de los grupos terc-butoxicarbonilamino; 3) alquilación de los grupos amino con bromoacetato de metilo y finalmente, 4) la hidrólisis básica que conduce a la sal tetrasódica. Los complejos de Gd(III) y de otros lantánidos derivados de los compuestos de Formula General A, el procedimiento de obtención de los complejos, y su utilización experimental y clínica en la fabricación de agentes de contraste para el diagnóstico clínico por Imagen de Resonancia Magnética.
(FR)L'invention concerne des composés représentés par la formule générale A dont les complexes paramagnétiques de Gd(III) et d'autres lanthanides sont utilisés comme agents de contraste en imagerie par résonance magnétique. L'invention concerne des composés représentés par la formule générale A dans laquelle R1 et/ou R2 sont des hydrogènes, des groupes méthyle, des groupes nitro et des groupes amino. L'invention concerne également un procédé d'obtention desdits composés à partir des bromoéthylpirazoles correspondants, comprenant les étapes suivantes: 1) l'alkylation de l'amine de départ; 2) la déprotection des groupes terc-butoxycarbonylamine; 3) l'alkylation des groupes amino avec du bromoacétate de méthyle; et, enfin, 4) l'hydrolyse de base permettant d'obtenir du sel tétrasodique. L'invention concerne, en outre, les complexes de Gd(III) et d'autres lanthanides dérivés des composés représentés par la formule générale A, le procédé d'obtention desdits complexes, et leur utilisation expérimentale et clinique dans la fabrication d'agents de contraste utilisés dans le diagnostic clinique effectué par imagerie par résonance magnétique. Formule générale A R1; R2 = H, Me, NO2, ou NH2 X = H, ions alcalins ou N-méthylglucosamine
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organización Regional Africana de la Propiedad Intelectual (ORAPI) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Organización Eurasiática de Patentes (OEAP) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Idioma de publicación: español (ES)
Idioma de la solicitud: español (ES)