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1. (WO2006051142) ÁCIDOS 1-PIRAZOLILETIL-1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECANO-4,7,10-TRIACÉTICOS. APLICACIÓN DE SUS COMPLEJOS DE GADOLINIO (III) EN EL DIAGNÓSTICO CLÍNICO
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Nº de publicación:    WO/2006/051142    Nº de la solicitud internacional:    PCT/ES2005/000601
Fecha de publicación: 18.05.2006 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 07.11.2005
Se presentó la solicitud en virtud del Capítulo II:    31.05.2006    
CIP:
C07D 257/02 (2006.01), C07D 231/10 (2006.01), A61K 49/06 (2006.01)
Solicitantes: UNIVERSIDAD NACIONAL DE EDUCACIÓN A DISTANCIA (U.N.E.D.) [ES/ES]; C/Bravo Murillo, 38, E-28015 Madrid (ES) (Todos excepto los EE.UU.).
BALLESTEROS GARCÍA, Paloma; (ES) (Únicamente los EE.UU.).
PÉREZ MAYORAL, Elena [ES/ES]; (ES) (Únicamente los EE.UU.)
Personas inventoras: BALLESTEROS GARCÍA, Paloma; (ES).
PÉREZ MAYORAL, Elena; (ES)
Datos de prioridad:
P200502274 08.11.2004 ES
Título (EN) 1-PYRAZOLYLETHYL-1,4,7,10-TETRAAZACYCLODODECANE-4,7,10-TRIACETIC ACIDS AND APPLICATION OF THE GADOLINIUM (III) COMPLEXES THEREOF IN CLINICAL DIAGNOSIS
(ES) ÁCIDOS 1-PIRAZOLILETIL-1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECANO-4,7,10-TRIACÉTICOS. APLICACIÓN DE SUS COMPLEJOS DE GADOLINIO (III) EN EL DIAGNÓSTICO CLÍNICO
(FR) ACIDOS 1-PIRAZOLILETIL-1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECANO-4,7,10-TRIACETICOS. APLICACION DE SUS COMPLEJOS DE GADOLINIO (III) EN EL DIAGNOSTICO CLINICO
Resumen: front page image
(EN)The invention relates to macrocyclic compounds having general formula A and the paramagnetic complexes of lanthanides thereof which are used as contrast agents for magnetic resonance imaging. More specifically, the invention relates to compounds having general formula A, wherein R1 and/or R2 are hydrogens, methyl groups, nitre groups and amino groups. The invention further relates to a method of obtaining said compounds from the corresponding bromoethylpyrazoles, comprising the following steps: 1) monoalkylation of the cyclen; 2) alkylation of the remaining amino groups with methyl bromoacetate in a basic medium; and, finally, 3) basic hydrolysis of the methyl esters in order to produce the corresponding tetrasodium salt. The invention relates to complexes of Gd(III) and of other lanthanides obtained from compounds having general formula A, to the method of obtaining said complexes and to the experimental and clinical use of same in the production of contrast agents for clinical diagnosis by means of magnetic resonance imaging (General formula A).
(ES)Compuestos macrocíclicos de Fórmula General A cuyos complejos paramagnéticos de lantánidos se emplean como agentes de contraste para Imagen por Resonancia Magnética. Compuestos de Fórmula General A en donde Rl y/o R2 son hidrógenos, grupos metilo, grupos nitro y grupos amino. Un procedimiento para la obtención de estos compuestos partiendo de los correspondientes bromoetilpirazoles, que implica las siguientes etapas: 1) monoalquilación del cicleno; 2) alquilación del resto de grupos amino con bromoacetato de metilo en medio básico y finalmente, 3) la hidrólisis básica de los esteres metílicos para la obtención de la sal trisódica correspondiente. Los complejos de Gd(III) y de otros lantánidos obtenidos a partir de los compuestos de Formula General A, el procedimiento de obtención de los complejos, y su utilización experimental y clínica en la fabricación de agentes de contraste para el diagnóstico clínico por Imagen de Resonancia Magnética. (Fórmula General A).
(FR)L'invention concerne des composés macrocycliques représentés par la formule générale A dont les complexes paramagnétiques de lanthanides sont utilisés comme agents de contraste en imagerie par résonance magnétique. L'invention concerne des composés représentés par la formule générale A dans laquelle R1 et/ou R2 sont des hydrogènes, des groupes méthyle, des groupes nitro et des groupes amino. L'invention concerne également un procédé d'obtention desdits composés à partir des bromoéthylpirazoles correspondants, comprenant les étapes suivantes: 1) la monoalkylation du cyclène; 2) l'alkylation du reste des groupes amino avec du bromoacétate de méthyle dans un milieu de base; et, enfin, 3) l'hydrolyse de base des esters méthyliques pour obtenir le sel trisodique correspondant. L'invention concerne, en outre, les complexes de Gd(III) et d'autres lanthanides obtenus à partir des composés représentés par la formule générale A, le procédé d'obtention desdits complexes, et leur utilisation expérimentale et clinique dans la fabrication d'agents de contraste utilisés dans le diagnostic clinique effectué par imagerie par résonance magnétique. Formule générale A R1; R2 = H, Me, NO2, ou NH2 X = H, ions alcalins ou N-méthylglucosamine
Estados designados: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organización Regional Africana de la Propiedad Intelectual (ORAPI) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Organización Eurasiática de Patentes (OEAP) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Oficina Europea de Patentes (OEP) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Idioma de publicación: español (ES)
Idioma de la solicitud: español (ES)